Информация о препарате «Альфа нормикс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Альфа нормикс

Заказать Альфа нормикс в аптеках Москвы.

Инструкции:

Альфа нормикс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Альфа нормикс

Латинское название

Alfa normix

Регистрационный номер

ЛС-001993

Фармакологическая группа

Антибиотики группы рифамицина.

ATX

A.07.A.A     Антибиотики
A.07.A.A.11     Рифаксимин

Действующее вещество (МНН)

Рифаксимин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: рифаксимин с полиморфной структурой альфа - 200 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг, глицерил пальмитостеарат - 18 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 115 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 5.15 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг, динатрия эдетат - 0.02 мг, пропиленгликоль - 0.5 мг, оксид железа красный (Е172) - 0.15 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
По 12 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ, приваренному к алюминиевой фольге.
По 1, 2, 3 или 5 блистеров (12, 14, 28, 36, 42 или 60 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Альфа Вассерманн С.п.А., Италия

Производитель

ALFA WASSERMANN S.p.A., Италия

Представительство

АЛЬФА ВАССЕРМАНН, ООО, Италия

Фармакологические свойства 

Рифаксимин (активное вещество препарата Альфа нормикс) - антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина.
Как и другие представители этой группы, рифаксимин необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат Альфа нормикс обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния.
Препарат Альфа нормикс снижает:
- образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжёлого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печёночной энцефалопатии;
- повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
- антигенный стимул, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
- риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Механизм резистентности
Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена гроВ, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой. По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы. При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов.
Чувствительность
Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Е. coli, Salmonella spp., Shigella spp., нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp. и Campylobacter spp. МПК 90 (минимальная подавляющая концентрация) для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.

Фармакокинетика 

Всасывание
Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приёме препарата Альфа нормикс внутрь (менее 1%). При повторном применении у здоровых добровольцев и у пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника, при воспалительных заболеваниях кишечника концентрация в плазме очень низкая (менее 10 нг/мл). При применении препарата через 30 минут после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.
Распределение
Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связь с белками у здоровых добровольцев составляет 67,5%, а у пациентов с печеночной недостаточностью 62%.
Выведение
Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96,9% от принятой дозы), так как не подвергается деградации и метаболизму при прохождении через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Обнаруживаемый с помощью меченых изотопов в моче, рифаксимин составляет не более 0,025% от принятой внутрь дозы. Менее 0,01% от дозы выводится почками в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека. Выведение почками 14C-рифаксимина не превышает 0,4%. Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.
Печеночная недостаточность
Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени.
Дети
Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.

Показания 

Показания для применения препарата Альфа нормикс:
- лечение желудочно-кишечных инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, например, при:
  * острых желудочно-кишечных инфекциях;
  * диарее путешественников;
  * синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
  * печёночной энцефалопатии;
  * симптоматическом неосложнённом дивертикулёзе ободочной кишки;
  * хроническом воспалении кишечника;
- профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к рифаксимину или другим компонентам, входящим в состав препарата Альфа нормикс;
- диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом с кровью;
- кишечная непроходимость (в том числе частичная);
- тяжелое язвенное поражение кишечника;
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью 

Препарат Альфа нормикс применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность;
- одновременное применение с пероральными контрацептивами.

Беременность и грудное вскармливание 

Данные о применении препарата Альфа Нормикс при беременности весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна. Применение при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема препарата Альфа Нормикс в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Способ применения и дозы 

Препарат Альфа Нормикс применяется у взрослых и детей старше 12 лет. Таблетки принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
Лечение диареи: 1 таблетка по 200 мг (что эквивалентно 200 мг рифаксимина) каждые 6 часов. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
Печеночная энцефалопатия: 2 таблетки по 200 мг (что эквивалентно 400 мг рифаксимина) каждые 8 часов.
Профилактика послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах: 2 таблетки по 200 мг (что эквивалентно 400 мг рифаксимина) каждые 12 часов. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
Синдром избыточного бактериального роста: 2 таблетки по 200 мг каждые 8 - 12 часов.
Симптоматический неосложненный дивертикулез: 1 - 2 таблетки по 200 мг (что эквивалентно 200 - 400 мг рифаксимина) каждые 8 - 12 часов.
Хронические воспалительные заболевания кишечника: 1 - 2 таблетки по 200 мг (что эквивалентно 200 - 400 мг рифаксимина) каждые 8 - 12 часов.
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20 - 40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациента. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приёма.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется.

Передозировка 

По данным клинических исследований, у пациентов с диареей путешественников дозы рифаксимина до 1800 мг/день хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/день в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
При случайной передозировке препарата Альфа Нормикс показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочное действие 

Побочные эффекты препарата Альфа Нормикс классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение артериального давления.
Со стороны системы крови: нечасто: лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; частота неизвестна: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Метаболические нарушения: нечасто: снижение аппетита, дегидратация.
Психические нарушения: нечасто: патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль; нечасто: гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, головная боль в области пазух носа; частота неизвестна: предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нечасто: диплопия.
Со стороны внутреннего уха: нечасто: боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны органов дыхания: нечасто: одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: часто: вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто: боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, твердый стул, повышение активности аспартатаминотрансферазы, агевзия; неизвестно: нарушение печеночных функциональных тестов, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто: глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: сыпь, солнечный ожог; частота неизвестна: ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: боль в спине, мышечный спазм, мышечная слабость, миалгия, боль в шее.
Инфекции: нечасто: кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; частота неизвестна: клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто: полименорея.
Общие симптомы: часто: лихорадка; нечасто: астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Лабораторные исследования: изменение международного нормализованного отношения (МНО).

Особые указания и меры предосторожности 

Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp, которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом. Препарат Альфа Нормикс не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 часов. Следует назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественников не должно превышать 3 дней.
Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс. Потенциальную взаимосвязь применения рифаксимина с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить.
Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.
Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет. Рифаксимин, как и большинство антибиотиков ряда рифамицинов, имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс, особенно, если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.
Прием препарата Альфа Нормикс возможен не ранее, чем через 2 часа после приема активированного угля.

Влияние на способность управлять механизмами 

Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс, однако, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Взаимодействие 

Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP 1А2 и CYP 2B6, но является слабым индуктором CYP 3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP 3A4.
У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP 3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные и.т.д.) при одновременном применении с ними, так как при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со здоровыми добровольцами.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP 3А4. Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибируют Р-гликопротеин и/или CYP 3A4 при одновременном применении с ним. Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются выведению из клетки с помощью Р-гликопротеина или других транспортных белков (MDRl, MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.