Информация о препарате «Алфупрост МР» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Алфупрост МР
Заказать Алфупрост МР в аптеках Москвы.
Инструкции:
Алфупрост МР, Таблетки пролонгированного действия
Торговое название
Алфупрост МР
Латинское название
Afluprost MP
Регистрационный номер
ЛП-001176
Фармакологическая группа
Альфа1-адреноблокатор.
ATX
G.04.C Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Действующее вещество (МНН)
Алфузозин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия
Описание
От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой RY 10 на одной из сторон.
Состав
Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: алфузозина гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 77 мг, магния стеарат - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, повидон (PVP-К30) - 15 мг, тальк - 2.5 мг, гипромеллоза - 85 мг, гипролоза - 155 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, 10 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара.
По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия
Производитель
RANBAXY LABORATORIES, Ltd., Индия
Представительство
РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД
Фармакологические свойства
Алфузозин (активное вещество препарата Алфупрост МР) является производным хиназолина, активным при приеме внутрь.
Алфузозин - избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:
- значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax <15 мл/с; такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
- значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
- значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
Всасывание
Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения. Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой концентрация-время при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата Алфупрост МР. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой концентрация-время у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы препарата Алфупрост МР.
Метаболизм
Связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75 - 90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата Алфупрост МР;
- ортостатическая гипотензия;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки препарата Алфупрост МР больной должен быть госпитализирован, находиться в положении лежа. Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей, для увеличения объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.
Побочное действие
Указанные ниже нежелательные эффекты при приеме препарата Алфупрост МР даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: (>10%); часто: (>1% - <10%); нечасто: (>0,1% - <1%); редко: (0,01% - 0,1%); очень редко: (<0,01%, включая отдельные случаи).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия; очень редко - стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), мерцание предсердий.
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отёк.
Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.
Особые указания и меры предосторожности
У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема алфузозина, как и с другими альфа1-адреноблокаторами, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать алфузозин в монотерапии; необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение препаратом Алфупрост МР следует прекратить.
Больных следует предупредить о том, что таблетки Алфупрост МР следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию алфузозина и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Особый риск связан с началом лечения, когда могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушения зрения и астения.
Влияние на способность управлять механизмами
В начале лечения препаратом Алфупрост МР могут наблюдаться головокружение, нарушения зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Взаимодействие
Нерекомендованные комбинации
С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).
С ингибиторами изофермента CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.