Информация о препарате «Касодекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Касодекс
Заказать Касодекс в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Касодекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, CORDEN PHARMA GmbH, Германия
- Касодекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, ASTRAZENECA UK Ltd., Великобритания
Касодекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Торговое название
Касодекс
Латинское название
Casodex
Регистрационный номер
П N013043/01
Фармакологическая группа
Противоопухолевое средство, антиандроген.
ATX
L.02.B.B.03 Бикалутамид
Действующее вещество (МНН)
Бикалутамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Casodex 150 - на другой.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: бикалутамид - 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 22.5 мг, повидон - 15 мг, магния стеарат - 4.5 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 7.5 мг, макрогол 300 - 1.5 мг, титана диоксид (Е171) - 2.3 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.
По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ.
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
АстраЗенека ЮК Лтд., Великобритания
Производитель
CORDEN PHARMA GmbH, Германия
ASTRAZENECA UK Ltd., Великобритания
ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО, Россия
Представительство
АстраЗенека Фармасьютикалз, ООО
Фармакологические свойства
Бикалутамид (активное вещество препарата Касодекс) - противоопухолевое средство, антагонист андрогенных рецепторов.
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
При применении препарата Касодекс в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N +, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших препарат Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших препарат Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение препарата Касодекс в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.
У некоторых пациентов прекращение приема препарата Касодекс может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Фармакокинетика
После приема препарата Касодекс внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата Касодекс один раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат Касодекс 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи, низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).
Показания
Показания для применения препарата Касодекс:
- в качестве немедленной монотерапии или в качестве адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы;
- в качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.
С осторожностью
Препарат Касодекс применяют с осторожностью:
- нарушение функции печени;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Таблетки Касодекс принимают внутрь.
Взрослые мужчины (в том числе пожилые): внутрь по 150 мг один раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Касодекс следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Передозировка
Случаи передозировки бикалутамида у человека не описаны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Побочное действие
За исключением особо оговоренных случаев, частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс 150 мг раннего рака предстательной железы:
- очень часто (≥ 10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения;
- часто (≥ 1% - < 10%): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, приливы жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос, гирсутизм, сухость кожи, гематурия, тошнота, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, оэдема, увеличение массы тела, анемия, снижение аппетита, повышение уровня трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата Касодекс);
- нечасто (≥ 0,1% - < 1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом);
- редко (≥ 0,01% - < 0,1%): реакция фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом);
- очень редко (< 0,01%): на фоне лечения бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением препаратом Касодекс достоверно не установлена.
Особые указания и меры предосторожности
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс. В случае развития выраженных изменений функции печени прием препарата Касодекс необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс.
При назначении препарата Касодекс пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3А4.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Касодекс 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.
Взаимодействие
Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между бикалутамидом и аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) не получено.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2С9, 2С19 и 2D6.
Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой концентрация-время (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Бикалутамид несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала применения или отмены препарата Касодекс рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе варфарина.