Информация о препарате «Кардосал 10» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Кардосал 10
Заказать Кардосал 10 в аптеках Москвы.
Инструкции:
Кардосал 10, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Кардосал 10
Латинское название
Cardosal 10
Регистрационный номер
ЛСР-010758/09
Фармакологическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
ATX
C.09.C.A.08 Олмесартана медоксомил
Действующее вещество (МНН)
Олмесартана медоксомил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском 03 на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Действующее вещество: олмесартана медоксомил - 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (с низкой степенью замещения), лактозы моногидрат, гипролоза (вязкость 6-10 мПа-с), магния стеарат.
Оболочка: титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза (вязкость 5мПас).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из ламинированной пленки (полиамид / алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой.
По 1,2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, хранить при температуре не выше 30 С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
Берлин-Хеми/Менарини Фарма, ГмбХ, Германия
Производитель
DAIICHI SANKYO EUROPE, GmbH, Германия
Фармакологические свойства
Олмесартана медоксомил (действующее вещество препарата Кардосал 10) является мощным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь.
Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии путем воздействия на АТ1-рецепторы. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные АТ1-рецепторами, независимо от источника и пути синтеза приводит к увеличению активности ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также способствует уменьшению плазменной концентрации альдостерона.
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД). Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Кардосал 10, о тахифилаксии во время длительного лечения или о синдроме отмены (резкое повышение артериального давления (АД) после отмены препарата Кардосал 10).
Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата Кардосал 10 два раза в день в той же самой суточной дозе.
Антигипертензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из
желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде или с интактным фрагментом медоксомила не обнаруживается в плазме крови и/или кале. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Максимальная концентрация (Сmах) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому препарат Кардосал 10 можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола невыявлено. Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна. Средний объем распределения после внутривенного введения низкий (16 - 29 л).
Метаболизм и выведение
Общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Выведение олмесартана осуществляется двумя путями. После однократного приема внутрь олмесартана медоксомила, меченного изотопом 14С, 10 - 16% радиоактивного вещества выделялось почками (большая часть в течение 24 часов после приема олмесартана медоксомила), а оставшееся радиоактивное вещество выделялось через кишечник. С учетом системной биодоступности, равной 25,6%, можно рассчитать, что приблизительно 40% всосавшегося олмесартана выводится через почки, а около 60% - через гепатобилиарную систему. Выделившееся радиоактивное вещество было представлено олмесартаном. Других метаболитов не обнаружено. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано. Период полувыведения олмесартана составляет 10 - 15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата Кардосал 10, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5 - 0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата Кардосал 10.
У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой концентрация-время (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч. после приема дозы препарата Кардосал 10 у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41% соответственно.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата Кардосал 10;
- обструкция желчевыводящих путей;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин.);
- состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения препарата Кардосал 10);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Кардосал 10 не установлены);
- дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции.
С осторожностью
Препарат Кардосал 10 применяется с осторожностью:
- стеноз аортального или митрального клапанов;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- первичный альдостеронизм;
- гиперкалиемия, гипонатрнемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин.);
- хроническая сердечная недостаточность;
- двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- нарушение функции печени;
- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота);
- у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия;
- при одновременном применении с диуретиками.
Беременность и грудное вскармливание
Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, Кардосал 10 противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал 10 препарат необходимо отменить.
Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому в период лактации, при необходимости применения препарата Кардосал 10, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Кардосал 10 рекомендуется принимать внутрь, каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардосал 10 для взрослых составляет 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения артериального давления (АД) при приеме препарата Кардосал 10 в дозе 10 мг/сут, доза может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза - 40 мг.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата Кардосал 10 возможно выраженное снижение артериального давления (АД).
Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты при приеме препарата Кардосал 10 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы: иногда: головокружение; очень редко: головная боль.
Со стороны дыхательной системы: часто: фарингит, ринит; очень редко: кашель, бронхит.
Со стороны пищеварительного тракта: часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко: судороги мышц, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто: гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: избыточное снижение артериального давления (АД); иногда: стенокардия, тахикардия.
Со стороны обмена веществ: часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко: гиперкалиемия.
Прочие: часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки; очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.
Особые указания и меры предосторожности
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата Кардосал 10, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал 10.
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
При применении препарата Кардосал 10 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал 10 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, клиренс креатинина (КК) менее 12 мл/мин) отсутствует.
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), при лечении препаратом Кардосал 10 может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал 10.
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал 10 несколько ниже, чем у пациентов других рас.
Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления (АД) у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Влияние на способность управлять механизмами
Влияние олмесартана медоксомила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал 10 следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).
Взаимодействие
Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин). Это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.
При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.
Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение препарата Кардосал 10 в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.