Информация о препарате «Амоксиклав» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Амоксиклав в аптеках Москвы.
Амоксиклав
Amoksiklav
П N012124/02
Полусинтетический антибиотик-пенициллин + ингибитор бета-лактамаз.
J.01.C.R.02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов
Амоксициллин + Клавулановая кислота
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.
От белого до желтовато-белого порошок.
1 флакон амоксиклав 500 мг + 100 мг содержит:
Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) - 500 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) - 100 мг.
1 флакон амоксиклав 1000 мг + 200 мг содержит:
Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) - 1000 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) - 200 мг.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 500 мг + 100 мг и 1000 мг + 200 мг.
По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Лек д.д., Словения
LEK d.d., Словения
САНДОЗ, Швейцария
Препарат Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Препарат Амоксиклав оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pvosenes.
Грамотрицательные аэробы: Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Препарат Амоксиклав оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна):
Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*.
Грамотрицательные анаэробы: виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* - некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
** - большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин + клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Максимальная концентрация в плазме крови после болюсной инъекции 1,2 г (1000 мг + 200 мг) препарата Амоксиклав составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/л для клавулановой кислоты. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкости и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 час после введения. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по- видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1 - 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.
Препарат Амоксиклав применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробами и анаэробами):
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
* острый и хронический синусит;
* острый и хронический средний отит;
* заглоточный абсцесс;
* тонзиллит;
* фарингит;
- инфекции нижних дыхательных путей:
* острый бронхит с бактериальной суперинфекцией;
* хронический бронхит;
* пневмония;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции в гинекологии;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
- инфекции костной и соединительной тканей;
- инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей:
* холецистит;
* холангит;
- одонтогенные инфекции;
- инфекции, передаваемые половым путем:
* гонорея;
* мягкий шанкр;
- профилактика инфекций после хирургических вмешательств.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Амоксиклав;
- повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
- наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина и клавулановой кислоты;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз.
Препарат Амоксиклав применяют с осторожностью:
- псевдомембранозный колит в анамнезе;
- заболевания желудочно-кишечного тракта;
- печеночная недостаточность;
- тяжелые нарушения функции почек;
- беременность;
- период лактации;
- одновременное применение с антикоагулянтами.
При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Амоксиклав порошок для приготовления раствора применяют внутривенно.
Дети (весом < 40 кг)
Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.
Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг: по 30 мг/кг (в пересчете на весь препарат Амоксиклав) каждые 12 часов.
Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг: по 30 мг/кг (в пересчете на весь препарат Амоксиклав) каждые 8 часов.
У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав следует вводить только медленно инфузионно в течение 30 - 40 минут.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: по 30 мг/кг веса тела (в пересчете на весь препарат Амоксиклав) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 часов.
Дети с нарушением функции почек
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин корректировка дозы необязательна.
КК 10 - 30 мл/мин | По 25 мг/5 мг на кг каждые 12 часов |
КК < 10 мл/мин | По 25 мг/5 мг на кг каждые 24 часа |
Гемодиализ | По 25 мг/5 мг на кг каждые 24 часа, плюс доза 12,5 мг/2,5 мг на кг в конце диализной сессии (в связи со снижением концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты сыворотки). |
Клиренс креатинина | |
> 0,5 мл/с (30 мл/мин) | Коррекции дозы не требуется. |
0,166 - 0,5 мл/с (10 - 30 мл/мин) | Первая доза составляет 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а затем по 600 мг (500 мг + 100 мг) внутривенно каждые 12 часов. |
Менее 0,166 мл/с (менее 10 мл/мин) | Первая доза - 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а затем по 600 мг (500 мг + 100 мг) внутривенно каждые 24 часа. |
Анурия | Интервал дозирования следует увеличить до 48 часов или больше |
Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата Амоксиклав.
При перитонеальном диализе коррекции доз не требуется.
Курс лечения составляет 5 - 14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав.
Приготовление растворов для внутривенных инъекций
Растворить содержимое флакона в воде для инъекций 600 мг (500 мг + 100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000 мг + 200 мг) - в 20 мл (не более) водой для инъекций. Внутривенно вводить медленно (в течение 3 - 4 мин.)
Препарат Амоксиклав должен вводиться в течение 20 минут после приготовления растворов для внутривенного введения.
Приготовление растворов для внутривенных инфузий
Для инфузионного введения препарата Амоксиклав необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг + 100 мг) или 1,2 г (1000 мг + 200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора (вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор Рингера лактата, раствор кальция хлорида и натрия хлорида), соответственно. Продолжительность инфузии 30 - 40 минут.
При использовании перечисленных ниже жидкостей в рекомендованных объемах, в инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации антибиотика.
Период стабильности | ||
При 25°С | При 5°С | |
Вода для инъекций | 4 часа | 8 часов |
Раствор натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий | 4 часа | 8 часов |
Раствор Рингера лактата для внутривенных инфузий | 3 часа | |
Раствор кальция хлорида и натрия хлорида для внутривенных инфузий | 3 часа |
Раствор препарата Амоксиклав нельзя смешивать с растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.
Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не следует замораживать.
Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата Амоксиклав нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): боль в животе, диарея, рвота; возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях: судорожные припадки.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое. Препарат Амоксиклав удаляется гемодиализом.
При применении препарата Амоксиклав возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (чаще у пожилых мужчин, при длительной терапии), геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко: мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофиллия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата Амоксиклав), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочее: кандидоз и другие виды суперинфекции.
При курсовом лечении препаратом Амоксиклав необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.
Возможно развитие суперинфенкции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином и клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных.
Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Препарат Амоксиклав содержит калий.
Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия: в каждом флаконе 600 мг (500 мг + 100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг + 200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата: нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав.
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, головная боль и судороги, во время лечения препаратом Амоксиклав следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Амоксиклав уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
В некоторых случаях прием препарата Амоксиклав может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов. В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.
Препарат Амоксиклав не смешивают в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.
Препарат Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с этинилэстрадиолом повышает риск развития кровотечений прорыва.