Информация о препарате «Дорзопт плюс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Дорзопт плюс
Заказать Дорзопт плюс в аптеках Москвы.
Инструкции:
Дорзопт Плюс, Капли глазные
Торговое название
Дорзопт Плюс
Латинское название
Dorzopt Plus
Регистрационный номер
ЛП-000580
Фармакологическая группа
Противоглаукомное средство.
ATX
S.01.E.X Прочие противоглаукомные препараты
Действующее вещество (МНН)
Дорзоламид + Тимолол
Лекарственная форма
Капли глазные
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Состав
В 1 мл препарата содержится:
Активные вещества: дорзоламида гидрохлорида - 22.26 мг (в пересчете на дорзоламид 20 мг), тимолола малеата - 6.84 мг (в пересчете на тимолол 5 мг).
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза - 1 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - 0.066 мл, маннитол - 20 мг, бензалкония хлорид - 0.075 мг, 1 М раствор натрия гидроксида /1 М раствор хлористо-водородной кислоты до pH 5,6± - 0.1, вода очищенная - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Капли глазные, 20 мг/мл+5 мг/мл.
По 5 мл раствора в белый или прозрачный полимерный флакон-капельницу закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом.
По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности.
После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
РОМФАРМА, OOO, Россия
Производитель
S.C. ROMPHARM Company, S.R.L., Румыния
Представительство
Ромфарма ООО
Фармакологические свойства
Дорзопт Плюс - противоглаукомный препарат. Содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости.
Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат- ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление оттока внутриглазной жидкости.
Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 минут после инстилляции препарата Дорзопт Плюс, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.
Фармакокинетика
Дорзоламид
После применения препарата Дорзопт Плюс дорзоламид проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении дорзоламид кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 месяцев.
Тимолол
При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmах) после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем - 0,35 нг/мл.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу или другим компонентам препарата Дорзопт Плюс;
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- синусовая брадикардия;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- дистрофические процессы в роговице;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность препарата Дорзопт Плюс изучены недостаточно).
Способ применения и дозы
Препарат Дорзопт Плюс закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств (ЛС), введение ЛС должно происходить с интервалом в 10 минут.
Длительность лечения препаратом Дорзопт Плюс устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента.
Передозировка
Симптомы
При неумышленной передозировке тимолола в форме глазных капель возможно развитие системных эффектов бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются: нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения / усталость, парестезии.
Лечение
При передозировке препарата Дорзопт Плюс проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и pH плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Побочное действие
Дорзоламид
Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата Дорзопт Плюс).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
Тимолол
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза, расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.
Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка (СКВ).
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.
Препарат Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 минут после закапывания.
С осторожностью назначают препарат Дорзопт Плюс пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 часов до общей анестезии, так как бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.
Взаимодействие
Исследований взаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.
Тем не менее существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия).
Несмотря на то, что входящий в состав препарата Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).
Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.