Информация о препарате «Моксонидин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Моксонидин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Моксонидин
Moxonidine
ЛП-002898
Гипотензивное средство центрального действия.
C.02.A.C.05 Моксонидин
Моксонидин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг:
Активное вещество: моксонидин - 200 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92.8 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон-К25 - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.71 мг, макрогол-4000 - 0.45 мг, краситель железа оксид красный - 0.025 мг, титана диоксид - 0.815 мг.
Дозировка 0,4 мг:
Активное вещество: моксонидин - 400 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185.6 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, повидон-К25 - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 3.42 мг, макрогол-4000 - 0.9 мг, краситель железа оксид красный - 0.050 мг, титана диоксид - 1.63 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг.
По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
АТОЛЛ, ООО, Россия
ОЗОН, ООО, Россия
ОЗОН, ООО, Россия
Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Гипотензивное средство центрального действия.
Моксонидин, избирательно стимулируя имидазолиновые I1-рецепторы, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность. Обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Влияние моксонидина на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются. Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5 - 7 часов после приема внутрь.
Всасывание
Абсорбция моксонидина 90%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4 - 3 нг/мл и достигается через 30 - 180 минут. Биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику.
Распределение
Объем распределения - 1,8±0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание моксонидина с белками плазмы крови приблизительно 10%.
Метаболизм
Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 50 - 75% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится через кишечник. Моксонидин не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т1/2 в плазме крови составляет 2,2 - 2,3 часа, почечный средний конечный Т1/2 - 2,6 - 2,8 часа. Несмотря на то, что Т1/2 моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30 - 60 мл/минуту) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/минуту). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/минуту) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 10 мл/минуту), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Моксонидин;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/минуту);
- тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность III - IV функционального класса по классификации NYHA;
- применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.
Вследствие отсутствия опыта применения моксонидина (следует избегать приема):
- перемежающаяся хромота;
- болезнь Рейно;
- болезнь Паркинсона;
- эпилепсия;
- глаукома;
- депрессия.
Препарат Моксонидин применяют с осторожностью:
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- хроническая сердечная недостаточность I - II функционального класса по классификации NYHA;
- брадикардия;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 30, но менее 60 мл/мин);
- ангионевротический отек в анамнезе;
- тяжелые заболевания коронарных сосудов;
- нестабильная стенокардия;
- пожилой возраст.
Из-за отсутствия опыта клинического применения препарат Моксонидин не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.
Таблетки Моксонидин принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза - 0,4 мг; максимальная суточная доза, разделенная на 2 приема - 0,6 мг.
Начальная доза моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью.
Применение препарата Моксонидин у пациентов 75 лет и старше противопоказано.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение артериального давления (АД), головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта; редко: рвота, боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) - промывание желудка, активированный уголь, слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина; при брадикардии - введение атропина. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Частота возникновения нежелательных эффектов при приеме препарата Моксонидин представлена следующим образом (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: симптомы вазодилатации; нечасто: выраженное снижение артериального давления (АД), включая ортостатическую гипотензию, нарушение периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, повышенная утомляемость, нарушение сна; нечасто: обморок, парестезия.
Психические нарушения: часто: бессонница, нарушение когнитивных функций; нечасто: нервозность, тревога.
Со стороны органа слуха: нечасто: шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия; нечасто: анорексия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто: импотенция и/или снижение либидо.
Со стороны органа зрения: нечасто: сухость глаз, ощущение жжения глаз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: боль в спине; нечасто: боль в шее.
Со стороны эндокринной системы: нечасто: гинекомастия.
Аллергические реакции: часто: кожная сыпь, зуд; нечасто: ангионевротический отек.
Прочие: часто: астения; нечасто: периферические отеки, слабость в ногах, болезненность в области околоушных желез.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Моксонидин.
Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и электрокардиограммы (ЭКГ).
Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.
Моксонидин необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов, также и у пациентов с умеренной хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Во время лечения препаратом Моксонидин следует избегать приема алкоголя.
В период лечения моксонидином необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).
При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При применении моксонидина с глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Толазолин дозозависимо уменьшает антигипертензивный эффект моксонидина.