Информация о препарате «Мотилиум» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Мотилиум

Заказать Мотилиум в аптеках Москвы.

Инструкции:

Мотилиум, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Мотилиум

Латинское название

Motilium

Регистрационный номер

П N014853/01-2003

Фармакологическая группа

Противорвотное средство, блокатор дофаминовых рецепторов.

ATX

A03FA03     Домперидон

Действующее вещество (МНН)

Домперидон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью “JANSSEN” на одной стороне таблетки и М/10 на другой. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Состав

На 1 таблетку:
Активное вещество: домперидон - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, кукурузный крахмал - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, прежелатинизированный крахмал - 3 мг, повидон К90 - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, хлопка семян масло гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.
Оболочка: гипромеллоза 2910, натрия лаурилсульфат, вода очищенная q.s. (удаляется в технологическом процессе).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 или 30 таблеток в блистере из ПВХ/Alu.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30° С.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта.

Владелец РУ

Джонсон & Джонсон, ООО, Россия

Производитель

JANSSEN-CILAG S.A., Франция

Фармакологические свойства 

Домперидон (активное вещество препарата Мотилиум) - антагонист рецепторов дофамина, обладающий противорвотными свойствами.
Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации домперидона, найденные в мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика 

При приеме препарата Мотилиум натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь. Пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Препарат Мотилиум следует принимать за 15 - 30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. Пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон связывается с белками плазмы на 91 - 93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение домперидона в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой).
Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7 - 9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного домперидона (около 1%) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7- 9 баллов, оценка В по Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и периодом полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания 

Показания для применения препарата Мотилиум:
- комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него;
- тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
- тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания 

- установленная непереносимость компонентов препарата Мотилиум;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
- нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
- масса тела менее 35 кг.

С осторожностью 

Препарат Мотилиум применяют с осторожностью:
- детский возраст;
- нарушения функции почек.

Беременность и грудное вскармливание 

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей, тем не менее, препарат Мотилиум следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим, при применении препарата Мотилиум в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы 

Таблетки Мотилиум принимают внутрь, до еды. В случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Длительность непрерывного применения препарата Мотилиум без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: по 1 - 2 таблетки по 10 мг 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 таблеток (80 мг).
Дети до 12 лет и массой тела 35 кг и более: по 0,25 - 0,5 мг на 1 кг массы тела 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона - 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 8 таблеток (80 мг).
Использование у детей
Препарат Мотилиум в форме таблеток показан только для взрослых и детей с массой тела 35 кг и более. В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Частота приема препарата Мотилиум должна быть снижена до 1 - 2 раза в сутки. В зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Не следует применять препарат Мотилиум при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Передозировка 

Симптомы: встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: специфического антидота для домперидона не существует. В случае передозировки препарата Мотилиум рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Побочное действие 

По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших препарат Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших препарат Мотилиум: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥ 1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но < 0,1%), очень редкие (< 0,01%, включая отдельные случаи).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: экстрапирамидные явления, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: удлинение интервала QTc, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: отек Квинке, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.
* - в некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих домперидон в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение препарата Мотилиум в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Особые указания и меры предосторожности 

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.
Таблетки Мотилиум содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Применение у детей
Препарат Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях почек
Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении домперидона частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии препаратом Мотилиум пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Эффекты в отношении сердечно­сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно­-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.
Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность управлять механизмами 

Препарат Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Взаимодействие 

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.
Пероральная биодоступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Мотилиум, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:
- азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол *, итраконазол, кетоконазол * и вориконазол *;
- антибиотики-макролиды, например кларитромицин * и эритромицин *;
- ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
- антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
- амиодарон *;
- апрепитант;
- нефазодон;
- телитромицин *.
* - эти препараты, кроме того, удлиняют интервал QTc.
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmах и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза. В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. Монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения. В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку препарат Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум можно принимать одновременно:
- с нейролептиками, действие которых он не усиливает;
- с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.