Информация о препарате «Лозартан» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Лозартан
Заказать Лозартан в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Лозартан, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ПРАНАФАРМ, ООО, Россия
- Лозартан, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ОЗОН, ООО, Россия
- Лозартан Вертекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ВЕРТЕКС, АО, Россия
- Лозартан Канон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Лозартан, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Лозартан
Латинское название
Losartan
Регистрационный номер
ЛП-003804
Фармакологическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист.
ATX
C09CA01 Лозартан
C09CA Антагонисты ангиотензина II
Действующее вещество (МНН)
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 12,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: | ||||
Лозартан калия | 12,5 мг | 25 мг | 50 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: | ||||
лактозы моногидрат | 70,97 мг | 64,72 мг | 129,44 мг | 106,24мг |
целлюлоза микрокристаллическая | 34,1 мг | 34,1 мг | 62,68 мг | 50,84 мг |
крахмал кукурузный | 9,63 мг | 9,63 мг | 19,26 мг | 19,26 мг |
магния стеарат | 1,8 мг | 1,8 мг | 3,6 мг | 3,6 мг |
кальция карбонат | 44,2 мг | 40,71 мг | 81,42 мг | 66,46 мг |
карбоксиметилкрахмал натрия | 1,8 мг | 1,8 мг | 3,6 мг | 3,6 мг |
Оболочка: | ||||
макрогол 400 | 0,613 мг | 0,613 мг | 1,224 мг | 1,224 мг |
титана диоксид | 0,728 мг | 0,728 мг | 1,455 мг | 1,455 мг |
диметикон 100 | 0,23 мг | 0,23 мг | 0,461 мг | 0,461 мг |
гипромеллоза | 3,429 мг | 3,429 мг | 6,86 мг | 6,7 мг |
краситель железа оксид жёлтый | - | - | - | 0,16 мг |
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ПРАНАФАРМ, ООО, Россия
Производитель
ПРАНАФАРМ, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Лозартан - гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов.
Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Не подавляет кининазу II - фермент, разрушающий брадикинин.
Лозартан снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.
Лозартан препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3 - 6 недель после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3 - 4 часа, соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.
Распределение
Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) - 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Имеет эффект первичного прохождения через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10 - 40 раз) метаболита.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2 часа, а его основного метаболита - 6-9 часов. С почками выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой концентрация-время (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Показания
Показания для применения препарата Лозартан:
- артериальная гипертензия;
- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ), проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
- сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) - при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Лозартан;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; опыт применения отсутствует);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
- одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Лозартан содержит лактозу).
С осторожностью
Препарат Лозартан применяют с осторожностью:
- артериальная гипотензия;
- нарушения водно-электролитного баланса;
- гиперкалиемия;
- снижение объема циркулирующей крови (ОЦК);
- нарушения функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелые нарушения функции почек;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- стеноз артерии единственной почки;
- состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- аортальный или митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность (ХСН) - IV функционального класса по классификации NYHA;
- сердечная недостаточность с угрожающими аритмиями;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- первичный гиперальдостеронизм;
- ангионевротический отек в анамнезе.
Беременность и грудное вскармливание
Применение лекарственных средств, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему (РААС), во II - III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае, если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Способ применения и дозы
Таблетки Лозартан принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день.
При артериальной гипертензии
Средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.
Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения артериального давления (АД)).
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией
Начальная доза - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в два раза с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сутки, 100 мг/сутки до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг/сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Особые группы пациентов
При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы препарата Лозартан.
У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами.
Побочное действие
Частота нежелательных явлений (НЯ) при приеме препарата Лозартан: очень частые (более 10%), частые (более 1%, но менее 10%), нечастые (более 0,1%, но менее 1%), редкие (более 0,01%, но менее 0,1%), очень редкие (менее 0,01%), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании доступных данных).
Со стороны нервной системы и органов чувств: частые: системное головокружение (вертиго), астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; нечастые: беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, потеря сознания, звон в ушах, изменение зрения, конъюнктивит; редко: обморок; частота неизвестна: депрессия, мигрень, нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы: частые: заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит); нечастые: одышка, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: частые: тошнота, диарея, диспепсические явления, боль в животе; нечастые: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор; редко: гепатит; частота неизвестна: панкреатит, нарушение функции печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частые: судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; нечастые: артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия; редко: фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна: анемия.
Со стороны системы кроветворения: редко: васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха); частота неизвестна: тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечастые: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, эректильная дисфункция, импотенция.
Со стороны кожных покровов: нечастые: сухость, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, алопеция; частота неизвестна: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: нечастые: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: частые: гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови; нечастые: отеки, лихорадка, подагра, повышение активности печеночных трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна: рабдомиолиз, гипонатриемия, гипогликемия.
Особые указания и меры предосторожности
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом Лозартан может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем, при наличии заболеваний печени в анамнезе лозартан следует назначать в более низких дозах.
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с состоянием после трансплантации почки.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Как и при применении других средств, оказывающих действие на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему (РААС), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС) или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления (АД) у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата Лозартан не рекомендуется у данной группы пациентов.
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, принимавших лозартан, наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде реакции гиперчувствительности: редко наблюдали ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей, и/или ангионевротический отек лица, губ, глотки и/или языка.
Безопасность и эффективность препарата Лозартан у детей не установлены.
Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность управлять механизмами
Неблагоприятное влияние лозартана на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не выявлено. Однако известно, что препарат Лозартан может вызывать головокружение и сонливость, в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.
Взаимодействие
Лозартан усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных лекарственных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Лозартан повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками (эплеренон, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия (К+).
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, варфарином.
Лозартан может назначаться с другими гипотензивными средствами, инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Лозартан снижает выведение лития, поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Одновременный прием с
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостеронной системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.
Необходим контроль артериального давления (АД), функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС.
Лозартан не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.
Цены в аптеках Москвы
- ЛОЗАРТАН 100 МГ. ТАБЛЕТКИ № 60 - 99 руб.
- ЛОЗАРТАН 25 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 114 руб.
- ЛОЗАРТАН 50 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 119 руб.
- ЛОЗАРТАН 100 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 147 руб.
- ЛОЗАРТАН 100 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 178 руб.
- ЛОЗАРТАН 50 МГ. ТАБЛЕТКИ № 60 - 301 руб.
- ЛОЗАРТАН 100 МГ. ТАБЛЕТКИ № 60 - 337 руб.
- ЛОЗАРТАН 50 МГ. ТАБЛЕТКИ № 90 - 411 руб.