Информация о препарате «Тиаприд» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Тиаприд
Заказать Тиаприд в аптеках Москвы.
Инструкции:
Тиаприд, Таблетки
Торговое название
Тиаприд
Латинское название
Tiapride
Регистрационный номер
ЛСР-004200/08
Фармакологическая группа
Антипсихотическое средство(нейролептик)
ATX
N.05.A.L.03 Тиаприд
Действующее вещество (МНН)
Тиаприд
Лекарственная форма
Таблетки
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым опенком цвет плоскоцилиндрической формы с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: тиаприда гидрохлорид - 111.1 мг (в пересчете на тиаприда основание - 100 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 46.4 мг, крахмал картофельный - 18 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1.8 мг, магния стеарат - 2.7 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 100 мг.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 30 таблеток в банке светозащитного стекла, или 30 таблеток в банке полимерной вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ОРГАНИКА, ОАО, Россия
Производитель
ОРГАНИКА, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Тиаприд - антипсихотическое средство (нейролептик).
Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие.
Тиаприд устраняет дискинезии центрального происхождения.
Обладает выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли.
Антипсихотическое действие Тиаприда обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме 1,3 мкг/мл - достигается за 1 час. Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение тиаприда в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2. Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.
Показания
Препарат Тиаприд применяется:
У взрослых:
- психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
- интенсивный хронический болевой синдром.
У взрослых и детей старше 6 лет:
- различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.
У детей старше 6 лет:
- расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата Тиаприд;
- диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочной железы;
- диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
- в комбинации с сультопридом;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст (до 6 лет);
- гипертонический криз;
- выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
- в комбинации с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;
- в комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: препараты леводопы, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
С осторожностью
Препарат Тиаприд применяют с осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность (при применении необходимо снизить дозу тиаприда и усилить наблюдение);
- эпилепсии, в связи с возможностью понижения судорожного порога;
- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
- болезнь Паркинсона;
- совместное применение лекарственных средств, содержащих спирт;
- пожилой возраст;
- брадикардия (реже 55 уд./мин);
- гипокалиемия;
- врожденное удлинение интервала QT;
- при совместном применении тиаприда и препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Тиаприд противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности). Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения. При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.
Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата Тиаприд.
Способ применения и дозы
Препарат Тиаприд применяется только у взрослых и детей старше 6 лет.
Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте
У взрослых: 200-300 мг/сутки, курс лечения 1-2 месяца.
В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жилля де ла Туретта
У взрослых: 300 - 800 мг/сутки. Лечение следует начинать с дозы - 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.
У больных с нарушенной функцией почек: если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, суточную дозу Тиаприда следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11 - 20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.
У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки.
Интенсивный хронический болевой синдром
Обычная доза для взрослых составляет 200 - 400 мг/сутки.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет
Доза тиаприда составляет 100 - 150 мг/сутки.
Передозировка
Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение: отмена препарата Тиаприд, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью - риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот для тиаприда неизвестен.
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции препарата Тиаприд:
Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, синдром Паркинсона: тремор, повышение артериального давления, брадикинезия, гиперсаливация.
Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия.
Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены тиаприда или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств.
Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).
Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции.
Увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.
Особые указания и меры предосторожности
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.
Удлинение интервала QТ
Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата Тиаприд, кроме того следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и электрокардиограммы.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.
Взаимодействие
При применении тиаприда совместно с антиаритмическими препаратами возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.
Наблюдается совместный антагонизм действия препаратов леводопы и нейролептиков.
У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию при совместном приеме с тиапридом могут усиливать риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.
Совместный прием тиаприда с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.
Препараты, угнетающие функции центральной нервной системы, при сочетанном приеме с тиапридом способствуют усилению угнетающего действия.