Информация о препарате «Аллопуринол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Аллопуринол

Заказать Аллопуринол в аптеках Москвы.

Инструкции:

Аллопуринол, Таблетки, 100 мг

Торговое название

Аллопуринол

Латинское название

Allopurinol

Регистрационный номер

ЛСР-001485/08

Фармакологическая группа

Противоподагрическое средство, ингибитор ксантиноксидазы.

ATX

M.04.A.A   Ингибиторы синтеза мочевой кислоты

Действующее вещество (МНН)

Аллопуринол

Лекарственная форма

Таблетки, 100 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: аллопуринол - 100 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный) - 20 мг, крахмал картофельный - 77.68 мг, магния стеарат (магний стеариновокислый) - 1 мг, желатин пищевой - 1.32 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 100 мг.
По 50 таблеток в банке светозащитного стекла или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

5 лет. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ОРГАНИКА, ОАО, Россия

Производитель

ОРГАНИКА, ОАО, Россия

Фармакологические свойства 

Аллопуринол - противоподагрическое средство.
Аллопуринол, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход ги­поксантина в ксантин и дальнейшее образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в плазме крови и жидких средах организма, способствует рас­творению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и поч­ках (уролитическое действие). Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз пре­вышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровож­дается повышенным риском нефроуролитиаза.

Фармакокинетика 

Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90%). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максималь­ного уровня в течение 1,5 часов. Около 20% аллопуринола и его метаболитов выводится через кишечник, 10% почками. В печени под влиянием ксантиноксидазы аллопуринол превра­щается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. Период полувыведения для аллопуринола составляет 1 - 2 часа, т. к. он быстро метаболизируется в ок­сипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. Период полувыведения для оксипуринола около 15 часов. В почечных канальцах аллопуринол актив­но реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распреде­ляясь в тканевой жидкости. Аллопуринол проникает в грудное молоко.

Показания 

Показания для применения препарата Аллопуринол:
- заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):
  * подагра (первичная и вторичная);
  * мочекаменная болезнь с образованием уратов, рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии урикозурии;
- гиперурикемия вследствие ферментных нарушений:
  * синдром Леша-Нихена;
- вторичная гиперурикемия, возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови или когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови, в т.ч.:
  * различные гематобластозы (острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома и др.);
  * цитостатическая и лучевая терапия опухолей (в т.ч. у детей);
  * псориаз;
  * обширные травматические повреждения;
  * массивная терапия глюкокортикостероидами;
- мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Противопоказания 

- гиперчувствительность к аллопуринолу или другим компонентам препарата Аллопуринол;
- печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- первичный (идиопатический) гемохроматоз;
- бессимптомная гиперурикемия;
- острый приступ подагры;
- беременность;
- период лактации.

С осторожностью 

Препарат Аллопуринол применяют с осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- артериальная гипертензия;
- детский возраст до 14 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений).

Беременность и грудное вскармливание 

Во время беременности препарат Аллопуринол следует принимать только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем прием аллопуринола.
При необходимости применения аллопуринола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или воздержаться от назначения препарата.

Способ применения и дозы 

Таблетки Аллопуринол принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 литров, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабо-щелочном уровне.
Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием аллопуринола происходит через 24 - 48 часов. Первые 6 - 8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.
Взрослым
Назначение препарата Аллопуринол при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100 - 200 мг в сутки; при заболеваниях средней тяжести - 300 - 600 мг в сутки; при тяжелом течении - 700 - 900 мг в сутки. Суточную дозу аллопуринола более 300 мг необходимо делить на несколько приемов. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень менее 0,36 ммоль/л).
Для снижения риска обострения подагры лечение начинают со 100 - 300 мг в сутки, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг в сутки.
Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600 - 800 мг и продолжают лечение в течение 2 - 3 дней.
При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикоземией доза аллопуринола составляет 200 - 300 мг в сутки.
Детям
Детям от 10 до 15 лет назначают по 10 - 20 мг/кг/сутки или 100 - 400 мг в день.
Детям до 10 лет - по 5 - 10 мг/кг/сутки.
Почечная недостаточность
Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) необходимо начинать прием аллопуринола с суточной дозы не выше 100 мг в сутки с интервалом более одного дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии.
При клиренсе креатинина (КК) выше 20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при КК ниже 10 - 20 мл/мин суточная доза не должна превышать 200 мг.
При добавлении к урикозурическим препаратам доза аллопуринола постепенно увеличивается, а урикозурических средств снижается.

Передозировка 

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение.
Обычно никакого лечения не требуется при условии отмены препарата Аллопуринол и обеспечении адекватного приема жидкости для ускорения экскреции препарата. Показана симптоматическая терапия. Эффективен гемодиализ.

Побочное действие 

При приеме препарата Аллопуринол возможны следующие нежелательные реакции:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко: гепатонекроз, гепатомегалия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение артериального давле­ния (АД), брадикардия, васкулит, тромбофлебит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, паресте­зии, парез, депрессия, сонливость, амнезия.
Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, лимфоцитоз, ретикулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссуда­тивная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко: бронхоспазм.
Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, гипертермия, гиперлипидемия.

Особые указания и меры предосторожности 

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных ло­ханках и попадание их в мочеточники.
Асимптоматическая урикозурия не является показа­нием к назначению препарата Аллопуринол.
При нарушении функции почек и печени дозу снижают.
Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает сни­жение их доз в 4 раза.
С осторожностью комбинируют с видарабином.

Влияние на способность управлять механизмами 

Препарат Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определить для каждого пациента индивидуально.

Взаимодействие 

Урикозурические лекарственные средства увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики - замедляют и повышают токсичность.
Аллопуринол усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Аллопуринол угнетает метаболизм и повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).
Колхицин, ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).
Аллопуринол удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда.
Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний.
Циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии кост­ного мозга.
При совместном приеме с препаратами железа возможно накопление железа в тканях пече­ни.
Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом). Наиболее ярко это проявляется при почечной недоста­точности.
Аллопуринол повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.
Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота, тиофосфамид, пиразинамид снижают антигиперурикемическое действие аллопуринола.