Информация о препарате «Азитромицин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Азитромицин
Заказать Азитромицин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Азитромицин, Капсулы
Торговое название
Азитромицин
Латинское название
Azithromycin
Регистрационный номер
ЛП-000887
Фармакологическая группа
Антибиотик-азалид.
ATX
J.01.F.A.10 Азитромицин
Действующее вещество (МНН)
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы.
Описание
Капсулы 250 мг: твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.
Капсулы 500 мг: твердые желатиновые капсулы №00. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.
Содержимое капсул: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Состав
На одну капсулу:
Действующее вещество: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) - 500 мг и 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40.2 мг / 109 мг, магния стеарат - 5.7 мг и 3.75 г.
Капсула: корпус: диоксид титана - 2%, желатин - до 100%; крышечка: диоксид титана - 1.74%, закатный желтый FCF-FD & C - 0.41%, желатин - до 100%.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы по 250мг и 500 мг.
По 3 капсулы (500 мг) в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 3 капсулы (250 мг) в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО, Россия
Производитель
ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Азитромицин - антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически.
Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
Чувствительные | Устойчивые | |
Staphylococcus spp. | < 1 | > 2 |
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G | < 0,25 | > 0,5 |
Streptococcus pneumoniae | < 0,25 | > 0,5 |
Haemophilus influenzae | < 0,12 | > 4 |
Moraxella catarrhalis | < 0,5 | > 0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | < 0,25 | > 0,5 |
Чувствительны:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин -чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин -чувствительные), Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp..
Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллин -устойчивые), Staphylococcus aureus (включая метициллин -чувствительные штаммы), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические).
Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.
Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37% (эффект первого прохождения через печень). Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 2 - 3 часа. Концентрация азитромицина в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг. Связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7 - 50%. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Азитромицин проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24 - 34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP 3A4, CYP 3A5, CYP 3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/минуту: период полувыведения в интервале от между 8 и 24 часами после приема - 14 - 20 часов; период полувыведения в интервале от 24 до 72 часов - 41 час. Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой концентрация-время (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65 - 85 лет) фармакокинетические параметры препарата Азитромицин не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30 - 50%).
Показания
Препарат Азитромицин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
* фарингит;
* тонзиллит;
* синусит;
* средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей:
* острый бронхит;
* обострение хронического бронхита;
* пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей:
* угри обыкновенные средней степени тяжести;
* рожа;
* импетиго;
* вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз):
* мигрирующая эритема (erythema migrans);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis:
* уретрит;
* цервицит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов или компонентам препарата Азитромицин;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы - капсулы);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
Способ применения и дозы
Капсулы Азитромицин принимают внутрь, один раз в сутки по 500 мг, независимо от приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6 г.
При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капсулы по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капсулы по 500 мг.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/минуту) коррекция дозы препарата Азитромицин не требуется.
Побочное действие
При приеме препарата Азитромицин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение / вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз азитромицина в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.
Особые указания и меры предосторожности
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу азитромицина следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Взаимодействие
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30% поэтому препарат Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP 3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном применении азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.