Информация о препарате «Беталок» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Беталок
Заказать Беталок в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Беталок, Раствор для внутривенного введения, ASTRAZENECA, AB, Швеция
- Беталок, Таблетки, ASTRAZENECA, AB, Швеция
- Беталок ЗОК, Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, ASTRAZENECA, AB, Швеция
Беталок, Раствор для внутривенного введения
Торговое название
Беталок
Латинское название
Betaloc
Регистрационный номер
ЛСР-001402/07
Фармакологическая группа
Cелективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.02 Метопролол
Действующее вещество (МНН)
Метопролол
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит:
Активное вещество: метопролола тартрат - 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.
По 5 мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой. 5 ампул в пластиковом фиксаторе в картонной пачке с инструкцией по применению.
На ампуле выше насечки нанесена цветная точка, поставленная краской; над точкой нанесены два цветных кольца.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25 °С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
АстраЗенека АБ, Швеция
Производитель
ASTRAZENECA, AB, Швеция
Представительство
АстраЗенека Фармасьютикалз ООО
Фармакологические свойства
У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.
При применении препарата Беталок достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.
Метопролол (активное вещество препарата Беталок) - бета-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать препарат Беталок в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном использовании с бета2-адреномиметиками препарат Беталок, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом. Около 5% от принятой дозы препарата Беталок выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3 - 5 часов.
Противопоказания
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики;
- клинически значимая синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма);
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены;
- артериальная гипотензия;
- подозрение на острый инфаркт миокарда (при частоте сердечных сокращений (ЧСС) менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Беталок (метопрололу) или к другим бета-адреноблокаторам;
- суправентрикулярная тахикардия у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
- одновременное внутривенное применение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Беталок не установлены).
С осторожностью
Беталок раствор для внутривенного введения применяют с осторожностью:
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
- бронхиальная астма;
- сахарный диабет;
- тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Препарат Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Беталок во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении бета -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
Период грудного вскармливания
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью препарата Беталок в терапевтических дозах), являются незначительными.
Способ применения и дозы
Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1 - 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10 - 15 мг (10 - 15 мл раствора Беталок). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата Беталок. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозы препарата Беталок у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы препарата Беталок не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозы препарата Беталок у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Беталок могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента. При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма. При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с альфа1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция. Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.
Побочное действие
Препарат Беталок хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок не была установлена.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1 - 9,9%), нечасто (0,1 - 0,9%), редко (0,01 - 0,09%) и очень редко (< 0,01 %).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко: другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто: повышенная утомляемость; часто: головокружение, головная боль; нечасто: парестезии, судороги, обострение течения депрессии, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко: повышенная возбудимость, тревожность; очень редко: амнезия/нарушения памяти, состояние подавленности, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто: рвота; редко: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко: алопеция; очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы: часто: одышка при нагрузке; нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко: ринит.
Со стороны органов чувств: редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: нечасто: увеличение массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко: артралгия.
Со стороны крови: очень редко: тромбоцитопения.
Прочие: редко: импотенция, сексуальная дисфункция.
Особые указания и меры предосторожности
Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу бета2-адреномиметика.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом Беталок.
Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения препаратом Беталок развилась брадикардия, дозу необходимо уменьшить.
Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата Беталок пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокаторы.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать хирурга/анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию препаратом Беталок перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
В случае, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., препарат Беталок должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения артериального давления (например, у пациентов с аритмиями).
При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата Беталок в дозе 5 мг.
Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.
Взаимодействие
Следует избегать совместного назначения препарата Бегалок со следующими препаратами
Производные барбитуровой кислоты
Барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон
При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2 - 5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P450 2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение препарата Бегалок и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил
Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению артериального давления (АД). Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы
Антиаритмические средства I класса
Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем
Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин
Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин)
Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P450 2D6.
Клонидин
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.