Информация о препарате «Моксонидин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Моксонидин

Заказать Моксонидин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Моксонидин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Моксонидин

Латинское название

Moxonidine

Регистрационный номер

ЛП-002898

Фармакологическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

ATX

C.02.A.C.05 Моксонидин

Действующее вещество (МНН)

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Состав

На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг:
Активное вещество: моксонидин - 200 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92.8 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон-К25 - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.71 мг, макрогол-4000 - 0.45 мг, краситель железа оксид красный - 0.025 мг, титана диоксид - 0.815 мг.
Дозировка 0,4 мг:
Активное вещество: моксонидин - 400 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185.6 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, повидон-К25 - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 3.42 мг, макрогол-4000 - 0.9 мг, краситель железа оксид красный - 0.050 мг, титана диоксид - 1.63 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг.
По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

АТОЛЛ, ООО, Россия

Производитель

ОЗОН, ООО, Россия

Представительство

ОЗОН, ООО, Россия

Фармакологические свойства 

Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Гипотензивное средство центрального действия.
Моксонидин, избирательно стимулируя имидазолиновые I1-рецепторы, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность. Обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Влияние моксонидина на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются. Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5 - 7 часов после приема внутрь.

Фармакокинетика 

Всасывание
Абсорбция моксонидина 90%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4 - 3 нг/мл и достигается через 30 - 180 минут. Биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику.
Распределение
Объем распределения - 1,8±0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание моксонидина с белками плазмы крови приблизительно 10%.
Метаболизм
Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 50 - 75% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится через кишечник. Моксонидин не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т1/2 в плазме крови составляет 2,2 - 2,3 часа, почечный средний конечный Т1/2 - 2,6 - 2,8 часа. Несмотря на то, что Т1/2 моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30 - 60 мл/минуту) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/минуту). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/минуту) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 10 мл/минуту), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания 

Препарат Моксонидин применяется для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата Моксонидин;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/минуту);
- тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность III - IV функционального класса по классификации NYHA;
- применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.
Вследствие отсутствия опыта применения моксонидина (следует избегать приема):
- перемежающаяся хромота;
- болезнь Рейно;
- болезнь Паркинсона;
- эпилепсия;
- глаукома;
- депрессия.

С осторожностью 

Препарат Моксонидин применяют с осторожностью:
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- хроническая сердечная недостаточность I - II функционального класса по классификации NYHA;
- брадикардия;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 30, но менее 60 мл/мин);
- ангионевротический отек в анамнезе;
- тяжелые заболевания коронарных сосудов;
- нестабильная стенокардия;
- пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание 

Из-за отсутствия опыта клинического применения препарат Моксонидин не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

Способ применения и дозы 

Таблетки Моксонидин принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза - 0,4 мг; максимальная суточная доза, разделенная на 2 приема - 0,6 мг.
Начальная доза моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью.
Применение препарата Моксонидин у пациентов 75 лет и старше противопоказано.

Передозировка 

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение артериального давления (АД), головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта; редко: рвота, боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) - промывание желудка, активированный уголь, слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина; при брадикардии - введение атропина. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Побочное действие 

Частота возникновения нежелательных эффектов при приеме препарата Моксонидин представлена следующим образом (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: симптомы вазодилатации; нечасто: выраженное снижение артериального давления (АД), включая ортостатическую гипотензию, нарушение периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, повышенная утомляемость, нарушение сна; нечасто: обморок, парестезия.
Психические нарушения: часто: бессонница, нарушение когнитивных функций; нечасто: нервозность, тревога.
Со стороны органа слуха: нечасто: шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия; нечасто: анорексия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто: импотенция и/или снижение либидо.
Со стороны органа зрения: нечасто: сухость глаз, ощущение жжения глаз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: боль в спине; нечасто: боль в шее.
Со стороны эндокринной системы: нечасто: гинекомастия.
Аллергические реакции: часто: кожная сыпь, зуд; нечасто: ангионевротический отек.
Прочие: часто: астения; нечасто: периферические отеки, слабость в ногах, болезненность в области околоушных желез.

Особые указания и меры предосторожности 

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Моксонидин.
Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и электрокардиограммы (ЭКГ).
Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.
Моксонидин необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов, также и у пациентов с умеренной хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Во время лечения препаратом Моксонидин следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения моксонидином необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Взаимодействие 

При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При применении моксонидина с глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Толазолин дозозависимо уменьшает антигипертензивный эффект моксонидина.