Информация о препарате «Лапоритмин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Лапоритмин
Заказать Лапоритмин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Лапоритмин, Таблетки
Торговое название
Лапоритмин
Латинское название
Laporitmin
Регистрационный номер
ЛП-004987
Фармакологическая группа
Антиаритмическое средство
ATX
C.01.B.G Прочие антиаритмические препараты I класса
Действующее вещество (МНН)
Лаппаконитин
Лекарственная форма
Таблетки
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: лаппаконитина гидробромид (в пересчете на 100% вещество) - 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 63.5 мг, крахмал картофельный - 10 мг, кальция стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 50 или 100 таблеток в банки полимерные полипропиленовые укупорочными или в банки полимерные полипропиленовые с контролем первого вскрытия и амортизатором.
1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ФармВИЛАР НПО, OOО, Россия
Производитель
ФармВИЛАР НПО, OOО, Россия
Фармакологические свойства
Лапоритмин - антиаритмический препарат 1C класса. Представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого - Aconitum leucostomum Worosch и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) - Aconitum septentrionale Koelle (A. Excelsum Reichenb.), семейства лютиковые - Ranunculaceae.
Лаппаконитин блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Лаппаконитин не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием.
Лаппаконитин оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме препарата Лапоритмин внутрь эффект развивается через 40 - 60 минут, достигает максимума через 4 - 5 часов и сохраняется 8 часов и более.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 минут, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,17 - 2,4 часа. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56%, что связано с эффектом первичного прохождения через печень. Объем распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконигин.
При хронической сердечной недостаточности IIb - III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).
Показания
Показания для применения препарата Лапоритмин:
- наджелудочковая экстрасистолия;
- желудочковая экстрасистолия;
- пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий;
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
- пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду или к любому другому компоненту препарата Лапоритмин;
- синоатриальная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
- кардиогенный шок;
- блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
- умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III - IV функционального класса по классификации NYHA;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1,4 см);
- постинфарктный кардиосклероз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Лапоритмин содержит лактозу);
- синдром Бругада.
С осторожностью
Препарат Лапоритмин применяют с осторожностью при:
- атриовентрикулярной блокаде I степени;
- нарушении внутрижелудочковой проводимости;
- синдроме слабости синусового узла (СССУ);
- брадикардии;
- выраженных нарушениях периферического кровообращения;
- закрытоугольной глаукоме;
- доброкачественной гипертрофии предстательной железы;
- нарушении проводимости по волокнам Пуркинье;
- блокаде одной из ножек пучка Гиса;
- нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия);
- одновременном приеме других антиаритмических средств.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Лапоритмин при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований. Применение возможно только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка. Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1 - 5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Влияние на фертильность не изучено.
Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата Лапоритмин не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Лапоритмин принимают внутрь, после приема пищи, запивая достаточным количеством воды (таблетки не измельчать).
Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 часов.
Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6 - 8 часов.
Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).
Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования определяется врачом.
Передозировка
Препарат Лапоритмин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардии, синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама. При необходимости: искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмики 1A класса и антиаритмики 1C класса. Натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Побочное действие
Нежелательные эффекты препарата Лапоритмин классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 10% назначений), часто (≥ 1% и < 10%), нечасто (≥ 0,1% и < 1%), редко (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто: диплопия.
Нарушения со стороны сердца: очень часто: нарушения внутрижелудочковой и атриовентрикулярной (AV) проводимости; часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение артериального давления (АД); нечасто: аритмогенное действие.
Лабораторные и инструментальные данные: очень часто: изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции к препарату Лапоритмин, сообщите об этом врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Лапоритмин применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата Лапоритмин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Лапоритмин, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата Лапоритмин показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение препарата Лапоритмин у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
С особой осторожностью следует применять препарат Лапоритмин у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая частота сердечных сокращений (ЧСС).
Препарат Лапоритмин следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.
Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов 1C класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата Лапоритмин у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.
Препарат Лапоритмин предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата Лапоритмин внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Одна таблетка препарата Лапоритмин содержит около 0,007 ХЕ (хлебных единиц).
Влияние на способность управлять механизмами
В связи с риском развития головокружения при применении препарата Лапоритмин необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами медленных кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.