Информация о препарате «Цефтриаксон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Цефтриаксон
Заказать Цефтриаксон в аптеках Москвы.
Инструкции:
Цефтриаксон / Цефтриаксон-АКОС, Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Цефтриаксон / Цефтриаксон-АКОС
Латинское название
Ceftriaxone-AKOS
Регистрационный номер
P N000750/01
Фармакологическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.
ATX
J.01.D.D.04 Цефтриаксон
Действующее вещество (МНН)
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
Активное вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) - 0.5 г, 1 г, 2 г.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г, 1 г и 2 г.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г, 1 г и 2 г.
Во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.
По 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона для поставки в стационары.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Цефтриаксон (активное вещество препарата Цефтриаксон-АКОС) - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношение следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia mareescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Цефтриаксон обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону.
Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Еnterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность цефтриаксона - 100%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после в/м введения - 2-3 часа, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при в/в в дозах 0.5, 1 и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2 - 24 часа после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалений мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5.8-8.7 часов, после в/в введения в дозе 50 - 75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 часов; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 часов, при КК 5-15 мл/мин -15.7 часов, 16-30 мл/мин - 11.4 часов, 31-60 мл/мин - 12.4 часов. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% цефтриаксона. Гемодиализ неэффективен.
Показания
Препарат Цефтриаксон-АКОС применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
- инфекции органов брюшной полости, в т.ч.:
* перитонит;
* воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
* холангит;
* эмпиема желчного пузыря;
- заболевания верхних и нижних дыхательных путей:
* пневмония;
* абсцесс легких;
* эмпиема плевры;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
* инфицированные раны и ожоги;
- инфекции урогенитальной зоны, в т.ч.:
* гонорея;
* пиелонефрит;
- бактериальный менингит;
- бактериальный эндокардит;
- сепсис;
- мягкий шанкр;
- сифилис;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- брюшной тиф;
- сальмонеллез и сальмонеллезное носительство;
- профилактика послеоперационных инфекций;
- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефтриаксону, к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;
- беременность (I триместр);
- период лактации.
С осторожностью
Препарат Цефтриаксон-АКОС применяют с осторожностью:
- гипербилирубинемия у новорожденных;
- недоношенные дети;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- неспецифический язвенный колит;
- энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных средств;
- беременность (II - III триместр).
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Цефтриаксон-АКОС во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата Цефтриаксон-АКОС в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат Цефтриаксон-АКОС применяют внутривенно и внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 - 2 г 1 раз в сутки или 0.5 - 1 г каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 4 г.
Для новорожденных до 2 недель: по 20 - 50 мг/кг/сутки.
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза - 20-80 мг/кг.
У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы цефтриаксона для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 минут.
Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.
При гонорее: в/м однократно, 250 мг.
Для профилактики послеоперационных осложнений: однократно, 1 - 2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30 - 90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста: по 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10 - 14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей: в суточной дозе 50 - 75 мг/кг 1 раз в сутки или 25 - 37.5 мг/кг каждые 12 часов, не более 2 г/сутки.
При тяжелых инфекциях другой локализации: по 25 - 37.5 мг/кг каждые 12 часов, не более 2 г/сутки.
При среднем отите: в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (ХПН): коррекция дозы препарата Цефтриаксон-АКОС требуется лишь при клиренсе креатинина (КК) ниже 10 мл/минуту. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2 - 4 минуты).
Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальция (0.9% раствор натрия хлорида, 5 - 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы).
Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 минут.
Побочное действие
При применении препарата Цефтриаксон-АКОС возможны следующие нежелательные явления:
Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, запор, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе, псевдохолелитиаз желчного пузыря (sludge-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: увеличение / уменьшение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.
Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение - болезненность в месте введения.
Особые указания и меры предосторожности
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.
Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления (АД), тахикардия, одышка).
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Цефтриаксон несовместим с этанолом.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Препарат Цефтриаксон-АКОС фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.