Информация о препарате «Ксеналтен» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Ксеналтен

Заказать Ксеналтен в аптеках Москвы.

Инструкции:

Ксеналтен, Капсулы

Торговое название

Ксеналтен

Латинское название

Xenalten

Регистрационный номер

ЛП-003057

Фармакологическая группа

Ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта.

ATX

A.08.A.B.01 Орлистат

Действующее вещество (МНН)

Орлистат

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.
Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Состав

1 капсула содержит:
Действующее вещество: орлистат субстанция-пеллеты 50% - 240 мг, в пересчете на орлистат - 120 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 98.64 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) - 10.08 мг, натрия лаурилсульфат - 6.24 мг, повидон - 5.04 мг.
Капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид - 2%, краситель синий патентованный - 0.0158%, желатин - до 100%.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы, 120 мг.
По 7 или 21 капсуле в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АО, Россия

Производитель

ОБОЛЕНСКОЕ ФП, АО, Россия

Представительство

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АО, Россия

Фармакологические свойства

Орлистат (активное вещество препарата Ксеналтен) является специфическим и обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, обладающим продолжительным действием.
Орлистат образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата Ксеналтен осуществляется без всасывания в системный кровоток.
По результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24 - 48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48 - 72 часа обычно возвращается к уровню, имеющему место до начала терапии.
Орлистат эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение и поддержание массы тела, предотвращение повторной прибавки массы тела) у пациентов с избыточной массой тела или ожирением. Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клинических исследованиях длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата Ксеналтен внутрь всасывание орлистата минимально. После приема терапевтических доз орлистата выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат в минимальном количестве проникает в эритроциты.
Метаболизм
Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). В исследовании у пациентов с ожирением установлено, что на эти два основных метаболита приходится около 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию.
Выведение
Основным путем выведения является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы орлистата, при этом 83% - в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов составляет менее 2% принятой дозы. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются выведению через кишечник. Время до полного выведения (почками и через кишечник) составляет 3 - 5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.
Суточная экскреция жира через кишечник составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Показания

Показания для применения препарата Ксеналтен:
- длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умерено гипокалорийной диетой;
- длительная терапия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата Ксеналтен;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- нарушение функции печени (эффективность и безопасность не изучены);
- нарушение функции почек (эффективность и безопасность не изучены);
- одновременное применение с акарбозой (не рекомендуется);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Препарат Ксеналтен применяют с осторожностью:
- одновременное применение с циклоспорином, амиодароном, противоэпилептическими препаратами, левотироксином натрия, варфарином или другими пероральными антикоагулянтами;
- возраст до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение препарата Ксеналтен противопоказано в период беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения орлистата в этот период.
Проникновение орлистата в грудное молоко не изучалось, поэтому его применение противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Ксеналтен в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Капсулы Ксеналтен принимают внутрь, с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды), запивая водой.
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеналтен также можно пропустить.
Препарат Ксеналтен следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема пищи.
Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в том числе имеюших ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза орлистата составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи или не позднее чем через 1 час после еды.
В комбинации с гипогликемическими препаратами или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендуемая доза орлистата составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи или не позднее чем через 1 час после еды.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендуемой (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата Ксеналтен у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Передозировка

Однократный прием внутрь 800 мг орлистата или при его применении в дозе до 400 мг три раза в день в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при применение препарата в терапевтических дозах.
В случае передозировки препарата Ксеналтен необходимо обратиться к врачу. При выраженной передозировке орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Побочное действие

Нежелательные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующим всасыванию жиров пищи.
Частота возникновения нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥ 1/10 случаев), часто (≥ 1/100 и < 1/10 случаев), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100 случаев), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000 случаев) и очень редко (< 1/10000 случаев).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто1: маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе; часто: вздутие живота, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, поражение зубов, поражение десен.
1 - Как правило, указанные нежелательные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают в первые три месяца. Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения указанных нежелательных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головные боли.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто: инфекции верхних дыхательных путей; часто: инфекции нижних дыхательных путей.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: буллезная сыпь.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит (причинно-следственная связь с приемом орлистата не установлена).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто: дисменорея.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
Нарушения психики: часто: тревога.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто: грипп.
Общие расстройства: часто: слабость.
Также в постмаркетинговом периоде зарегистрированы случаи судорог (при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами), снижения протромбина, увеличения международного нормализированного отношения (МНО) при одновременном применении с антикоагулянтами, ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабега с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой > 2% и инцидентностью > 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции к препарату Ксеналтен, сообщите об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности

В период лечения препаратом Ксеналтен необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами.
Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основных приема пищи.
Вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при применении орлистата с пищей, содержащей большое количество жиров (более 30% суточной калорийности).
В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов А, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4-х лет терапии орлистатом оставались в норме. Для обеспечения адекватного поступления минеральных веществ и витаминов можно применять поливитамины.
Поскольку снижение массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина. Пациенты, принимающие препараты для лечения артериальной гипертензии и гипохолестеринемические препараты, должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозы вышеуказанных препаратов.
Хотя взаимодействия между орлистатом и пероральными контрацептивами не наблюдалось, орлистат может опосредованно снижать биодоступпость пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.
Одновременное применение орлистата с амиодароном, противоэпилептическими препаратами, левотироксином натрия, варфарином или другими пероральными антикоагулянтами возможно только после консультации с врачом.
Применение орлистата одновременно с циклоспорином или акарбозой не рекомендуется и требует консультации с врачом.
Пациентам с заболеваниями почек, перед началом приема препарата Ксеналтен необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалатурии и нефропатии.
Пациентам следует прекратить прием препарата Ксеналтен и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов как желтушное окрашивание склеры или кожи, потемнение мочи и потеря аппетита.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат Ксеналтен не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие орлистат в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.

Взаимодействие

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме препарата Ксеналтен и циклоспорина. В случае одновременного применения орлистата и циклоспорина необходим постоянный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови, так как возможно снижение его плазменной концентрации.
Не рекомендуется одновременное применение орлистата и акарбозы, в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях.
При одновременном применении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. Поэтому при одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с препаратом Ксеналтен необходим контроль показателей МНО.
При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание жирорастворимых витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеналтен или перед сном.
При одновременном применении амиодарона с орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. При одновременном применении препарата Ксеналтен с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение пациента и мониторинг электрокардиограммы.
При одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.
При одновременном применении орлистата с левотироксином натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза, что может быть связано с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия.
Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.
В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.