Информация о препарате «Моночинкве» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Моночинкве
Заказать Моночинкве в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Моночинкве, Таблетки, BERLIN-CHEMIE, AG, Германия
- Моночинкве ретард, Капсулы ретард (пролонгированного действия), A.MENARINI INDUSTRIE SUD, s.r.l., Италия
Моночинкве, Таблетки
Торговое название
Моночинкве
Латинское название
Monocinque
Регистрационный номер
П N014356/01
Фармакологическая группа
Вазодилатирующее средство, нитрат.
ATX
C.01.D.A.14 Изосорбида мононитрат
Действующее вещество (МНН)
Изосорбида мононитрат
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Белые круглые таблетки с риской на одной стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: изосорбид-5- мононитрат - 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 40 мг.
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольга алюминиевая).
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Институто Лузофармако д'Италия С.п.А., Италия
Производитель
BERLIN-CHEMIE, AG, Германия
Представительство
БЕРЛИН-ХЕМИ / МЕНАРИНИ ФАРМА ГмбХ, Германия
Фармакологические свойства
Изосорбида мононитрат (действующее вещество препарата Моночинкве) - вазодилатирующее средство, нитрат. Является основным метаболитом изосорбида динитрата - средства, широко применяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).
С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы в эндотелии сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - медиатора вазодилатации. Помимо основного действия, связанного с увеличением емкости венозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную функцию сердца и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Изосорбида мононитрат снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения.
При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект наступает уже через 30 минут и продолжается 2 - 6 часов.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного длительного приема высоких доз препарата Моночинкве.
Фармакокинетика
Изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема препарата Моночинкве внутрь. Биодоступность составляет 100%, что подтверждается достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приема внутрь и после внутривенного введения. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 1 - 1,5 часа. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту первичного прохождения через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки - как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 5 часов, что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам, а также к другим компонентам, входящим в состав препарата Моночинкве;
- острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;
- острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);
- анемия (тяжелая форма);
- токсический отек легких;
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила);
- дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галакгозной мальабсорбции;
- кровоизлияние в мозг;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелая гиповолемия;
- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
- тяжелый митральный стеноз;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Моночинкве не установлены).
С осторожностью
Препарат Моночинкве применяют с осторожностью:
- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- артериальная гипотензия (применять только под наблюдением врача);
- недостаточное и неполноценное питание;
- при сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию);
- аортальный и/или митральный стеноз;
- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
- геморрагический инсульт;
- гипотиреоз;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления отмечалось при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
- недавно перенесенная черепно-мозговая травма.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Моночинкве не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата Моночинкве возможно только по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях применения изосорбида мононитрата у беременных и кормящих матерей.
Имеются данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызывать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида монониграта в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Моночинкве в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Моночинкве, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет возможного развития побочных эффектов от применения препарата.
Способ применения и дозы
Препарат Моночинкве принимают внутрь. Таблетки принимают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).
Обычно назначают по 20 - 40 мг изосорбида мононитрата (1/2 - 1 таблетка препарата Моночинкве 40 мг) 2 - 3 раза в сутки с интервалом 7 - 8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Частота приема и длительность лечения устанавливается индивидуально врачом. У пациентов с недостаточностью кровообращения после первого приема препарата Моночинкве могут возникнуть симптомы коллапса. Появления подобных симптомов, а также нитратной головной боли, возможно избежать если лечение начинать с приема препаратов с меньшим содержанием изосорбида мононитрата.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Моночинкве ожидаются: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, приливы жара, тошнота, бледность кожных покровов, нитевидный пульс, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы препарата Моночинкве могут приводить к повышению внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов. При хронической передозировке возможно повышение метгемоглобина.
Лечение
Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты), следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и, при необходимости, корректировать их. Пациентам с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
- аскорбиновая кислота в форме натриевой соли внутривенно 0,1 - 0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл;
- оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций при приеме препарата Моночинкве классифицируется по рубрикам, в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головная боль разной интенсивности и продолжительности - нитратная головная боль (она обычно прекращается в течение нескольких дней при продолжении терапии препаратом Моночинкве); часто: слабость, приходящие приступы головокружения (в том числе постуральное), сонливость, нечеткость зрения, скованность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко: ишемия головного мозга.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь; редко: приливы крови к коже лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение легкого жжения языка; очень редко: изжога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии после первого приема или после увеличения дозы, которые могут сопровождаться рефлекторной тахикардией, сонливостью, слабостью и др.; редко: выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением; возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов); парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния.
Длительное применение препарата Моночинкве может вызывать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) это может привести к гипоксии миокарда). Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам (для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата Моночинкве).
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Моночинкве не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда.
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
При наличии артериальной гипотензии, препарат Моночинкве следует принимать только под контролем врача.
Следует избегать резкой отмены препарата Моночинкве (дозу снижать постепенно).
При длительном применении препарата возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или на 3 - 5 дней, после 3 - 6 недель регулярного применения препарата, заменив на это время препарат Моночинкве другими
антиангинальными средствами.
У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата Моночинкве.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять механизмами
Изосорбида мононитрат может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и/или на быстроту психомоторных реакций. Поэтому при приеме препарата Моночинкве следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
При применении препарата Моночинкве с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление вазодилатационного действия изосорбида мононитрата.
В случае одновременного применения с гипотензивными препаратами изосорбида мононитрат в высоких дозах может усилить их антигипертензивный эффект.
Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом) усиливает гипотензивный эффект органических нитратов.
Изосорбида мононитрат может выступать в качестве физиологического антагониста норэпинефрина, ацетилхолина, гистамина и других веществ.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Изосорбида мононитрат снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида мононитрата (тахикардия и выраженное снижение артериального давления (АД)).
При одновременном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Этанол может усиливать гипотензивное действие изосорбида мононитрата и оказывать влияние на способность к концентрации внимания и/или на быстроту психомоторных реакций.
Сапроптерин является кофактором синтетазы оксида азота. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, содержащих сапроптерин, со всеми веществами вызывающими вазодилатацию за счет синтеза оксида азота (в т.ч. препарата Моночинкве).