Информация о препарате «Локрен» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Локрен
Заказать Локрен в аптеках Москвы.
Инструкции:
Локрен, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Локрен
Латинское название
Lokren
Регистрационный номер
П N012715/01
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
S.01.E.D.02 Бетаксолол
Действующее вещество (МНН)
Бетаксолол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: бетаксолола гидрохлорид - 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 113 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.6 мг, стеарат магния - 1.4 мг, гипромеллоза - 3.9 мг, макрогол-400 - 0.43 мг, диоксид титана (Е171) - 0.67 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.
Срок годности
5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Санофи-Авентис Франс, Франция
Производитель
SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, Франция
Представительство
Санофи АвентисГрупп, АО
Фармакологические свойства
Бетаксолол (активное вещество препарата Локрен) характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
- кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
- отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);
- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
- уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
- снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
- снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
- уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:
- снижение сердечного выброса;
- устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3 - 4 часа (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5 - 20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1 - 2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного (AV) узла.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Локрен бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2 - 4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.
Метаболизм
Объем распределения - около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10 - 15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15 - 20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бетаксололу или вспомогательным компонентам препарата Локрен;
- выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ - III стадии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
- стенокардия Принцметала;
- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
- выраженная брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Локрен не установлены);
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с присутствием в препарате Локрен лактозы).
С осторожностью
Препарат Локрен применяют с осторожностью:
- аллергические реакции в анамнезе;
- феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, синдром Рейно);
- печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- гемодиализ;
- миастения;
- депрессия (в том числе и в анамнезе);
- пожилой возраст;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких;
- бронхиальная астма;
- псориаз;
- хроническая недостаточность кровообращения;
- тиреотоксикоз;
- сахарный диабет.
Беременность и грудное вскармливание
Тератогенность
Не было обнаружено тератогенного действия бетаксолола в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение препарата Локрен при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Грудное вскармливание
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения препаратом Локрен необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Локрен принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Начальная доза препарата Локрен: 1 таблетка (20 мг) в сутки.
Дозировка у больных с почечной недостаточностью
Доза препарата Локрен должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного. Изменения дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/минуту. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней бетаксолола в крови (в среднем 4 дня). У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту) рекомендуемая начальная доза препарата Локрен составляет 5 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе - вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).
Дозировка у больных с печеночной недостаточностью
У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы препарата Локрен обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Локрен ожидаются: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
Лечение
Промывание желудка, назначение адсорбирующих средств.
В случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры:
- атропин 1 - 2 мг внутривенно;
- 1 мг глюкагона (с повторением при необходимости);
- 25 мкг изопреналина (медленная инфузия) или введение добутамина 2,5 - 10 мкг/кг/минуту (в случае необходимости).
В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:
- глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;
- госпитализация в отделение интенсивной терапии;
- изопреналин и добутамин (обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста).
Побочное действие
Нежелательные реакции при приеме препарата Локрен представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто 10%; часто ≥ 1% и < 10%; нечасто ≥ 0,1% и < 1%; редко ≥ 0,01% и < 0,1%; очень редко <0,1%; неизвестная частота (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза; неизвестная частота: крапивница, зуд, гипергидроз.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; очень редко: парестезии в дистальных отделах конечностей; неизвестная частота: заторможенность.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: сухость глаз; очень редко: нарушения зрения.
Нарушения психики: часто: астения, бессонница; редко: депрессия; очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипогликемия, гипергликемия.
Нарушения со стороны сердца: часто: брадикардия (возможно тяжелая); редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады.
Нарушения со стороны сосудов: часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто: импотенция.
Лабораторные и инструментальные данные: редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата Локрен.
Особые указания и меры предосторожности
Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко. Внезапная отмена препарата Локрен может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.
Необходимо проводить контроль за больными, принимающими препарат Локрен, который должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД) (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/минуту.
Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу препарата Локрен следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1 - 2 недель, и, в случае необходимости, можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/минуту) и повышенное
конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен.
Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры - бета2-адреномиметики.
Сердечная недостаточность
У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.
Брадикардия
Дозу препарата Локрен необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50 - 55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат Локрен следует применять с осторожностью.
Стенокардия Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Нарушения периферического кровообращения
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.
Пожилые пациенты
Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы препарата Локрен и под строгим наблюдением.
Пациенты с почечной недостаточностью
Дозу препарата Локрен необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина.
Больные с сахарным диабетом
Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.
Псориаз
Требует тщательная оценка необходимости назначения препарата Локрен, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.
Аллергические реакции
У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
Общая анестезия
Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами. Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.
Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:
- у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
- в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.
Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард. Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
Спортсмены
Спортсмены должны учитывать, что препарат Локрен содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
Лактоза
В связи с присутствием лактозы, препарат Локрен противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.
Другое
На время лечения исключить употребление этанола.
Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Локрен возможно уменьшение слезной жидкости.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3 - 5 дней жизни).
Влияние на способность управлять механизмами
При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С флоктафенином
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
С сультопридом
Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Нерекомендуемые комбинации
С амиодароном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
С сердечными гликозидами
Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
С ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
С финголимодом
Вследствие возможного усиления брадикардии, лечение финголимодом нe следует начинать у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы. Если лечение финголимодом считается необходимым, рекомендуется соответствующий мониторинг в начале лечения, по крайней мере в течение суток.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С блокаторами медленных кальциевых каналов
Бепридил, дилтиазем, мибефрадил и верапамил - нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа пируэт
Антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый внутривенно спирамицин и вводимый внутривенно винкамин) - увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт. Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С пропафеноном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль за артериальным давлением (АД) и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы
Амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин - риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия
Клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин - повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином
10% раствор (внутривенно в качестве антиаритмического средства) - увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
НПВП с системным действием, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином
Риск брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (внутривенное введение)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами
Включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) - усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, используемые для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (внутривенное введение)
Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами
Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С глюкокортикостероидами и тетракозактидом
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С диуретиками
Возможно чрезмерное снижение артериального давления.
С недеполяризующими миорелаксантами
Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами
Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами
Усиление угнетения центральной нервной системы.
С негидрированными алкалоидами спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.