Информация о препарате «Азитромицин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Азитромицин
Заказать Азитромицин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Азитромицин Вертекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Азитромицин Вертекс
Латинское название
Azithromycin Vertex
Регистрационный номер
ЛП-002580
Фармакологическая группа
Антибиотик-азалид
ATX
J.01.F.A.10 Азитромицин
Действующее вещество (МНН)
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 125 мг:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 9 мг, лактозы моногидрат - 8.37 мг, повидон К-30 - 6.5 мг, кросповидон - 6.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.325 мг; кремния диоксид коллоидный - 1.65 мг, магния стеарат - 1.65 мг.
Оболочка: [гипромеллоза - 3 мг, тальк - 1 мг, титана диоксид - 0.55 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.45 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] - 5 мг.
Дозировка 500 мг:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 36 мг, лактозы моногидрат - 33.46 мг, повидон К-30 - 26 мг, кросповидон - 26 мг, натрия лаурилсульфат - 1.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 6.6 мг, магния стеарат - 6.6 мг,
Оболочка: [гипромеллоза - 12 мг, тальк - 4 мг, титана диоксид - 2.2 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1.8 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] - 20 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 500 мг.
Для дозировки 125 мг: 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, 1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Для дозировки 500 мг: 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, 1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ВЕРТЕКС, АО, Россия
Производитель
ВЕРТЕКС, АО, Россия
Фармакологические свойства
Азитромицин Вертекс - антибактериальный препарат, антибиотик.
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.
Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
Staphylococcus | <1 | >2 |
Streptococcus А, В, С, G | <0,25 | >0,5 |
S. pneumoniae | <0,25 | >0,5 |
Н. influenzae | <0,12 | >4 |
М. catarrhalis | <0,5 | >0,5 |
N. gonorrhoeae | <0,25 | >0,5 |
В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин -чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин -чувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы А, В, C, G.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).
Микроорганизмы, изначально устойчивые:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект первого прохождения), максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) создается через 2 - 3 часа, кажущийся объем распределения - 31 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24 - 34% больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длинный период полувыведения - 30 - 50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 - 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Показания
Препарат Азитромицин Вертекс применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);
- внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями (см. раздел "Особые указания");
- инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам, кетолидам или другим компонентам препарата Азитромицин Вертекс;
- нарушение функции печени тяжелой степени;
- тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
- детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);
- период грудного вскармливания;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином (алкалоидами спорыньи);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат Азитромицин Вертекс применяют с осторожностью:
- беременность;
- миастения;
- нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
- нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин);
- у пожилых пациентов;
- у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых):
* с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;
* у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами класса IA (хинидин, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин);
* с нарушением водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии;
* с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;
- одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Способ применения и дозы
Таблетки Азитромицин Вертекс принимают внутрь, не разжевывая, по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - 0,5 г (1 таблетка по 500 мг) (курсовая доза 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг) однократно.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей.
Таблица. Расчет дозы препарата Азитромицин Вертекс для детей с массой тела менее 45 кг:
Масса тела | Количество азитромицина в таблетках |
18 - 30 кг | 2 таблетки по 125 мг (250 мг азитромицина) |
31 - 44 кг | 3 таблетки по 125 мг (375 мг азитромицина) |
Не менее 45 кг | Назначают дозы, рекомендованные для взрослых |
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Курсовая доза составляет 60 мг/кг.
Пациенты с нарушением функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней тяжести (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени.
При нарушении функции печени легкой и средней тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты.
Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин Вертекс, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа пируэт.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи).
Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий; очень редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия.
Аллергические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - реакции гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек; очень редко - анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны крови и лимфатической систем: часто - эозинофилия, лимфопения; нечасто - лейкопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; очень редко - тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений, миастения, беспокойство; частота неизвестна - извращение обоняния, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - глухота; нечасто - шум в ушах, расстройство слуха; редко - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица; очень редко - снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа пируэт, желудочковая тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, метеоризм, боль в животе, диарея; часто - диспепсия, рвота; нечасто - запор, гастрит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит; редко - нарушение функции печени; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - артралгия; нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагии, нарушения функции яичек; очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Лабораторные показатели: часто - снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение количества: базофилов, моноцитов, нейтрофилов; нечасто - увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита; повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации калия.
Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, лихорадка.
Особые указания и меры предосторожности
В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин Вертекс пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.
Препарат Азитромицин Вертекс не следует использовать для лечения пневмонии у пациентов, для которых невозможно проведение пероральной терапии по причине тяжести заболевания и/или имеющих следующие факторы риска: муковисцидоз, бактериемия или подозрение на нее, состояния, способные изменить реакцию организма на течение заболевания (иммунодефицит, функциональная аспления и др.), пациенты, нуждающиеся в госпитализации, пожилые или ослабленные пациенты.
Препарат Азитромицин Вертекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом Азитромицин Вертекс следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азитромицин Вертекс следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) отмечается увеличение концентрации азитромицина в плазме крови на 33 %.
Возможно развитие резистентности микроорганизмов при несоблюдении рекомендованной длительности курсов терапии. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин Вертекс следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Препарат Азитромицин Вертекс не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Необходимо помнить, что для профилактики фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин.
При длительном приеме препарата Азитромицин Вертекс возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема препарата Азитромицин Вертекс, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT - повышает риск развития аритмий, в том числе аритмии типа пируэт на фоне приема макролидов, а также азитромицина.
Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами (ААП класса IA, ААП класса III), цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Азитромицин Вертекс и антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, а также у пожилых пациентов.
Применение препарата Азитромицин Вертекс может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Взаимодействие
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов или еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма и сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила и метилпреднизолона в плазме крови при одновременном применении.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получавших одновременно азитромицин и статины.
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропении не установлена.
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой концентрация-время циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
При одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.
При необходимости одновременного применения с антикоагулянтными средствами непрямого действия (такими как варфарин, другие антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при одновременном приеме терфенадина и азитромицина.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и корректировки дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450; не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450.
Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение ночками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном применении макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.