Информация о препарате «Аллопуринол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Аллопуринол в аптеках Москвы.
Инструкции:
Аллопуринол
Allopurinol
ЛСР-001485/08
Противоподагрическое средство, ингибитор ксантиноксидазы.
M.04.A.A Ингибиторы синтеза мочевой кислоты
Аллопуринол
Таблетки, 100 мг.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: аллопуринол - 100 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный) - 20 мг, крахмал картофельный - 77.68 мг, магния стеарат (магний стеариновокислый) - 1 мг, желатин пищевой - 1.32 мг.
Таблетки по 100 мг.
По 50 таблеток в банке светозащитного стекла или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
5 лет. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
ОРГАНИКА, ОАО, Россия
ОРГАНИКА, ОАО, Россия
Аллопуринол - противоподагрическое средство.
Аллопуринол, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и дальнейшее образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в плазме крови и жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках (уролитическое действие). Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.
Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90%). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максимального уровня в течение 1,5 часов. Около 20% аллопуринола и его метаболитов выводится через кишечник, 10% почками. В печени под влиянием ксантиноксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. Период полувыведения для аллопуринола составляет 1 - 2 часа, т. к. он быстро метаболизируется в оксипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. Период полувыведения для оксипуринола около 15 часов. В почечных канальцах аллопуринол активно реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распределяясь в тканевой жидкости. Аллопуринол проникает в грудное молоко.
Показания для применения препарата Аллопуринол:
- заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):
* подагра (первичная и вторичная);
* мочекаменная болезнь с образованием уратов, рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии урикозурии;
- гиперурикемия вследствие ферментных нарушений:
* синдром Леша-Нихена;
- вторичная гиперурикемия, возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови или когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови, в т.ч.:
* различные гематобластозы (острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома и др.);
* цитостатическая и лучевая терапия опухолей (в т.ч. у детей);
* псориаз;
* обширные травматические повреждения;
* массивная терапия глюкокортикостероидами;
- мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).
- гиперчувствительность к аллопуринолу или другим компонентам препарата Аллопуринол;
- печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- первичный (идиопатический) гемохроматоз;
- бессимптомная гиперурикемия;
- острый приступ подагры;
- беременность;
- период лактации.
Препарат Аллопуринол применяют с осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- артериальная гипертензия;
- детский возраст до 14 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений).
Во время беременности препарат Аллопуринол следует принимать только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем прием аллопуринола.
При необходимости применения аллопуринола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или воздержаться от назначения препарата.
Таблетки Аллопуринол принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 литров, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабо-щелочном уровне.
Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием аллопуринола происходит через 24 - 48 часов. Первые 6 - 8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.
Взрослым
Назначение препарата Аллопуринол при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100 - 200 мг в сутки; при заболеваниях средней тяжести - 300 - 600 мг в сутки; при тяжелом течении - 700 - 900 мг в сутки. Суточную дозу аллопуринола более 300 мг необходимо делить на несколько приемов. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень менее 0,36 ммоль/л).
Для снижения риска обострения подагры лечение начинают со 100 - 300 мг в сутки, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг в сутки.
Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600 - 800 мг и продолжают лечение в течение 2 - 3 дней.
При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикоземией доза аллопуринола составляет 200 - 300 мг в сутки.
Детям
Детям от 10 до 15 лет назначают по 10 - 20 мг/кг/сутки или 100 - 400 мг в день.
Детям до 10 лет - по 5 - 10 мг/кг/сутки.
Почечная недостаточность
Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) необходимо начинать прием аллопуринола с суточной дозы не выше 100 мг в сутки с интервалом более одного дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии.
При клиренсе креатинина (КК) выше 20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при КК ниже 10 - 20 мл/мин суточная доза не должна превышать 200 мг.
При добавлении к урикозурическим препаратам доза аллопуринола постепенно увеличивается, а урикозурических средств снижается.
При приеме препарата Аллопуринол возможны следующие нежелательные реакции:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко: гепатонекроз, гепатомегалия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение артериального давления (АД), брадикардия, васкулит, тромбофлебит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, амнезия.
Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, лимфоцитоз, ретикулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко: бронхоспазм.
Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, гипертермия, гиперлипидемия.
При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточники.
Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению препарата Аллопуринол.
При нарушении функции почек и печени дозу снижают.
Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза.
С осторожностью комбинируют с видарабином.
Препарат Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определить для каждого пациента индивидуально.
Урикозурические лекарственные средства увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики - замедляют и повышают токсичность.
Аллопуринол усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Аллопуринол угнетает метаболизм и повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).
Колхицин, ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).
Аллопуринол удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда.
Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний.
Циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.
При совместном приеме с препаратами железа возможно накопление железа в тканях печени.
Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом). Наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности.
Аллопуринол повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.
Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота, тиофосфамид, пиразинамид снижают антигиперурикемическое действие аллопуринола.