Лазолван

Торговое название

Лазолван

Латинское название

Lasolvan

Регистрационный номер

П N014992/02
П N014992/03

Фармакологическая группа

Отхаркивающее, муколитическое средство.

ATX

R05CB06 Амброксол

Действующее вещество (МНН)

Амброксол

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь.

Описание

Прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или почти бесцветная, слегка вязкая жидкость.

Состав

100 мл раствора 15 мг / 5 мл содержит:
Действующее вещество: амброксола гидрохлорид - 300 мг.
Вспомогательные вещества: сукралоза, бензойная кислота, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор лесная ягода PHL-132195, ароматизатор ванильный PHL-114481, вода очищенная.
100 мл раствора 30 мг / 5 мл содержит:
Действующее вещество: амброксола гидрохлорид - 600 мг.
Вспомогательные вещества: сукралоза, бензойная кислота, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор землянично-сливочный PHL-132200, ароматизатор ванильный PHL-114481, вода очищенная.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для приема внутрь 15 мг / 5 мл: по 100 мл или 200 мл в стеклянные флаконы темного стекла с защитой от вскрытия детьми. По 1 флакону в картонной пачке вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком.
Раствор для приема внутрь, 30 мг / 5 мл: по 100 мл или 200 мл в стеклянные флаконы темного стекла с защитой от вскрытия детьми. По 1 флакону в картонной пачке вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона срок годности - 6 месяцев.

Условия отпуска

Без рецепта.

Владелец РУ

А.Наттерманн энд Сие ГмбХ, Германия

Производитель

DELPHARM REIMS, Франция

Представительство

ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, ООО, Россия

Фармакологические свойства 

Амброксол (активное вещество препарата Лазолван) - отхаркивающее и муколитическое средство.
Амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия. Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.
При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Лазолван (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение препарата Лазолван также вызывало статисти­чески значимое улучшение клиническихсимптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Фармакокинетика 

Всасывание
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1 - 2,5 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.
Распределение
В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет примерно 90%. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препа­рата наблюдаются в легких.
Метаболизм
Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10% от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов. Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.
Выведение
В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6% от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26% от дозы в форме конъюгата. Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/минуту. Почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8% от общего клиренса. Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83% от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3 - 2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы препарата Лазолван не требуется.
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы препарата Лазолван не требуется.

Показания 

Показания для применения препарата Лазолван:
- острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:
  * острый и хронический бронхит;
  * пневмония;
  * хроническая обструктивная болезнь легких;
  * бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
  * бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания 

- гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата Лазолван;
- наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия в составе сорбитола);
- беременность (I триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для раствора 30 мг / 5 мл).

С осторожностью 

Следует с осторожностью применять препарат Лазолван:
- беременность (II - III триместр);
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание 

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании препарата Лазолван во время беременности. Особенно не рекомендуется принимать препарат в первом триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Лазолвана возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать препарат Лазолван.
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Способ применения и дозы 

Раствор Лазолван принимают внутрь, можно независимо от приема пищи.
Раствор Лазолван 15 мг / 5 мл

Раствор Лазолван 30 мг / 5 мл

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4 - 5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Общие рекомендации по применению муколитиков
- Необходимо потреблять достаточное количество жидкости.
- Необходимо избегать совместного приема с противокашлевыми препаратами.
- Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов.
- Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание способствуют удалению разжиженной мокроты из бронхолегочных путей.

Передозировка 

Специфических симптомов передозировки препарата Лазолван у человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1 - 2 часа после приема препарата Лазолван, симптоматическая терапия.

Побочное действие 

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции препарата Лазолван классифицируются в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным нельзя определить частоту возникновения нежелательных реакций).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: часто: дисгевзия (нарушения вкуса).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто: фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта); нечасто: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту; редко: сухость в горле.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко: сыпь, крапивница; частота неизвестна: ангионевротический отек, зуд.

Особые указания и меры предосторожности 

Не следует комбинировать препарат Лазолван с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Лазолван. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение противопростудных средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксоломи немедленно обратиться за медицинской помощью.
У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как он может вызывать скопление мокроты.
У пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени препарат Лазолван не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.
Вспомогательные вещества
Бензойная кислота
Билирубин вытесняется из альбумина бензойной кислотой, что влечет за собой повышение концентрации билирубина в плазме крови. Как следствие может усилиться желтуха новорожденных, которая далее может развиться в ядерную желтуху (отложе­ния неконъюгированного билирубина в ткани мозга).
Пропиленгликоль
Пропиленгликоль присутствует в ароматизаторах. Совместное применение пропиленгликоля с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, таким как этанол, может привести к развитию серьезных побочных эффектов у новорожденных.

Влияние на способность управлять механизмами 

Не было выявлено случаев влияния амброксола на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата Лазолван на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

Взаимодействие 

О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях препарата Лазолван с другими лекарственными средствами не сообщалось.
При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.
Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения.