Информация о препарате «Азитромицин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Азитромицин
Заказать Азитромицин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Азитромицин, Капсулы, 250 мг
Торговое название
Азитромицин
Латинское название
Azithromycin
Регистрационный номер
ЛСР-003652/07
Фармакологическая группа
Антибиотик-азалид.
ATX
J01FA10 Азитромицин
Действующее вещество (МНН)
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг.
Описание
Капсулы №0, корпус и крышечка капсулы желтого, со слегка коричневым оттенком цвета, непрозрачные. Содержимое капсул: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: азитромицина дигидрата - 265.3 мг, в пересчете на азитромицин - 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 104.7 мг, крахмал кукурузный - 28 мг, повидон низкомолекулярный - 6 мг, магния стеарат - 6 мг.
Капсула: титана диоксид - 1%, краситель железа оксид желтый - 0.0733%, желатин - до 100%; крышечка: титана диоксид - 1%, краситель железа оксид желтый - 0.0733%, желатин - до 100%.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы по 250 мг.
По 3, 6 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 6, 12, 18, 24, 30, 36, 42, 48, 54 или 60 капсул в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ОЗОН, ООО, Россия
Производитель
ОЗОН, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически.
Азитромицин, связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Азитромицин действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus.
Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis.
Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активен в отношении внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Абсорбция азитромицина высокая. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37% (эффект первого прохождения через печень). Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема 500 мг - 4 мг/л, период достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2,5 - 2,9 часа. В тканях и клетках концентрация в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг. Азитромицин легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше (на 24 - 34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7 - 50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP 3A4, CYP 3A5, CYP 3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/минуту. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема -14 - 20 часов, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 час. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от лекарственной формы); для капсул максимальная концентрация в плазме крови снижается на 52%.
У пожилых мужчин (65 - 85 лет) фармакокинетические параметры азитромицина не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация в плазме крови (на 30 - 50%), у детей в возрасте 1 - 5 лет снижаются максимальное содержание в плазме крови, период полувыведения.
Показания
Препарат Азитромицин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов:
* фарингит;
* тонзиллит;
* ларингит;
* синусит;
* средний отит;
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей:
* пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
* бронхит;
- инфекции кожи и мягких тканей:
* рожа;
* импетиго;
* вторично инфицированные дерматозы;
- инфекции мочевыводящих путей:
* гонорейный и негонорейный уретрит;
* цервицит;
- болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans);
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Беременность и грудное вскармливание
Азитромицин может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий при использовании любого препарата в течение беременности.
При необходимости назначение азитромицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Капсулы Азитромицин принимают внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.
Взрослые
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей: по 500 мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1500 мг).
При инфекциях кожи и мягких тканей: 1000 мг/сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сутки ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3000 мг).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит): однократно 1000 мг.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans): 1000 мг в первый день и 500 мг ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: 1000 мг/сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Дети старше 12 лет (с массой тела более 45 кг)
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет) азитромицин назначают 1 раз в сутки в дозе 1000 мг в первый день и по 500 мг со 2 по 5 день.
Побочное действие
При приеме препарата Азитромицин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее: метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей: запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1% и менее: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: 1% и менее: головокружение, головная боль, сонливость; у детей: головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.
Со стороны мочеполовой системы: 1% и менее: вагинальный кандидамикоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; у детей: конъюнктивит.
Прочие: астения, фотосенсибилизация.
Особые указания и меры предосторожности
Капсулы Азитромицин не следует принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.
Необходимо соблюдать перерыв 2 часа при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Взаимодействие
Антациды (алюминий- и магний-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Азитромицин повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.