Информация о препарате «Бисопролол-тева» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Бисопролол-тева
Заказать Бисопролол-тева в аптеках Москвы.
Инструкции:
Бисопролол-Тева, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Бисопролол-Тева
Латинское название
Bisoprolol-Teva
Регистрационный номер
ЛСР-007326/10
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.07 Бисопролол
Действующее вещество (МНН)
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне: BISOPROLOL 5 (дозировка 5 мг) или BISOPROLOL 10 (дозировка 10 мг).
Состав
В 1 таблетке содержится:
Действующее вещество: бисопролола фумарат - 5 или 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 21.1 / 20 мг, маннитол - 148.5 / 144.6 мг, кроскармеллоза натрия - 1.8 / 1.8 мг, магния стеарат - 3.6 / 3.6 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 2.19 мг, титана диоксид - 0.88 мг, макрогол-6000 - 0.53 мг; допускается использование готовой оболочки OPADRY 03F280038 white (гипромеллоза - 60.83%, титана диоксид - 24.45%, макрогол-6000 - 14.72%).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
При производстве на ООО Тева, Россия
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель
TEVA Pharmaceutical Works Private Ltd. Co., Венгрия
Тева, ООО, Россия
Представительство
Тева, Израиль
Фармакологические свойства
Бисопролол (активное вещество препарата Бисопролол-Тева) - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бисопролола, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1 - 3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивный эффект бисопролола связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС, что имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2 - 5 дней, стабильное действие отмечается через 1 - 2 месяца.
Антиангинальный эффект бисопролола обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении бисопролола в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
После приема препарата Бисопролол-Тева бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на абсорбцию бисопролола. Эффект первого прохождения через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%). Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP 3A4 (около 95%), а изофермент CYP 2D6 играет лишь небольшую роль. Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс бисопролола составляет приблизительно 15 л/час. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 - 3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. Период полувыведения из плазмы крови (10 - 12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью).
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Бисопролол-Тева не требуется.
Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Бисопролол-Тева и другим бета-адреноблокаторам;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II - III степени, без кардиостимулятора;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) до начала лечения менее 60 уд/минуту);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- тяжелые формы бронхиальной астмы в анамнезе;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- синдром Рейно;
- метаболический ацидоз;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО типа В;
- сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Бисопролол-Тева не установлены).
С осторожностью
Препарат Бисопролол-Тева применяют с осторожностью:
- псориаз;
- депрессия (в том числе в анамнезе);
- сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии);
- аллергические реакции (в анамнезе);
- бронхоспазм (в анамнезе);
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- стенокардия Принцметала;
- атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/минуту);
- выраженные нарушения функции печени;
- тиреотоксикоз;
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия. Препарат Бисопролол-Тева не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол-Тева рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.
Период грудного вскармливания
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол-Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата Бисопролол-Тева в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол-Тева принимают внутрь, утром натощак до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая частоту сердечных сокращений (ЧСС) и состояние пациента.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат Бисопролол-Тева назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Выраженные нарушения функции почек или печени
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/минуту) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза препарата Бисопролол-Тева составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы препарата Бисопролол-Тева у пожилых пациентов не требуется.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата Бисопролол-Тева ожидаются: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: при возникновении передозировки прежде всего надо прекратить прием препарата Бисопролол-Тева, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии: может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы). При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения хронической сердечной недостаточности (ХСН): внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
Побочное действие
Частота побочных реакций при приеме препарата Бисопролол-Тева, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (не менее 10%); часто (не менее 1%, но менее 10%); нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%); редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердца и сосудов: очень часто: урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН)), ощущение сердцебиения; часто: выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто: нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко: спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, кошмарные сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1 - 2 недель после начала лечения препаратом Бисопролол-Тева.
Со стороны органов чувств: редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко: сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко: аллергический ринит, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко: гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: артралгия, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко: нарушение потенции, ослабление либидо.
Лабораторные показатели: редко: повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: редко: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Прочие: синдром отмены (учащение приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Особые указания и меры предосторожности
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол-Тева, должен включать измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (АД), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/минуту.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом Бисопролол-Тева возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Бисопролол-Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата Бисопролол-Тева у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол-Тева.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисопролол-Тева следует отменить за 48 часов до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 - 2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол-Тева у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд/минуту), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной (AV) блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение препаратом Бисопролол-Тева.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол-Тева при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену бисопролола проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3 - 4 дня).
Следует отменять препарат Бисопролол-Тева перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять механизмами
Применение препарата Бисопролол-Тева не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Взаимодействие
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать атриовентрикулярную (AV) проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение артериального давления (АД), урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС)).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Одновременное применение препарата Бисопролол-Тева с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодосодержащее рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.