Информация о препарате «Ацетилсалициловая кислота» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Ацетилсалициловая кислота в аптеках Москвы.
Инструкции:
Ацетилсалициловая кислота
Acetylsalicylic acid
П N016154/01
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
N02BA Салициловая кислота и ее производные
N02BA01 Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота
Таблетки.
Таблетки белого цвета, слегка мраморные с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской.
На одну таблетку:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 77.62 мг, лимонная кислота моногидрата пищевого - 0.18 мг, тальк - 10.8 мг, стеариновая кислота - 4.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 7.2 мг.
Таблетки, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.
По 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
4 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
Без рецепта.
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь
БОРИСОВСКИЙ ЗМП, ОАО, Беларусь
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО
Ацетилсалициловая кислота - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов (Pg). В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.
Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К -зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению синтеза гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
При приеме внутрь ацетилсалициловой кислоты абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения (Т1/2) - не более 15 - 20 минут. В организме циркулирует (на 75 - 90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) - 2 часа (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, - 35 - 40 минут). Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ), перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т. ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15 - 30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Показания для применения препарата Ацетилсалициловая кислота:
- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет;
- умеренный или слабовыраженный болевой синдром различного генеза:
* головная боль (в т. ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом);
* мигрень;
* зубная боль;
* боль в горле;
* невралгия;
* боль в спине, люмбаго;
* корешковый синдром;
* миалгия (боль в мышцах);
* артралгия (боль в суставах);
* альгодисменорея (боли при менструациях).
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), компонентам препарата;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, в т.ч. анамнезе;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения;
- обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура);
- одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день;
- дефицит витамина К;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность (I и III триместр);
- период лактации/грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет (в качестве жаропонижающего не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями из-за опасности развития синдрома Рея).
Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью:
- подагра, гиперурикемия, уратный нефролитиаз;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- печеночная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- сенная лихорадка;
- полипоз носа;
- лекарственная аллергия;
- одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/неделю;
- одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г в день;
- метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации);
- беременность II триместр.
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием. При применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах по строгим показаниям; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Таблетки Ацетилсалициловая кислота принимают внутрь, после еды, запивая водой или щелочной минеральной водой.
Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза - 500 мг, максимальная разовая доза - 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза - 3000 г (6 таблеток по 500 мг).
Разовую дозу при необходимости можно принимать 3 - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Симптомы (однократная доза ацетилсалициловой кислоты менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление: гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сутки. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятным. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10 - 15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2 - 3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100 - 130 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Нежелательные явления ацетилсалициловой кислоты, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: часто (более 1%), нечасто (0,1 - 1%), редко (0,01 - 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; редко: диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа кофейной гущи, черный дегтеобразный стул); очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях: язва, прободение желудка.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение; в отдельных случаях: снижение остроты слуха, звон в ушах.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4 - 8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Со стороны иммунной системы: часто: кожная сыпь; очень редко: бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма аспириновой триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту (АСК), при острых респираторных заболеваниях у детей до 15 лет, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. АСК уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении АСК следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
АСК уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. С осторожностью следует применять АСК при подагре.
Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками, а также одновременное использование средств, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на желудочно-кишечный тракта (ЖКТ).
В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5 - 7 дней и поставить в известность врача.
В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5 - 8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (НПВП-гастропатия).
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (снижает его почечный клиренс), вальпроевой кислоты, эффекты наркотических анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных препаратов, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т. ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.
Ацетилсалициловая кислота снижает эффективность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Усиливает проявления гематотоксичности миелотоксических средств.