Катэна

Торговое название

Катэна

Латинское название

Katena

Регистрационный номер

ЛСР-002168/10

Фармакологическая группа

Противоэпилептическое средство.

ATX

N.03.A.X.12 Габапентин

Действующее вещество (МНН)

Габапентин

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Капсулы 100 мг: белый кристаллический порошок в капсульной оболочке белого цвета, размер 3.
Капсулы 300 мг: белый кристаллический порошок в капсульной оболочке желтого цвета, размер 1.
Капсулы 400 мг: белый кристаллический порошок в капсульной оболочке оранжевого цвета, размер 0.

Состав

Одна капсула содержит:
Капсулы 100 мг:
Активное вещество: габапентин - 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк; капсульная оболочка: титана диоксид (Е171), желатин.
Капсулы 300 мг:
Активное вещество: габапентин - 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк; капсульная оболочка: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин.
Капсулы 400 мг:
Активное вещество: габапентин - 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк; капсульная оболочка: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), желатин.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 100 мг, 300 мг или 400 мг.
Капсулы 100 мг: по 10 капсул в ПВХ/Ал блистере. Два блистера помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Капсулы 300 мг и 400 мг: по 10 капсул в ПВХ/Ал блистере. Пять блистеров помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

БЕЛУПО лекарства и косметика д.д., Хорватия

Производитель

BELUPO Pharmaceuticals & Cosmetics d.d., Хорватия

Представительство

БЕЛУПО лекарства и косметика д.д., Хорватия

Фармакологические свойства 

Габапентин (активное вещество препарата Катэна) - противоэпилептическое средство с анальгезирующим действием.
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Габапентин не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с рецепторами других нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК-А, ГАМК-В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с альфа2-дельта-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.
Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмитгеров моноаминовой группы.

Фармакокинетика 

Всасывание
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается. После приема препарата Катэна внутрь максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме достигается через 2 - 3 часа. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели.
Распределение
Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (< 3%) и имеет объем распределения 57,7 л.
Метаболизм
Признаков метаболизма у человека не обнаружено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5 - 7 часов. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы препарата Катэна.
Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Показания 

Показания для применения препарата Катэна:
- лечение нейропатической боли у взрослых (18 лет и старше; эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены);
- монотерапия парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены);
- как дополнительное средство при лечении парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте до 3 лет не установлены).

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата Катэна;
- детский возраст до 3 лет.

С осторожностью 

Препарат Катэна применяют с осторожностью при почечной недостаточности.

Беременность и грудное вскармливание 

Беременность
Данные о безопасности и эффективности применения габапентина при беременности отсутствуют, поэтому применение препарата Катэна при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Лактация
Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом Катэна следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы 

Капсулы Катэна назначают внутрь, независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема равными дозами. При необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сутки (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
- 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;
- 2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки;
- 3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки.
Парциальные судороги
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Эффективная доза - от 900 до 3600 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. "Нейропатическая боль у взрослых"). В последующем доза может быть увеличена до максимальной - 3600 мг/сутки в три приема равными дозами. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата Катэна не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог. Отмечена хорошая переносимость габапентина в дозах до 4800 мг/сутки.
Дети в возрасте 3-12 лет
Начальная доза препарата Катэна варьирует от 10 до 15 мг/кг/сутки, которую назначают равными дозами 3 раза в сутки и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25 - 35 мг/кг/сутки равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сутки равными дозами в три приема. Отмечена хорошая переносимость габапентина в дозах до 50 мг/кг/сутки при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Катэна может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения концентрации габапентина в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Пациенты в тяжелом состоянии
Для лечения пациентов в тяжелом состоянии (например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д.) дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Вследствие возрастного снижения функции почек, пожилым пациентам может потребоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

* - суточную дозу следует назначать в три приема.
** - назначают по 300 мг через день.
*** - у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 15 мл/минуту суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально КК (например, пациент с КК 7,5 мл/мин должен принимать половину дозы, которую получает пациент с КК 15 мл/мин).
Рекомендации для пациентов, находящихся на гемодиализе
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат Катэна рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300 - 400 мг, а затем применять его по 200 - 300 мг каждые 4 часа гемодиализа.
Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в таблице. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200 – 300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.

Передозировка 

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Побочное действие 

При приеме препарата Катэна возможны следующие нежелательные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту или глотке, анорексия, гингивит, заболевания зубов, увеличение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, амнезия, спутанность сознания, нарушении координации, повышенная утомляемость, нарушение мышления, тремор, гипестезия, депрессия, дизартрия, бессонница, нервозность, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, астения, тревожность, враждебность, гиперкинезия, эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, одышка, кашель, пневмония, бронхит, респираторные инфекции.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевых путей, импотенция.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, акне.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, боль различной локализации, периферические отеки, отек лица, головная боль.
Пострегистрационный опыт применения
Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.
Другие нежелательные явления: острая почечная недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопеция, ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, повышение показателей функции печени, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), галлюцинации, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз, дискинезия и дистония, сердцебиение, панкреатит, шум в ушах, тромбоцитопения, недержание мочи, миоклонус.

Особые указания и меры предосторожности 

При совместной терапии морфином у пациентов может произойти повышении концентрации габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
Лабораторные исследования
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения препаратом Катэна необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

При одновременном применении габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) габапентина на 44% по сравнению с ионотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний (гидроокись алюминия и магния), сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 часа после приема антацида.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.