Информация о препарате «Мидокалм» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Мидокалм
Заказать Мидокалм в аптеках Москвы.
Инструкции:
Мидокалм Лонг, Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Мидокалм Лонг
Латинское название
Mydocalm Long
Регистрационный номер
ЛП-000314
Фармакологическая группа
Миорелаксант центрального действия.
ATX
M03BX04 Толперизон
Действующее вещество (МНН)
Толперизон
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гладкой или слегка шероховатой поверхностью и слабым характерным запахом. На одной стороне нанесена гравировка "М43".
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 450 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза K100, этилцеллюлоза N7, карбомер 71G, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (E171), макрогол 6000, лактозы моногидрат, гипромеллоза 606.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 450 мг.
По 10 или 30 шт. в упаковке (блистер, пачки картонные).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
GEDEON RICHTER Plc., Венгрия
Производитель
GEDEON RICHTER POLAND Co. Ltd., Польша
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО, Россия
Представительство
ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО
Фармакологические свойства
Толперизон (активное вещество препарата Мидокалм Лонг) является миорелаксантом центрального действия.
Точный механизм действия полностью не выяснен.
Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами антагониста альфа-адренорецепторов и антимускариновым действием.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность препарата Мидокалм Лонг сравнивались с таковыми для препарата Мидокалм 150 мг, в ходе рандомизированного двойного слепого сравнительного исследования не меньшей эффективности. Всего в исследовании были рандомизированы 239 пациентов с болью в нижней части спины, которые получали Мидокалм Лонг 1 раз в сутки, либо Мидокалм 3 раза в сутки. Первичной конечной точкой в данном исследовании служило процентное изменение нарушения жизнедеятельности пациентов на 14 день исследования относительно исходного уровня, которое измерялось на основании функциональной оценки с использованием опросника нарушения жизнедеятельности по Роланду-Моррису (RMDQ). Среднее процентное изменение балла по RMDQ после 14 дней терапии составило -80,5 ± 18,2% в группе пациентов, получавших Мидокалм Лонг, по сравнению с -78,9 ± 15,8% в группе пациентов, принимавших Мидокалм (р = 0,77). В дополнение к основному анализу первичную конечную точку также оценивали с применением метода переноса данных последнего наблюдения (LOCF); результат составил -80,2 ± 18,9% в группе Мидокалм, по сравнению с -76,9 ± 18,67% в группе Мидокалм Лонг. В обеих терапевтических группах для оценки по шкале RMDQ было продемонстрировано статистически значимое снижение на протяжении курса лечения (р < 0,001). Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (р > 0,05), при этом у значительной части пациентов отмечалось полное или почти полное выздоровление. Статистически значимое снижение оценки боли по визуально-аналоговой шкале (ВАШ) в покое и при движении, а также статистически значимое уменьшение расстояния между кончиком среднего пальца и полом при наклоне вперед наблюдалось в течение курса лечения (р < 0,001) в обеих терапевтических группах. Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (р > 0,05). Различия между терапевтическими группами по шкале оценки общего впечатления пациента (PGI) не достигали статистической значимости на всем протяжении исследования (р > 0,05). По окончании исследования 74,3% пациентов, получавших Мидокалм Лонг, и 70,9% пациентов, получавших Мидокалм, сообщили о заметном улучшении. Было проанализировано время до улучшения симптомов (самый ранний день, когда была достигнута оценка 3 или 4 по PGI). Различие между терапевтическими группами не было статистически значимым (р = 0,95). Также проводился анализ применения диклофенака в таблетках, при этом в среднем в группе Мидокалм Лонг пациенты применяли 15,1 таблетки диклофенака, а в группе Мидокалм - 16,1 таблетки. Различие между терапевтическими группами не было статистически значимым (р = 0,59).
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность толперизона.
Биотрансформапия
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Относительная биодоступность при приеме препарата Мидокалм Лонг 450 мг (с пролонгированным высвобождением) при сравнении с приемом препарата Мидокалм 150 мг (с немедленным высвобождением) 3 раза в сутки в среднем составляла 90%. Cmax таблеток с пролонгированным высвобождением составляла примерно 1/2 от Cmax таблеток с немедленным высвобождением.
Элиминация
Выведение происходит через почки в виде метаболитов (более 99%).
Показания
Препарат Мидокалм Лонг применяют у взрослых:
- лечение патологически повышенного тонуса мышц после инсульта;
- лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы, в т.ч.:
* спондилез;
* спондилоартроз;
* шейный и поясничный синдромы;
* артрозы крупных суставов.
Противопоказания
- гиперчувствительность к толперизону, или химически сходному эперизону, или любым другим компонентам препарата Мидокалм Лонг;
- миастения gravis;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- дети и подростки до 18 лет;
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата Мидокалм Лонг проконсультируйтесь с лечащим врачом. Только врач после тщательной оценки соотношения пользы и риска должен решать, можно ли Вам принимать данный препарат во время беременности.
Препарат Мидокалм Лонг не следует принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Мидокалм Лонг принимают внутрь, после еды, не разжевывая и не разламывая таблетку, запивая стаканом воды.
Препарат Мидокалм Лонг назначается пациентам, которые уже принимали препарат Мидокалм 150 мг (таблетки с немедленным высвобождением) по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Рекомендуемая доза: 450 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Если не наблюдается улучшения состояния или состояние пациента ухудшается в течение 4 недель в случае лечения повышенного тонуса мышц после инсульта, или в течение 5 дней в случае лечения болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы, пациент должен обратиться к врачу.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Мидокалм Лонг у детей не установлены.
Пропуск приема препарата
Если пациент забыл принять Мидокалм Лонг, то не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата. Необходимо принять следующую дозу в очередное время приема.
Прекращение приема препарата
Пациент не должен самостоятельно прекращать принимать Мидокалм Лонг, даже если эффект данного препарата будет казаться чрезмерным или недостаточным. В таком случае пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, желудочно-кишечные симптомы (такие, как тошнота, рвота, боль в верхней части живота), учащенное сердцебиение, высокое артериальное давление (АД), замедленность движений и ощущение головокружения. В
тяжелых случаях наблюдались судороги, замедление или остановка дыхания и кома.
Лечение: если препарат был принят в дозе, которая оказалась больше назначенной, пациент должен немедленно обратиться к врачу, работнику аптеки или в ближайшее отделение экстренной медицинской помощи. Специфического антидота нет. Показано проведение симптоматической терапии.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Мидокалм Лонг может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Нечасто (встречаются у 1 из 100 пациентов): потеря аппетита, бессонница, нарушения сна, головная боль,головокружение, сонливость, низкое артериальное давление (АД), дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, мышечная слабость, боль в мышцах, боль в конечностях, слабость, дискомфорт, усталость.
Редко (встречаются у 1 из 1000 пациентов): реакции гиперчувствительности (аллергические реакции)*, тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), снижение активности, депрессия, нарушения внимания, тремор, эпилепсия, потеря чувствительности, патологические кожные ощущения ("мурашки", онемение и покалывание), патологическое оцепенение, нечеткость зрения, ощущение головокружения, звон в ушах, сжимающая боль за грудиной (стенокардия), учащенное сердцебиение, ощущение быстрого и неритмичного сердцебиения, снижение АД, "приливы", затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание, боль в области желудка, запор, метеоризм, рвота, незначительное повреждение печени, кожные аллергические реакции, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь, недержание мочи и непроизвольное мочеиспускание, белок в моче (в лабораторных анализах), дискомфорт в конечностях, чувство опьянения, чувство жара, жажда, раздражительность, изменения результатов лабораторных анализов (повышение содержания билирубина, изменение активности ферментов; печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов).
Очень редко (встречаются у 1 из 10000 пациентов): анемия, патологическое увеличение лимфатических узлов, тяжелые аллергические реакции (анафилактический шок), чрезмерное чувство жажды, спутанность сознания, замедление сердцебиения, некоторое снижение плотности костной ткани, дискомфорт в грудной клетке, изменения результатов лабораторных анализов (повышение содержания креатинина крови).
* Во время пострегистрационного применения толперизона также наблюдались следующие реакции (частота неизвестна): ангионевротический отек (внезапный аллергический отек кистей, стоп, лодыжек, лица, губ, языка или глотки). Также возможно затруднение глотания или дыхания.
При развитии нежелательных реакций пациент должен обратиться к врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Мидокалм Лонг следует назначать с учетом индивидуальных потребностей пациента и переносимости терапии.
Препарат Мидокалм Лонг (лекарственная форма пролонгированного высвобождения) не показана пациентам, у которых терапевтический эффект достигается при применении препарата Мидокалм 50 мг, т. е. индивидуальная суточная потребность толперизона составляет менее 450 мг. У таких пациентов следует применять другие лекарственные формы или дозировки толперизона.
Пациенты, получающие толперизон 150 мг в таблетках немедленного высвобождения, могут быть переведены на Мидокалм Лонг 450 мг. Переключение на пролонгированную форму толперизона возможно на следующий день после последнего приема толперизона в таблетках немедленного высвобождения.
Реакции гиперчувствительности
В период пострегистрационного применения лекарственных препаратов, содержащих толперизон (действующее вещество препарата Мидокалм Лонг), наиболее часто регистрируемыми нежелательными явлениями были реакции гиперчувствительности. Тяжесть реакций гиперчувствительности колебалась от легких кожных проявлений до тяжелых системных реакций (например, анафилактического шока). Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (лица, губ, языка и/или глотки), затруднение глотания, тахикардия, артериальная гипотензия, свистящие хрипы, одышка. При появлении симптомов гиперчувствительности пациент должен прекратить применение препарата Мидокалм Лонг и немедленно обратиться к врачу.
Женщины, пациенты старшего возраста или получающие сопутствующую терапию (главным образом, нестероидные противовоспалительные препараты) подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности. Также более высокий риск аллергических реакций на толперизон характерен для пациентов с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями и состояниями (атопические заболевания: поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит с высокой концентрацией IgE в сыворотке крови, крапивница) в анамнезе или при приеме препарата на фоне вирусных инфекций. При аллергии на лидокаин, риск развития аллергии на толперизон также повышен.
Нарушение функции почек
На фоне применения препарата Мидокалм Лонг пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное медицинское обследование, включая частый контроль функции почек и общего состояния, т.к. у данной категории пациентов наблюдается более высокая частота нежелательных реакций. Не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести. При тяжелом поражении почек применение толперизона в любой лекарственной форме противопоказано. Поскольку лекарственная форма с пролонгированным высвобождением не позволяет осуществить индивидуальный подбор доз, врач может назначить толперизон в другой лекарственной форме немедленного высвобождения или в другой дозировке.
Нарушение функции печени
На фоне применения препарата Мидокалм Лонг пациентам с симптомами нарушения функции печени требуется регулярное медицинское обследование, включая частый контроль функции печени и общего состояния, т.к. у данной категории пациентов наблюдается более высокая частота нежелательных реакций. Не рекомендуется назначать пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести. При тяжелом поражении печени применение толперизона в любой лекарственной форме противопоказано. Поскольку лекарственная форма с пролонгированным высвобождением не позволяет осуществить индивидуальный подбор доз, врач может назначить толперизон в другой лекарственной форме немедленного высвобождения или в другой дозировке.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Мидокалм Лонг у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Вспомогательные вещества
Таблетки Мидокалм Лонг содержит лактозы моногидрат. Противопоказано применение препарата при непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять механизмами
Исследований по влиянию препарата Мидокалм Лонг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Хотя толперизон является средством центрального действия, он обладает низкой способностью вызывать седативный эффект (снижение внимания). Если на фоне приема препарата отмечается головокружение, сонливость, расстройство внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость, пациент должен воздержаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности.
Взаимодействие
Прием препарата Мидокалм Лонг натощак может уменьшить его поступление в кровь и снизить эффект от лечения. Препарат следует принимать, запивая стаканом воды.
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Толперизон может усилить действие некоторых лекарственных средств, таких как тиоридазин, перфеназин (нейролептики), толтеродин (применяется в лечении недержания мочи), венлафаксин, дезипрамин (антидепрессанты), атомоксетин (применяется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью), декстрометорфан (противокашлевое средство), метопролол, небиволол (бета-адреноблокаторы).
При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, следовательно, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при их одновременном применении.