Информация о препарате «Амоксиклав» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Амоксиклав

Заказать Амоксиклав в аптеках Москвы.

Инструкции:

Амоксиклав, Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Торговое название

Амоксиклав

Латинское название

Amoksiklav

Регистрационный номер

П N012124/02

Фармакологическая группа

Полусинтетический антибиотик-пенициллин + ингибитор бета-лактамаз.

ATX

J.01.C.R.02     Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Действующее вещество (МНН)

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Описание

От белого до желтовато-белого порошок.

Состав

1 флакон амоксиклав 500 мг + 100 мг содержит:
Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) - 500 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) - 100 мг.
1 флакон амоксиклав 1000 мг + 200 мг содержит:
Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) - 1000 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) - 200 мг.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 500 мг + 100 мг и 1000 мг + 200 мг.
По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Лек д.д., Словения

Производитель

LEK d.d., Словения

Представительство

САНДОЗ, Швейцария

Фармакологические свойства 

Препарат Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Препарат Амоксиклав оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pvosenes.
Грамотрицательные аэробы: Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Препарат Амоксиклав оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна):
Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*.
Грамотрицательные анаэробы: виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* - некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
** - большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин + клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика 

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Максимальная концентрация в плазме крови после болюсной инъекции 1,2 г (1000 мг + 200 мг) препарата Амоксиклав составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/л для клавулановой кислоты. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкости и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 час после введения. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по- видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1 - 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания 

Препарат Амоксиклав применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробами и анаэробами):
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
  * острый и хронический синусит;
  * острый и хронический средний отит;
  * заглоточный абсцесс;
  * тонзиллит;
  * фарингит;
- инфекции нижних дыхательных путей:
  * острый бронхит с бактериальной суперинфекцией;
  * хронический бронхит;
  * пневмония;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции в гинекологии;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
- инфекции костной и соединительной тканей;
- инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей:
  * холецистит;
  * холангит;
- одонтогенные инфекции;
- инфекции, передаваемые половым путем:
  * гонорея;
  * мягкий шанкр;
- профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Амоксиклав;
- повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
- наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина и клавулановой кислоты;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз.

С осторожностью 

Препарат Амоксиклав применяют с осторожностью:
- псевдомембранозный колит в анамнезе;
- заболевания желудочно-кишечного тракта;
- печеночная недостаточность;
- тяжелые нарушения функции почек;
- беременность;
- период лактации;
- одновременное применение с антикоагулянтами.

Беременность и грудное вскармливание 

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Способ применения и дозы 

Амоксиклав порошок для приготовления раствора применяют внутривенно.
Дети (весом < 40 кг)
Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.
Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг: по 30 мг/кг (в пересчете на весь препарат Амоксиклав) каждые 12 часов.
Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг: по 30 мг/кг (в пересчете на весь препарат Амоксиклав) каждые 8 часов.
У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав следует вводить только медленно инфузионно в течение 30 - 40 минут.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: по 30 мг/кг веса тела (в пересчете на весь препарат Амоксиклав) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 часов.
Дети с нарушением функции почек
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин корректировка дозы необязательна.


КК 10 - 30 мл/мин

По 25 мг/5 мг на кг каждые 12 часов

КК < 10 мл/мин

По 25 мг/5 мг на кг каждые 24 часа

Гемодиализ

По 25 мг/5 мг на кг каждые 24 часа, плюс доза 12,5 мг/2,5 мг на кг в конце диализной сессии (в связи со снижением концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты сыворотки).

Каждые 30 мг препарата Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Взрослые и дети старше 12 лет или весом более 40 кг
По 1,2 г препарата (1000 мг + 200 мг) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 часов.
Профилактические дозы при хирургических вмешательствах: по 1,2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 часов); при более продолжительных операциях - по 1,2 г до 4 раз в течение суток.
Для пациентов с почечной недостаточностью
Доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени почечной недостаточности:

Клиренс креатинина

> 0,5 мл/с (30 мл/мин)

Коррекции дозы не требуется.

0,166 - 0,5 мл/с (10 - 30 мл/мин)

Первая доза составляет 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а затем по 600 мг (500 мг + 100 мг) внутривенно каждые 12 часов.

Менее 0,166 мл/с (менее 10 мл/мин)

Первая доза - 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а затем по 600 мг (500 мг + 100 мг) внутривенно каждые 24 часа.

Анурия

Интервал дозирования следует увеличить до 48 часов или больше

Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата Амоксиклав.
При перитонеальном диализе коррекции доз не требуется.
Курс лечения составляет 5 - 14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав.
Приготовление растворов для внутривенных инъекций
Растворить содержимое флакона в воде для инъекций 600 мг (500 мг + 100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000 мг + 200 мг) - в 20 мл (не более) водой для инъекций. Внутривенно вводить медленно (в течение 3 - 4 мин.)
Препарат Амоксиклав должен вводиться в течение 20 минут после приготовления растворов для внутривенного введения.
Приготовление растворов для внутривенных инфузий
Для инфузионного введения препарата Амоксиклав необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг + 100 мг) или 1,2 г (1000 мг + 200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора (вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор Рингера лактата, раствор кальция хлорида и натрия хлорида), соответственно. Продолжительность инфузии 30 - 40 минут.
При использовании перечисленных ниже жидкостей в рекомендованных объемах, в инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации антибиотика.



Период стабильности

При 25°С

При 5°С

Вода для инъекций

4 часа

8 часов

Раствор натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий

4 часа

8 часов

Раствор Рингера лактата для внутривенных инфузий

3 часа


Раствор кальция хлорида и натрия хлорида для внутривенных инфузий

3 часа

Раствор препарата Амоксиклав нельзя смешивать с растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.
Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не следует замораживать.

Передозировка 

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата Амоксиклав нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): боль в животе, диарея, рвота; возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях: судорожные припадки.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое. Препарат Амоксиклав удаляется гемодиализом.

Побочное действие 

При применении препарата Амоксиклав возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (чаще у пожилых мужчин, при длительной терапии), геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко: мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофиллия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата Амоксиклав), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочее: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Особые указания и меры предосторожности 

При курсовом лечении препаратом Амоксиклав необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.
Возможно развитие суперинфенкции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином и клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных.
Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Препарат Амоксиклав содержит калий.
Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия: в каждом флаконе 600 мг (500 мг + 100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг + 200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата: нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав.

Влияние на способность управлять механизмами 

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, головная боль и судороги, во время лечения препаратом Амоксиклав следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Амоксиклав уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
В некоторых случаях прием препарата Амоксиклав может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов. В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.
Препарат Амоксиклав не смешивают в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.
Препарат Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с этинилэстрадиолом повышает риск развития кровотечений прорыва.