Информация о препарате «Альбарел» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Альбарел
Заказать Альбарел в аптеках Москвы.
Инструкции:
Альбарел, Таблетки
Торговое название
Альбарел
Латинское название
Albarel
Регистрационный номер
П N013071/01
Фармакологическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
ATX
C.02.A.C Агонисты имидазолиновых рецепторов
C.02.A.C.06 Рилменидин
Действующее вещество (МНН)
Рилменидин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака Н.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: рилменидина дигидрофосфата - 1.544 мг, что соответствует рилменидину - 1 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33.65 мг, лактоза - 47 мг, парафин твердый - 0.155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.23 мг, магния стеарат - 0.9 мг, тальк - 2 мг, воск пчелиный белый - 0.025 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 1 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга.
1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ЭГИС фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия
Производитель
ЭГИС Фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия
Laboratories Servier, Франция
Представительство
ЭГИС фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия
Фармакологические свойства
Рилменидин (активное вещество препарата Альбарел) - производное оксазолина с антигипертензивным действием.
Рилменидин оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров (агонист I1-рецепторов), в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).
У пациентов с артериальной гипертензией, препарат Альбарел приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении лежа, так и стоя. Показано, что назначение терапевтических доз препарата Альбарел (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 часов и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата Альбарел привыкание к препарату не развивается.
В терапевтических дозах Альбарел не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.
Альбарел сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.
Альбарел не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.
Альбарел не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Альбарел рилменидин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5 - 2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта первичного прохождения через печень. Прием препарата Альбарел одновременно с пищей не влияет на биодоступность рилменидина.
Распределение
Связывание рилменидина с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.
Метаболизм
Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.
Выведение
Рилменидин в основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Период полувыведения - 8 часов; не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата Альбарел.
Повторное назначение препарата
Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата Альбарел.
Содержание рилменидина в плазме крови при длительном приеме
У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Альбарел в течение 2 лет, концентрация рилменидина в плазме остается стабильной.
Пожилые паииенты
У пожилых паииентов в возрасте 70 лет и старше период полувыведения рилменидина составляет 13±1 ч.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения - 12±1 часов.
Почечная недостаточность
Поскольку выведение рилменидина осуществляется в основном почками, у пациентов с почечной недостаточностью оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.
Рилменидин выделяется с грудным молоком.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата Альбарел;
- депрессия;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
- беременность;
- кормление грудью;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Альбарел не установлены);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Альбарел содержит лактозу);
- одновременное применение с сультопридом.
С осторожностью
Препарат Альбарел применяют с осторожностью:
- одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол);
- недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.
Беременность и грудное вскармливание
Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата Альбарел противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
Поскольку рилменидин выделяется в грудное молоко, препарат Альбарел не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Альбарел принимать внутрь, в начале приема пищи, по 1 таблетке в день, утром.
При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата Альбарел может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером, во время приема пищи).
Максимальная суточная доза 2 мг.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата Альбарел не требуется.
Побочное действие
При приеме препарата Альбарел возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: астения, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость при нагрузке, тревожность, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, запор.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд.
Прочее: похолодание конечностей, нарушение половой функции, отечный синдром, судороги, приливы крови к коже лица.
Особые указания и меры предосторожности
Прием препарата Альбарел пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Ввиду отсутствия достаточных клинических данных препарат Альбарел не рекомендуется назначать детям до 18 лет.
Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно применять как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом.
Препарат Альбарел следует принимать длительно. Отменять препарат следует постепенно, несмотря на то, что отмена препарат не приводит к резкому увеличению артериального давления (АД).
Влияние на способность управлять механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, так как при повышении дозы препарата Альбарел или в сочетании с лекарственными средствами, снижающими способность к концентрации, терапия может сопровождаться снижением способности к концентрации внимания.
Взаимодействие
Противопоказано одновременное применение препарата Альбарел с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа пируэт.
Не рекомендуется одновременное применение Альбарела с:
- этанолом, так как спиртные напитки способствуют усилению седативного действия;
- бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Альбарела с:
- баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата;
- бета-адреноблокаторами: значительное повышение артериального давления (АД) в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата; следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата;
- препараты, вызывающие аритмию типа пируэт (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии; необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;
- антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол;
- определенные нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол) прочие нейролептики (пимозид);
- прочие препараты: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.
Следует учитывать возможные взаимодействия при одновременном приеме Альбарела с:
- альфа-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия, повышенный, риск ортостатической гипотензии;
- амифостин: усиление антигипертензивного действия;
- кортикостероиды для системного применения, тетракозактид (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной надпочечниковой недостаточности): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами);
- нейролептики, имипрамин и трициклические антидепрессанты: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект);
- другие средства, влияющие на центральную нервную систему (ЦНС): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС.