Информация о препарате «Амлодипин сандоз» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Амлодипин сандоз
Заказать Амлодипин сандоз в аптеках Москвы.
Инструкции:
Амлодипин Сандоз, Таблетки
Торговое название
Амлодипин Сандоз
Латинское название
Amlodipine Sandoz
Регистрационный номер
ЛСР-005229/09
Фармакологическая группа
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).
ATX
C08CA01 Амлодипин
Действующее вещество (МНН)
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые плоские таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской на одной стороне и фаской.
Состав
Таблетка 5 мг / 10 мг содержит:
Активное вещество: амлодипина безилат - 6.934 мг (соответствует амлодипину - 5 мг) / амлодипина безилат - 13.868 мг (соответствует амлодипину - 10 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза безводная 109.866 мг / 219.732 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66.8 мг / 133.6 мг, крахмал кукурузный (сухой) - 13.2 мг / 26.4 мг, тальк - 1 мг / 2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1 мг / 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг / 2.4 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
Первичная упаковка: по 10 таблеток в Ал/Ал блистер.
Вторичная упаковка: по 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Сандоз д.д., Словения
Производитель
LEK d.d., Словения
Представительство
САНДОЗ, Швейцария
Фармакологические свойства
Амлодипин (активное вещество препарата Амлодипин Сандоз) - производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Амлодипин, связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного лежа и стоя). Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.
Амлодипин тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта - 24 часа.
Амлодипин не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика
После приема препарата Амлодипин Сандоз внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6 - 12 часов. Стабильная равновесная концентрация достигается после 7 - 8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первичного прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20 - 25% - через кишечник. Выведение с грудным молоком неизвестно. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения амлодипина увеличивается, рекомендации по дозировке не определены, поэтому амлодипин у данной группы пациентов должен применяться с осторожностью.
У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. При гемодиализе не удаляется.
Показания
Показания для применения препарата Амлодипин Сандоз:
- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);
- ишемическая болезнь сердца (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами):
* стабильная стенокардия напряжения;
* вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным компонентам препарата Амлодипин Сандоз;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз);
- редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе таблеток Амлодипин Сандоз содержится лактоза);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат Амлодипин Сандоз у пациентов:
- с печеночной недостаточностью;
- с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации;
- с синдромом слабости синусового узла;
- со стенозом митрального клапана;
- с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- с легкой или умеренной артериальной гипотензией;
- с острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него);
- при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4;
- пожилого возраста.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения амлодипина во время беременности и в период лактации не установлена, поэтому применение препарата Амлодипин Сандоз возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
При применении препарата Амлодипин Сандоз в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (данные о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют).
Способ применения и дозы
Таблетки Амлодипин Сандоз принимают внутрь, один раз в сутки, запивая достаточным объемом воды (100 - 200 мл), независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза препарата Амлодипин Сандоз составляет 5 мг в один прием. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 10 мг/сутки, однократно.
Применение у пожилых пациентов
Рекомендуется применять в обычных дозах, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с данной патологией, рекомендации по дозировке не определены, поэтому препарат Амлодипин Сандоз у данной группы пациентов должен применяться с осторожностью.
Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы препарата Амлодипин Сандоз.
Не требуется изменения дозы амлодипина при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (АД) с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатацией (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и повышения АД, если нет противопоказаний, возможно назначение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления при приеме препарата Амлодипин Сандоз классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: часто: головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто: астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, извращение вкуса; редко: судороги; очень редко: мигрень, повышенное потоотделение, апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
Со стороны органов чувств: нечасто: нарушение зрения (включая диплопию), нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах; очень редко: паросмия (извращение обоняния).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение жара и приливов крови к коже лица; нечасто: чрезмерное снижение артериального давления (АД); очень редко: обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, повышение АД, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление симптомов сердечной недостаточности, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, боли в животе; нечасто: рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменения режима дефекации (включая диарею и запор), метеоризм, жажда; редко: гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко: гастрит, панкреатит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто: учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, поллакиурия, никтурия, импотенция; очень редко: дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: миалгия, артралгия, мышечные судороги, боль в спине, артроз; редко: миастения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка, ринит, носовое кровотечение, диспноэ; очень редко: кашель.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения, лейкоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: редко: дерматит; очень редко: алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Со стороны обмена веществ: нечасто; увеличение или снижение массы тела, гинекомастия; очень редко: гипергликемия.
Аллергические реакции: нечасто: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), кожный зуд; очень редко: полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Общие расстройства: нечасто: озноб.
Особые указания и меры предосторожности
Оптимально применять препарат Амлодипин Сандоз каждый день в одно и то же время.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.
Препарат Амлодипин Сандоз может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами и бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для приема под язык, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.
Препарат Амлодипин Сандоз не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой, а также в тех случаях, когда пациент предрасположен к вазоспазму или вазоконстрикции.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III - IV функционального класса по классификации NYHA, отмечалось повышение частоты развития отека легких.
Влияние на способность управлять механизмами
При применении препарата Амлодипин Сандоз какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, из-за возможного чрезмерного снижения артериального давления (АД), замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.
Взаимодействие
При применении амлодипина в комбинации с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами и нитратами возможно усиление антиангинального и гипотензивного эффекта.
Комбинированное применение блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) и блокаторов бета-адренорецепторов у пациентов с инфарктом миокарда может привести к его повторному возникновению и развитию выраженной сердечной недостаточности.
Алюминий или магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил: однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: при одновременном применении с амлодипином максимальная суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг.
Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные концентрации и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени,вызванные варфарином.
Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
В отличие от других БМКК не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с
Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
При одновременном применении амлодипина с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QТ (например, амиодарон и хинидин) возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция снижают эффект БМКК.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, увеличивая его концентрацию в плазме крови на 50% и снижая его эффективность. Поэтому, возможно, что и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз (ритонавир), кларитромицин, эритромицин, изменяют фармакологические свойства амлодипина подобным же образом.
Индукторы изофермента CYP3A4 (дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, рифабутин, фенитоин, невирапин) могут снижать концентрацию амлодипина в плазме крови.