Информация о препарате «Амлодипин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Амлодипин

Заказать Амлодипин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Амлодипин, Таблетки

Торговое название

Амлодипин

Латинское название

Amlodipine

Регистрационный номер

Р N003196/01

Фармакологическая группа

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).

ATX

C.08.C.A.01     Амлодипин

Действующее вещество (МНН)

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) - 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 5 мг и 10 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия

Производитель

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия

Фармакологические свойства 

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие амлодипина обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессия сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного лежа и стоя).
Амлодипин уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
Амлодипин не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. При диабетической нефропатии амлодипин не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Время наступления терапевтического эффекта амлодипина - 2 - 4 часа, продолжительность - 24 часа.

Фармакокинетика 

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация амлодипина в сыворотке крови наблюдается через 6 - 9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 - 8 дней терапии. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Средний объем распределения - 21 л/кг массы тела. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90 - 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты амлодипина не обладают значимой фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет - 35 часов. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности. Т1/2 не изменяется при нарушении функции почек. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20 - 25% - с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выводится.

Показания 

Показания для применения препарата Амлодипин:
- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата Амлодипин;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- выраженный аортальный стеноз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Амлодипин не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации.

С осторожностью 

Препарат Амлодипин применяют с осторожностью:
- нарушение функции печени;
- синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
- хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA;
- аортальный стеноз;
- митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после);
- пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание 

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому препарат Амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозы 

Таблетки Амлодипин принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (1 раз в сутки).
Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангиального средства - 5 мг.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения (Т1/2) амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз препарата Амлодипин не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы препарата Амлодипин при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы препарата Амлодипин у пациентов с почечной недостаточностью.

Передозировка 

Симптомы: при передозировке амлодипина ожидаются: выраженное снижение артериального давления (АД) с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки препарата Амлодипин), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, поза Тренделенбурга, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов: применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов: внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Побочное действие 

При приеме препарата Амлодипин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто: чрезмерное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, васкулит; редко: развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко: нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто: недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко: судороги, апатия, ажитация; очень редко: атаксия, амнезия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка, ринит; очень редко: кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: часто: тошнота, абдоминальная боль; нечасто: рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко: гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко: гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности, печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко: дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко: повышенное потоотделение; очень редко: холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: нечасто: кожный зуд, сыпь; очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко: миастения.
Прочие: нечасто: алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение или снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко: дерматит; очень редко: холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Особые указания и меры предосторожности 

В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количеством потребляемой ими соли натрия; назначается соответствующая малосолевая диета.
Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования амлодипина у пожилых пациентов аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие синдрома отмены у блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз амлодипина.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата Амлодипин из-за риска ухудшения течения стенокардии.
Амлодипин в форме таблеток не рекомендуются при гипертоническом кризе.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза амлодипина.

Влияние на способность управлять механизмами 

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - могут снижать данный показатель.
В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентраций БМКК (в том числе амлодипина) в плазме крови.