Информация о препарате «Азилект» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Азилект

Заказать Азилект в аптеках Москвы.

Инструкции:

Азилект, Таблетки

Торговое название

Азилект

Латинское название

Azilect

Регистрационный номер

ЛСР-003820/08

Фармакологическая группа

Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО).

ATX

N04BD Ингибиторы моноаминоксидазы типа B
N04BD02 Разагилин

Действующее вещество (МНН)

Разагилин

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской. На одной стороне таблетки гравировка GIL1.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: разагилина мезилат - 1.56 мг (эквивалентно разагилина основанию - 1 мг).
Вспомогательные вещества: маннитол - 159.24 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20 мг, стеариновая кислота - 4 мг, тальк - 4 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 1 мг.
По 10 таблеток в блистере.
По 1, 3, 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель

TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD., Израиль

Представительство

Тева, Израиль

Фармакологические свойства 

Разагилин (активное вещество препарата Азилект) - противопаркинсоническое средство.
Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80% определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента - МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата Азилект на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат Азилект в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).

Фармакокинетика 

Разагилин быстро всасывается после приема препарата Азилект внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 0.5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Сmах и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70 %. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также 2-х других метаболитов - З-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP1А2 системы цитохрома Р450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6 - 2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Сmах на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно.

Показания 

Препарат Азилект показан для монотерапии или комбинированной терапии болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Противопоказания 

- гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата Азилект;
- сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой Азилекта и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней);
- умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд- Пью);
- совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном;
- феохромоцитома;
- возраст моложе 18 лет;
- беременность;
- период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).

С осторожностью 

Азилект применяют с осторожностью:
- легкая форма печеночной недостаточности;
- совместный прием с избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами СYP1A2.

Беременность и грудное вскармливание 

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения препарата Азилект у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
Согласно экспериментальным данным, разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения препарата Азилект в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Способ применения и дозы 

Азилект применяют внутрь в дозе 1 мг один раз в день как в монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Прием препарата Азилект не зависит от приема пищи.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы Азилекта у пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение Азилекта у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.
При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата Азилект следует прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы Азилекта не требуется.

Передозировка 

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО): артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и т.д.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочное действие 

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовали 1361 пациент, что составило 3076,4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.
Монотерапия
В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции препарата Азилект, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина - n=149, группа плацебо - n=151).
В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо. Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: грипп (4,7%/0,7%).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: часто: рак кожи (1,3%/0,7%).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто: лейкопения (1,3%/0%).
Со стороны иммунной системы: часто: аллергия (1,3%/0,7%).
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто: снижение аппетита (0,7%/0%).
Со стороны психики: часто: депрессия (5,4%/2%), галлюцинации (1,3%/ 0,7%).
Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль (4,1%/11,9%); нечасто: нарушение мозгового кровообращения (0,7%/0%).
Со стороны органа зрения: часто: конъюнктивит (2,7%/0,7%).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: вертиго (2,7%/1,3%).
Со стороны сердца: часто - стенокардия (1,3%/0%); нечасто: инфаркт миокарда (0,7%/0%).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: вздутие живота (1,3%/0%).
Со стороны органов дыхания: часто: ринит (3,4%/0,7%).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: дерматит (2,0%/0%); нечасто: везикулезно-буллезная сыпь (0,7%/0%).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: костно­мышечная боль (6,7%/2,6%), боль в шее (2,7%/0%), артрит (1,3%/0,7%).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: позывы к мочеиспусканию (1,3 %/0,7 %).
Общие нарушения: часто: лихорадка (2,7%/1,3%), недомогание (2%/0%).
При применении в качестве вспомогательной терапии (с препаратами леводопы)
Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции Азилекта, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина n=380, группа плацебо n=388). В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.
Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто: меланома кожи (0,5%/ 0,3%).
Со стороны метаболизма и питания: часто: снижение аппетита (2,4%/ 0,8%).
Со стороны психики: часто: галлюцинации (2,9%/2,1 %), кошмарные сновидения (2,1 %/ 0,8%); нечасто: спутанность сознания (0,8%/ 0,5%).
Со стороны нервной системы: очень часто: дискинезия (10,5%/ 6,2%); часто: дистония (2,4%/ 0,8%), синдром запястного канала (1,3%/ 0%), нарушение равновесия (1,6%/ 0,3%); нечасто: нарушение мозгового кровообращения (0,5%/ 0,3%).
Со стороны сердца: нечасто: стенокардия (0,5%/ 0%).
Со стороны сосудов: часто: ортостатическая гипотензия (3,9%/ 0,8%).
Со стороны пищеварительной системы: часто: боль в животе (4,2%>/ 1,3%), запор (4,2%/ 2,1%>), тошнота и рвота (8,4%>/ 6,2%о), сухость во рту (3,4%/1,8%).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь (1,1 %/ 0,3%).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: артралгия (2,4/2,1%), боль в шее (1,3/0,5%).
Прочие: часто: снижение массы тела (4,5/1,5%), случайные падения (4,7/3,4%).
При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.
О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклических анти­депрессантов, тетрациклических анти­депрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты / СИОЗСН и разагилин.
В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС / СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.
Импульсивное расстройство личности
Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Особые указания и меры предосторожности 

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.).
Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая импульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные потребности покупать или приобретать.
Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина. Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 недель, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина - 14 дней.
Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения (деконгестанты), содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.
Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в том числе препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи.
Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект.
Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени.
Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю применение препарата Азилект необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять механизмами 

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управления другими механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения препаратом Азилект необходимо информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Взаимодействие 

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием моноаминоксидазы (МАО), как в случае с другими лекарственными средствами сходного механизма действия, препарат Азилект нельзя назначать одновременно с иными ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
Следует избегать комбинированного применения разагилина с лекарственными препаратами, механизм действия которых включает торможение обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими антидепрессантами, тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, так как при этом возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. При необходимости использования пациентами, получающими Азилект, подобных препаратов - их применяют с осторожностью.
Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах). Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгетическим / противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами.
В связи с тем, что изоформа фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.
У больных болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.