Информация о препарате «Аторвастатин-алси» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Аторвастатин-алси
Заказать Аторвастатин-алси в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Аторвастатин-Алси, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 и 20 мг, АЛСИ Фарма, ЗАО, Россия
- Аторвастатин-Алси, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 и 80 мг, АЛСИ Фарма, ЗАО, Россия
Аторвастатин-Алси, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 и 20 мг
Торговое название
Аторвастатин-Алси
Латинское название
Atorvastatin
Регистрационный номер
ЛСР-005205/08
Фармакологическая группа
Гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.
ATX
C10AA Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы
C10AA05 Аторвастатин
Действующее вещество (МНН)
Аторвастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 и 20 мг.
Описание
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат - 10.85 мг или 21.70 мг (что соответствует аторвастатину - 10 мг или 20 мг).
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 33 / 66 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 / 96 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 23.85 / 47.7 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 32.8 / 65.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.75 / 1.5 мг, магния стеарат - 0.75 / 1.5 мг, поливиниловый спирт - 2.5 / 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.26 / 2.52 мг, тальк - 0.93 / 1.86 мг, титана диоксид - 1.56 / 3.12 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
АЛСИ Фарма, ЗАО, Россия
Производитель
АЛСИ Фарма, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Аторвастатин (активное вещество препарата Аторвастатин-Алси) - гиполипидемическое средство из группы статинов.
Аторвастатин - cелективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.
Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.
Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, снижает синтез холестерина в печени, увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего холестерина на 30 - 46%, ЛПНП - на 41 - 61%, аполипопротеина В - на 34 - 50% и ТГ - на 14 - 33%; вызывает повышение уровня холестерина-липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
После приема препарата Аторвастатин-Алси абсорбция аторвастатина высокая. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 - 2 часов. Сmах у женщин выше на 20%, площадь под кривой-концентрация время (AUC) - ниже на 10%; Сmах у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC - в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина-липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой аторвастатина. Биодоступность - 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при первом прохождении через печень. Средний объем распределения - 381 л, связь с белками плазмы крови - 98%. Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 - 30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы аторвастатина определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Показания для применения препарата Аторвастатин-Алси:
- в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина-липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина-липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);
- в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
- для снижения уровней общего холестерина и холестерина-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Аторвастатин-Алси;
- активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- печеночная недостаточность (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Аторвастатин-Алси не установлены).
С осторожностью
Препарат Аторвастатин-Алси применяют с осторожностью:
- злоупотребление алкоголем;
- заболевания печени в анамнезе;
- тяжелые нарушения электролитного баланса;
- эндокринные и метаболические нарушения;
- артериальная гипотензия;
- тяжелые острые инфекции (сепсис);
- неконтролируемая эпилепсия;
- обширные хирургические вмешательства, травмы;
- заболевания скелетных мышц.
Беременность и грудное вскармливание
Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Препарат Аторвастатин-Алси можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата Аторвастатин-Алси в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Перед назначением препарата Аторвастатин-Алси больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза препарата Аторвастатин-Алси составляет в среднем 10 мг 1 раз/сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сутки. Препарат Аторвастатин-Алси можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина-липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы аторвастатина необходимо каждые 2 - 4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия, а также тип III и IV по Фредриксону
В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Аторвастатин-Алси 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Применение препарата Аторвастатин-Алси у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина-ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата Аторвастатин-Алси не требуется.
При печеночной недостаточности дозы препарата Аторвастатин-Алси необходимо снижать.
При применении препарата Аторвастатин-Алси у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Передозировка
Лечение: специфического антидота для аторвастатина нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Побочное действие
При приеме препарата Аторвастатин-Алси возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: чаще 2%: бессонница, головокружение; реже 2%: головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: реже 2%: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2%: боль в груди; реже 2%: сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: реже 2%: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: чаще 2%: бронхит, ринит; реже 2%: пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: чаще 2%: тошнота; реже 2%: изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2%: артрит; реже 2%: судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 2%: урогенитальные инфекции, периферические отеки; реже 2%: дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: чаще 2%: алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Аллергические реакции: реже 2%: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: реже 2%: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), альбуминурия.
Прочие: реже 2%: увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом терапии препаратом Аторвастатин-Алси больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата Аторвастатин-Алси и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу аторвастатина или прекратить лечение.
Аторвастатин следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению препарата Аторвастатин-Алси.
Лечение аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин-Алси следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами класса статинов повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 ЗА4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP ЗА4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении аторвастатина, как и других средств класса статинов, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Аторвастатин-Алси следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Перед началом терапии аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Взаимодействие
Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами класса статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокись, снижались концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина-липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) при этом не менялась.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой для каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сутки), которые ингибируют цитохром Р450 ЗА4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз/сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 ЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 ЗА4.
При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами ВИЧ-протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Фармацевтическая несовместимость неизвестна.