Консультация

  X

Информация о препарате «Имодиум экспресс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Имодиум экспресс

Заказать Имодиум экспресс в аптеках Москвы.

Инструкции:

Имодиум Экспресс, Таблетки лиофилизированные, растворимые в полости рта

Торговое название

Имодиум Экспресс

Латинское название

Imodium Express

Фармакологическая группа

Противодиарейные средства.

ATX

A07DA03 Лоперамид

Действующее вещество (МНН)

Лоперамид

Лекарственная форма

Таблетки лиофилизированные, растворимые в полости рта.

Описание

Белые или почти белые, круглые, лиофилизированные таблетки. На одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев таблетки. На другой стороне таблетки - фаска, допускается шероховатость поверхности.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг.
Вспомогательные вещества: желатин - 5.86 мг, маннитол (Е421) - 4.4 мг, аспартам (Е951) - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, натрия гидрокарбонат - 0.38 мг, вода очищенная - 136.3 мг (удаляется в процессе производства).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки лиофилизированные, 2 мг.
По 6 или 10 таблеток в блистере.
По 1, 2, 3 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°C.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Производитель

Catalent UK Swindon Zydis Ltd., Великобритания

Фармакологические свойства

Лоперамид (активное вещество препарата Имодиум Экспресс) - противодиарейное средство.
Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецепторы в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике после перорального применения препарата Имодиум Экспресс, но вследствие активного пресистемного метаболизма (эффект "первого прохождения" через печень) системная биодоступность составляет примерно 0,3%.
Распределение
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови остается крайне низкой.
Выведение
У человека период полувыведения (T1/2) лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания

Препарат Имодиум Экспресс применяется:
- для симптоматического лечения острой и хронической диареи у взрослых и детей старше 6 лет:
  * диарея аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза;
  * диарея, обусловленная синдромом раздраженного кишечника;
  * диарея при изменении режима питания и качественного состава пищи;
  * диарея при нарушении метаболизма и всасывания;
  * диарея инфекционного генеза (в качестве вспомогательного средства);
- для регуляции стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам препарата Имодиум Экспресс;
- дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальный энтероколит), вызванные, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter (в качестве основной терапии);
- кишечная непроходимость, мегаколон (препарат Имодиум Экспресс необходимо немедленно отменить при появлении симптомов кишечной непроходимости - запора, вздутия живота);
- дивертикулез;
- язвенный колит в фазе обострения;
- другие случаи, когда замедление / подавление перистальтики нежелательно из-за риска развития осложнений;
- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков широкого спектра действия);
- фенилкетонурия;
- детский возраст до 6 лет;
- первый триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Препарат Имодиум Экспресс применяют с осторожностью:
- у пациентов с нарушениями функции печени (вследствие замедленного пресистемного метаболизма);
- при беременности и в период грудного вскармливания (необходима консультация с лечащим врачом).

Беременность и грудное вскармливание

Беременным и кормящим грудью, следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Безопасность применения препарата Имодиум Экспресс во время беременности не установлена. Противопоказано применение препарата Имодиум Экспресс в I триместр; во II и III триместрах беременности применение возможно только после консультации с лечащим врачом. В исследованиях на животных признаков тератогенного или эмбриотоксического действия лоперамида отмечено не было. Лоперамид можно применять во время беременности только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке. Поэтому препарат Имодиум Экспресс противопоказан во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Имодиум Экспресс принимают внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Указания по применению
Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
- возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Взрослые и дети старше 6 лет
Острая диарея
Начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить и уточнить диагноз.
Хроническая диарея
Начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1 - 2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2 - 12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат Имодиум Экспресс отменяют.
Применение у детей
Препарат Имодиум Экспресс противопоказан к применению у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы препарата Имодиум Экспресс не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы препарата Имодиум Экспресс не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных препарат Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Передозировка

Симптомы
При передозировке препарата Имодиум Экспресс (в том числе, при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться паралитическая кишечная непроходимость, запор, задержка мочеиспускания, обструкция дыхательных путей, рвота, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые. У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сутки) лоперамида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; возможны остановка сердца, обморок. Описывались случаи смертельного исхода.
Лечение
В случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT. В качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1 - 3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС. В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0,1%, но <1%), редко (≥0,01%, но <0,1%) и очень редко (<0,01%, включая единичные сообщения).
По данным клинических исследований и постмаркетинговых исследований
Нежелательные реакции у пациентов, принимавших Имодиум Экспресс, при острой диарее: наблюдавшиеся очень часто и часто (у ≥ 1% пациентов): головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто и редко (у < 1% пациентов): сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции у пациентов, принимавших Имодиум Экспресс, при хронической диарее: наблюдавшиеся очень часто и часто (у ≥ 1% пациентов): головокружение, метеоризм, запор, тошнота; нечасто и редко (у < 1% пациентов): головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
Другие возможные нежелательные реакции
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница,буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: задержка мочи.
Общие расстройства: очень редко: утомляемость.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить специфическое (этиотропное) лечение. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезном состоянии, не следует применять препарат длительное время, пока причина диареи не будет установлена. При отсутствии эффекта через 48 часов прием препарата Имодиум Экспресс необходимо прекратить, обратиться к врачу и уточнить диагноз (исключить инфекционный генез диареи). Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой (острая дизентерия).
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат Имодиум Экспресс следует принимать, только если врач предварительно диагностировал этот синдром. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.
У пациентов с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста, может иметь место потеря жидкости (гиповолемия) и электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
С осторожностью следует применять препарат Имодиум Экспресс пациентам с обострением язвенного колита. Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно отменить препарат при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом. Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота или признаках кишечной непроходимости.
Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому воздействию на центральную нервную систему (ЦНС) вследствие относительной передозировки. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Поскольку лоперамид хорошо метаболизируется и его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата Имодиум Экспресс пациентам с нарушением функции почек.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.
Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические эффекты в пределах диапазона терапевтических концентраций, но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует такое влияние: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом.
Таблетки-лиофилизат Имодиум Экспресс содержат источник фенилаланина (аспартам). Прием больным фенилкетонурией противопоказан.
Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут в редких случаях вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность управлять механизмами

В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2 - 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3 - 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.
Не следует применять у детей лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, одновременно с препаратом Имодиум Экспресс.