Информация о препарате «Цитрамон ультра» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Цитрамон ультра
Заказать Цитрамон ультра в аптеках Москвы.
Инструкции:
Цитрамон Ультра, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Цитрамон Ультра
Латинское название
Citramon-Ultra
Регистрационный номер
ЛСР-004843/10
Фармакологическая группа
Анальгезирующее средство (нестероидный противовоспалительный препарат + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство).
ATX
N.02.B.A.51 Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики
Действующее вещество (МНН)
Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Состав
На 1 таблетку:
Активные вещества: кислота ацетилсалициловая - 0.24 г, парацетамол - 0.18 г, кофеин - 0.0273 г (в пересчете на кофеина моногидрат - 0.03 г).
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
Оболочка: опадрай II (серия 85), спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 5, 6, 10, 12, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Владелец РУ
ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия
Производитель
ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Цитрамон Ультра - комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин (в малой дозе) практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота
После приема препарата Цитрамон Ультра внутрь ацетилсалициловая кислота достаточно полно всасывается. Во время абсорбции ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 2 часа. Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения (Т1/2) составляет 2 - 3 часа, с увеличением дозы - может возрастать до 15 - 30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.
Парацетамол
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме - 5 - 20 мкг/мл; Тmax - 0.5 - 2 часа. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками, главным образом, в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 - 1 - 4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т1/2. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Кофеин
Хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Тmах - 50 - 75 минут после приема внутрь, Сmax - 1.58 - 1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4 - 0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78 - 0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25 - 36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10 - 15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых - 3.9 - 5.3 часов (иногда - до 10 часов), у новорожденных (до 4 - 7 месяцев жизни) - до 130 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1 - 2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.
Показания
Препарат Цитрамон Ультра применяется при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности (различного генеза):
- головная боль различного происхождения;
- мигрень;
- зубная боль;
- миалгия;
- артралгия;
- невралгии;
- альгодисменорея.
Препарат Цитрамон Ультра применяется при лихорадочных состояниях при:
- ОРВИ;
- гриппе.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Цитрамон Ультра;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа, непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия;
- хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;
- портальная гипертензия;
- тяжелое течение ишемической болезни сердца;
- выраженная артериальная гипертензия;
- авитаминоз К;
- почечная недостаточность;
- беременность (I и III триместры);
- период лактации;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегйдрогеназы, лактазы, непереноимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- глаукома;
- тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью
Препарат Цитрамон Ультра применяют с осторожностью:
- подагра;
- заболевания печени;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);
- алкогольные поражения печени, алкоголизм;
- беременность;
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Цитрамон Ультра противопоказан в I и III триместре беременности и в период лактации.
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным эффектом; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 15 лет препарат Цитрамон Ультра следует принимать внутрь, во время или после еды, по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки, с интервалом между приемами 4 - 8 часов.
Максимальная суточная доза - 8 таблеток.
Продолжительность приема препарата Цитрамон Ультра (без назначения и наблюдения врача): не более 5 дней в качестве анальгезирующего средства; не более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Цитрамон Ультра:
- легкая интоксикация: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах;
- тяжелая интоксикация: заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, печеночная недостаточность с прогрессирующей
энцефалопатией, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит, кома, смерть.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 - 48 часов после передозировки. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, повышенная потливость). По мере усиления интоксикации прогрессирующее угнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Лечение
Постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного баланса. В зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8 - 9 часов после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после приема препарата Цитрамон Ультра.
Побочное действие
При приеме препарата Цитрамон Ультра возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Синдром Рейе у детей: гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени.
Парацетамол
Возможны тошнота, боли в эпигастрии, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке; редко: анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия. При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие. При длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое действие.
Ацетилсалициловая кислота
Диспепсические явления (тошнота, боли в желудке). При длительном применении могут возникать гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны желудочные кровотечения. Иногда возникают аллергические реакции: спазм бронхов, отек Квинке, кожные реакции.
Кофеин
Иногда при использовании кофеина возникают бессонница, сердцебиение, дрожание конечностей, звон в ушах, одышка и рвота. Кроме того, при злоупотреблении кофеином возможно развитие лекарственной зависимости.
Особые указания и меры предосторожности
Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту (в т.ч. препарат Цитрамон Ультра), поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата Цитрамон Ультра необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат Цитрамон Ультра противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата Цитрамон Ультра.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Взаимодействие
Препарат Цитрамон Ультра усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.
Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также урикозурических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола период полувыведения (Т1/2) хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина) за счет снижения синтеза прокоагулянтных факторов в печени.
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития явлений острого панкреатита.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что обусловливает риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата Цитрамон Ультра.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.