Информация о препарате «Диклофенак» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диклофенак
Заказать Диклофенак в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диклофенак, Раствор для внутримышечного введения
Торговое название
Диклофенак
Латинское название
Diclofenac
Регистрационный номер
ЛС-001402
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат.
ATX
M01AB05 Диклофенак (Diclofenac)
Действующее вещество (МНН)
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения.
Описание
Прозрачная слегка желтоватая жидкость со слабым запахом.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль,- 200 мг, маннитол (маннит) - 6 мг, спирт бензиловый - 40 мг, натрия дисульфит (натрий сернистокислый пиро) - 3 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 8,4, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл.
По 3 мл препарата в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку без покрытия из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
По 5, 10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепараторном из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами излома белого цвета или точками надлома белого цвета, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Промомед Рус, ООО, Россия
Производитель
БИОХИМИК, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простогландина в очаге воспаления. Как все НПВП, диклофенак оказывает антиагрегантное действие.
Диклофенак наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация диклофенака в плазме (Сmах) - 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) - 20 минут. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме. Период выведения препарата (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 часов (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 часов). 50% препарата подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее - 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Показания
Показания для применения препарата Диклофенак:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- псориатический артрит;
- ювенильный хронический артрит;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- остеоартроз;
- подагрический артрит;
- артрит при болезни Рейтера.
Болевой синдром:
- головная, в том числе мигрень;
- зубная боль;
- бурсит;
- тендинит;
- люмбаго;
- ишиас;
- оссалгия;
- невралгия;
- миалгия;
- артралгия;
- радикулит;
- при онкологических заболеваниях;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- альгодисменорея;
- воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии):
- фарингит;
- тонзиллит;
- отит.
Препарат Диклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Диклофенак, к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- аортокорональное шунтирование и период после него;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- нарушение кроветворения (гомеостаза);
- недостаточность лактозы;
- беременность (III триместр);
- период лактации;
- детский возраст.
С осторожностью
Препарат Диклофенак применяют с осторожностью:
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
- язвенный колит, болезнь Крона в анамнезе;
- заболевания печени в анамнезе;
- печеночная порфирия;
- хроническая почечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после массивного хирургического вмешательства);
- пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
- бронхиальная астма (риск обострения);
- одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- клиренс креатинина менее 60 мл/мин;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- алкоголизм;
- тяжелые соматические заболевания;
- беременность I - II триместр.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Диклофенак в I - II триместрах беременности возможно в случае крайней необходимости (по строгим показаниям врача). В первые 6 месяцев должен применяться в наименьшей дозировке. Запрещено применять препарат в III триместре беременности.
Не следует применять препарат Диклофенак во время кормления грудью (поступает в грудное молоко).
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат Диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Способ применения и дозы
Доза для раствора диклофенака для внутримышечного введения 25 мг/мл устанавливается индивидуально с учетом тяжести заболевания.
Инъекционный раствор диклофенака вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Взрослым обычно назначают по 1 ампуле (75 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).
Длительность использования не более двух дней. Далее, при необходимости, переходят на пероральное или ректальное применение диклофенака.
Передозировка
Симптрмы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги; при значительной передозировке: острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения из желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью диклофенака с белками и интенсивным метаболизмом).
Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций и явлений при применении препарата Диклофенак: часто (1 - 10%), иногда (0,1 - 1%), редко (0,01 - 0,1%), очень редко (менее 0,001%, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: часто: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм; анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко: гастрит, проктит, кровотечение из желудочно- кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко: стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто: вертиго; очень редко: нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические / анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериальное давление и шок; очень редко: ангионевротический отек (в том числе лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхиальная астма (включая одышку); очень редко: пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: экзема, буллезные высыпания, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.
Прочие: часто: раздражение в месте инъекции; очень редко: абсцесс в месте введения; редко: отеки.
Особые указания и меры предосторожности
Из-за важной роли простогландина в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата Диклофенак пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объем циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренс креатинина менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Диклофенак возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.
Снижает эффект диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии.
На фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений, чаще желудочно-кишечных.
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простогландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.