Информация о препарате «Мемантин авексима» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Мемантин авексима

Заказать Мемантин авексима в аптеках Москвы.

Инструкции:

Мемантин Авексима, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Мемантин Авексима

Латинское название

Memantine Avexima

Регистрационный номер

ЛП-005615

Фармакологическая группа

Средство для лечения деменции.

ATX

N06DX01     Мемантин
N06DX     Прочие препараты для лечения деменции

Действующее вещество (МНН)

Мемантин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 50.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, лактозы моногидрат - 136 мг, магния стеарат - 1.6 мг, повидон К-30 - 6 мг.
Оболочка: Опадрай 20А205017 голубой - 6 мг (гипромеллоза - 2.025 мг, гипролоза - 2.025 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 0.698 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.048 мг, краситель оксид железа черный - 0.0036 мг).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.
По 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

АВЕКСИМА, ОАО, Россия

Производитель

ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО, Россия

Фармакологические свойства 

Мемантин (активное вещество препарата Мемантин Авексима) - средство для лечения деменции.
Нарушение глутамаргической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика 

Всасывание
После приема препарата Мемантин Авексима внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет от 3 до 8 часов после приема внутрь.
Распределение
При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70 - 150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5 - 30 мг составляет 0,52. При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению ki (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было.
Выведение
В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками. Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т1/2) терминальной фазы составляет от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7 - 9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.
Линейность
В диапазоне доз 10 - 40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Показания 

Препарат Мемантин Авексима применяется для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата Мемантин Авексима;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Мемантин Авексима не установлены).

С осторожностью 

Препарат Мемантин Авексима применяют с осторожностью:
- эпилепсия;
- тиреотоксикоз;
- предрасположенность к развитию судорог;
- одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
- факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов);
- почечный канальцевый ацидоз;
- тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.;
- инфаркт миокарда (в анамнезе);
- сердечная недостаточность;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- почечная недостаточность;
- легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Беременность и грудное вскармливание 

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Мемантин Авексима не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность мемантина вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.
Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Мемантин Авексима грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы 

Терапия препаратом Мемантин Авексима должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозу препарата Мемантин Авексима следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Авексима.
Следует прекратить применение препарата Мемантин Авексима, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.
Препарат Мемантин Авексима применяют внутрь 1 раз в сутки, таблетки следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Мемантин Авексима: 20 мг в сутки.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
- 1-я неделя (1 - 7 день): суточная доза - 5 мг (по 1/2 таблетки 10 мг);
- 2-я неделя (8 - 14 день): суточная доза - 10 мг (по 1 таблетке 10 мг);
- 3-я неделя (15 - 21 день): суточная доза - 15 мг (по 1 + 1/2 таблетки 10 мг);
- начиная с 4-й недели: суточная доза - 20 мг (по 2 таблетки 10 мг).
Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять мемантин в таблетках 5 мг и 15 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65)
Коррекции дозы препарата Мемантин Авексима не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50 - 80 мл/минуту коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30 - 49 мл/минуту) рекомендуется 10 мг/сутки. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сутки по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5 - 29 мл/минуту) суточная доза не должна превышать 10 мг/сутки.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата Мемантин Авексима не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) мемантин противопоказан.

Передозировка 

Симптомы передозировки препарата Мемантин Авексима
При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сутки в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея. В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение
В случае передозировки мемантина проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения мемантина из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

Побочное действие 

Нежелательные эффекты препарата Мемантин Авексима классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота (имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто: грибковые инфекции.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто: гиперчувствительность к компонентам препарата.
Нарушения психики: часто: сонливость; нечасто: спутанность сознания, галлюцинации; неизвестна частота: психические реакции. Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, нарушения равновесия; нечасто: нарушение походки; очень редко: судороги.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: часто: повышение артериального давления; нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор; нечасто: рвота, тошнота; неизвестная частота: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышенные показатели печеночных ферментов; неизвестная частота: гепатит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка.
Общие расстройства: часто: головная боль; нечасто: утомляемость.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Особые указания и меры предосторожности 

Препарат Мемантин Авексима рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата Мемантин Авексима должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять механизмами 

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, принимающим Мемантин Авексима, необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Взаимодействие 

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты СYР1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
При одновременном применении препарата Мемантин Авексима с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (MHO) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует.