Информация о препарате «Левофлоксацин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Левофлоксацин
Заказать Левофлоксацин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Левофлоксацин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Левофлоксацин
Латинское название
Levofloxacin
Регистрационный номер
ЛП-002296
Фармакологическая группа
Противомикробное средство, фторхинолон.
ATX
J01MA Фторхинолоны
J01MA12 Левофлоксацин
Действующее вещество (МНН)
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Дозировка 250 мг: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской, на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.
Дозировка 500 мг: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро светло- желтого цвета и пленочная оболочка.
Состав
1 таблетка 250 мг содержит:
Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, в пересчете на левофлоксацин - 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 17.5 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 15 мг, магния стеарат - 5 мг, кроскармеллоза натрия - 8.27 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.
Оболочка: опадрай белый - 15 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 7.035 мг, макрогол 3350 - 3.54 мг, тальк - 2.61 мг, титана диоксид - 1.815 мг.
1 таблетка 500 мг содержит:
Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, в пересчете на левофлоксацин - 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 35 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 30 мг, магния стеарат - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 16.54 мг, кремния диоксид коллоидный - 6 мг.
Оболочка: опадрай белый - 30 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 14.070 мг, макрогол 3350 - 7.080 мг, тальк - 5.22 мг, титана диоксид - 3.63 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
АТОЛЛ, ООО, Россия
Производитель
ОЗОН, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Левофлоксацин - противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.
К действию левофлоксацина чувствительны in vitro (минимальная подавляющая концентрация (МПК) < 2 мг/мл):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллин-чувствительные / умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин-чувствительные / резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т. ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т. ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т. ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.
Умеренно чувствительные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК > 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealylicum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК > 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Связь с белками плазмы около 30 - 40%. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. При приеме 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме - 1 - 2 часа. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов. Максимальная концентрация в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг левофлоксацина - 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация в тканях легких после перорального приема 500 мг левофлоксацина - 11,3 мкг/г, а время достижения максимальной концентрации - 4 - 6 часов. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей - 4 - 6,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в этом случае - 2 - 4 часа. При пероральном приеме 500 мг/сутки левофлоксацина на третий день лечения максимальная концентрация в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа / плазма в среднем - 1,84. Среднее значение максимальной концентрации в моче после приема 500 мг левофлоксацина через 8 - 12 часов - 200 мг/л. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема в дозе 500 мг 2 раза в день. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть левофлоксацина. Период полувыведения (Т1/2) - 6 - 8 часов. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается период полувыведения левофлоксацина.
Показания
Левофлоксацин применяется для лечения инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей:
* обострения хронического бронхита;
* внебольничная пневмония;
- острый верхнечелюстной синусит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей:
* острый пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей:
* нагноившиеся атеромы;
* абсцесс;
* фурункулы;
- хронический бактериальный простатит;
- интраабдоминальная инфекция;
- комплексная терапия устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата Левофлоксацин;
- эпилепсия;
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Препарат Левофлоксацин применяют с осторожностью:
- пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек);
- почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- сахарный диабет;
- миастения gravis;
- психозы и другие психические нарушения в анамнезе;
- печеночная порфирия;
- предрасположенность к судорожным реакциям:
* атеросклероз сосудов головного мозга;
* нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе);
* органические заболевания центральной нервной системы;
* одновременный прием лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин);
- синдром врожденного удлинения интервала QT;
- электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемия, гипомагниемия);
- заболевания сердца:
* сердечная недостаточность;
* инфаркт миокарда;
* брадикардия;
- одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT:
* антиаритмические средства IA класса;
* антиаритмические средства III класса;
* трициклические и тетрациклические антидепрессанты;
* нейролептики;
* макролиды;
* противогрибковые препараты, производные имидазола;
* некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин.
Способ применения и дозы
Таблетки Левофлоксацин следует применять внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы левофлоксацина определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата Левофлоксацин для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/минуту):
При остром бактериальном синусите: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 - 14 дней.
При обострении хронического бронхита: по 250 - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней.
При внебольничной пневмонии: по 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7 - 14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней.
При хроническом бактериальном простатите: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей: по 250 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки в течение 7 - 14 дней.
Интраабдоминальные инфекции: по 500 мг 1 раз в сутки - 7 - 14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
Туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм): по 500 мг 1 - 2 раза в сутки, курс лечения до 3 месяцев.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК < 50 мл/минуту):
Режим дозирования при нормальной функции почек, каждые 24 часа | Клиренс креатинина, мл/минуту | ||
50 - 20 | 19 - 10 | < 10 (включая гемодиализ и ПАПД*) | |
500 мг | Первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 24 часа | Первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 часов | Первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 часов |
250 мг | Корректировки дозы не требуется | 250 мг каждые 48 часов, при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей корректировка дозы не требуется | Нет данных о возможности корректировки дозы |
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме.
Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Передозировка
Симптомы передозировки левофлоксацина: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги; возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.
Побочное действие
При приеме препарата Левофлоксацин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QT на кардиограмме, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, звон в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, лейкоцитокластический васкулит, развитие суперинфекции.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Левофлоксацин должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата.
Во время лечения левофлоксацином необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тенденита, псевдомембранного колита, аллергических реакций препарат Левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог; при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции.
Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении левофлоксацина с гипогликемическими препаратами.
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также корректировка режима дозирования.
Сообщалось о случаях удлинения интервала QТ у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
- пожилой возраст;
- нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);
- синдром врождённого удлинения интервала QT;
- заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Взаимодействие
Хинолоны могут усиливать способность препаратов, в том числе теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов, понижать порог судорожной готовности.
При одновременном приеме с фенбуфеном наблюдаются более высокие концентрации левофлоксацина, чем при монотерапии.
Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- или алюминий-содержащие антацидные средства, соли железа и цинка.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальциевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек.
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IA класса, антиаритмические III класса, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые - производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.