Информация о препарате «Диакарб» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Диакарб
Заказать Диакарб в аптеках Москвы.
Инструкции:
Диакарб, Таблетки
Торговое название
Диакарб
Латинское название
Diacarb
Регистрационный номер
П N014889/01-2003
Фармакологическая группа
Диуретическое средство.
ATX
S01EC Ингибиторы карбоангидразы
S01EC01 Ацетазоламид
Действующее вещество (МНН)
Ацетазоламид
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ацетазоламид - 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, диоксид коллоидный, кроскармеллозы натриевая соль, магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 250 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги Ал/ПВХ.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО, Польша
Производитель
POLPHARMA Pharmaceutical Works S.A., Польша
Представительство
АКРИХИН, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Ацетазоламид (активное вещество препарата Диакарб) является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.
Механизм действия ацетазоламида связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию, метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40 - 60 минут, максимум действия наблюдают через 3 - 5 часов. Внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6 - 12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40 - 60% от исходного уровня.
Ацетазоламид применяется как вспомогательное противоэпилептическое средство, т. к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость при эпилепсии.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика
После приема препарата Диакарб внутрь ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12 - 27 мкг/мл) достигается через 1 - 3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.
Показания
Показания для применения препарата Диакарб:
- отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
- острая высотная болезнь (препарат Диакарб сокращает время акклиматизации);
- внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Диакарб;
- острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- гипокортицизм;
- болезнь Аддисона;
- сахарный диабет;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Препарат Диакарб применяют с осторожностью:
- отеки печеночного и почечного генеза;
- одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
- легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
- беременность (II и III триместр).
Беременность и грудное вскармливание
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах - применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Диакарб принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Диакарб 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
Глаукома
Препарат Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1 - 4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.
При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: по 10 - 15 мг/кг массы тела в сутки в 3 - 4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250 - 500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: по 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3-х лет: по 8 - 30 мг/кг в день, разделенные на 1 - 4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.
Острая высотная болезнь
Рекомендуется применение препарата Диакарб в дозе 500 - 1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения - 1000 мг в сутки.
Препарат Диакарб следует применять за 24 - 48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата Диакарб в дозе 250 мг в сутки или 125 - 250 мг каждые 8 - 12 часов.
Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Диакарб не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Побочное действие
При приеме препарата Диакарб возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны центральной нервной системы: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация; судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.
Особые указания и меры предосторожности
В случае повышенной чувствительности к препарату Диакарб могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.
Препарат Диакарб, применяемый в дозах выше рекомендуемых, не повышает диуреза, но может усилить сонливость и парестезию, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.
Препарат Диакарб защелачивает мочу.
Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять механизмами
Препарат Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Увеличивает выведение лития.