Информация о препарате «Профлосин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Профлосин

Заказать Профлосин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Профлосин, Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

  • Профлосин
  • Профлосин
‹ ›
Общее описание, состав Фармакологические свойства Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и грудное вскармливание Способ применения и дозы Передозировка Побочное действие Особые указания и меры предосторожности Влияние на способность управлять механизмами Взаимодействие Цены в аптеках Москвы

Торговое название

Профлосин

Латинское название

Proflosin

Регистрационный номер

ЛП-000832

Фармакологическая группа

Альфа1-адреноблокатор.

ATX

G04CA02     Тамсулозин

Действующее вещество (МНН)

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия.

Описание

Непрозрачные желатиновые капсулы №2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы нанесено по одной черной линии. На крышечке капсулы нанесено TSL 0.4.
Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Состав

1 капсула содержит пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 400 мкг (0.4 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 276.9 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 16.5 мг, триэтилцитрат - 1.65 мг, тальк - 16.5 мг, вода очищенная - 12.48 мг.
Оболочка пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30% - 21.63 мг, триэтилцитрат - 2.16 мг.
Капсула: корпус: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0239 мг, титана диоксид (Е171) - 0.53 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.258 мг, желатин - 38.99 мг; крышечка: индигокармин (Е132) - 0.00152 мг, краситель жлеза оксид черный (Е172) - 0.0107 мг, титана диоксид (Е171) - 0.356 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.114 мг, желатин - 23.27 мг.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия, 400 мкг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

БЕРЛИН-ФАРМА, ЗАО, Россия

Производитель

MENARINI-VON HEYDEN GMBH, Германия
Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия

Представительство

БЕРЛИН-ХЕМИ / А. МЕНАРИНИ, ООО, Россия

Фармакологические свойства 

Тамсулозин (активное вещество препарата Профлосин) - альфа1-адреноблокатор, антидизурическое средство.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1а-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Такой фармакологический эффект сохраняется в течение длительного времени. Также существенно снижается необходимость в оперативном вмешательстве или катетеризации.
Блокаторы альфа-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1a-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-подтипом адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем артериального давления.

Фармакокинетика 

Всасывание
После приема препарата Профлосин внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень абсорбции может быть достигнут в случае, если пациент каждый раз принимает препарат Профлосин после обычного завтрака. После однократного приема внутрь в дозе 0,4 мг максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. После многократного приема внутрь 0.4 мг в сутки равновесная концентрация достигается к 5-м суткам, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
Распределение
Связь тамсулозина с белками плазмы крови - около 99%, объем распределения небольшой - 0,2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме после еды), при регулярном приеме - 13 часов.

Показания 

Препарат Профлосин применяется для лечения дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания 

- гиперчувствительность к тамсулозину (включая ангионевротический отек) или другим компонентам препарата Профлосин;
- ортостатическая гипотензия, в т.ч. в анамнезе;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью 

Препарат Профлосин применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту);
- артериальная гипотензия;
- одновременный прием с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.

Беременность и грудное вскармливание 

Препарат Профлосин не предназначен для применения у женщин. Применение противопоказано.

Способ применения и дозы 

Капсулы Профлосин назначают внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения тамсулозина.
Длительность применения препарата Профлосин определяет врач. Учитывая прогрессирующий характер заболевания, симптоматическая терапия может проводиться длительно.
Применение в особых клинических случаях
Дети и подростки до 18 лет
Соответствующих показаний для применения препарата Профлосин у пациентов в возрасте до 18 лет нет. Безопасность и эффективность применения тамсулозина в данной возрастной категории не изучались.
Нарушение функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата Профлосин не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин) требует соблюдения мер предосторожности и тщательного медицинского наблюдения.
Нарушение функции печени
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, коррекции режима дозирования препарата не требуется. Применение тамсулозина при печеночной недостаточности тяжелой степени противопоказано.

Передозировка 

Случаев передозировки при приеме препарата Профлосин до настоящего времени не наблюдалось. Однако, теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления (АД) и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата). Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить. При отсутствии эффекта следует провести мероприятия для восстановления объема циркулирующей жидкости и, при необходимости, применить сосудосуживающие средства. Необходим контроль функции почек, а также проведение общей поддерживающей терапии. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.

Побочное действие 

Возможные побочные эффекты при применении препарата Профлосин приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), редко (< 1/1000, > 1/10000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту не представляется возможным).
Со стороны нервной системы: часто: головокружение; нечасто: головная боль; редко: обморочные состояния.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна: нечеткость зрения, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто: ринит; частота неизвестна: носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна: сухость во рту.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто: нарушение эякуляции; очень редко: приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь, кожный зуд, крапивница; редко: ангионевротический отек; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: нечасто: астения.
Опыт пострегистрационного применения
В дополнение к перечисленным выше нежелательным реакциям на фоне применения тамсулозина были зарегистрированы:
Случаи развития синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты или глаукомы.
Отдельные случаи фибрилляции предсердий, нарушения ритма сердца, тахикардии и диспноэ.
В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационный период применения тамсулозина, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных нежелательных реакций и их связь с терапией тамсулозином.

Особые указания и меры предосторожности 

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин. Повторное назначение противопоказано.
При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата Профлосин возможно развитие синдрома атоничной радужки (интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, или синдрома узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Рекомендовано отменить прием препарата Профлосин за 1 - 2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, однако польза отмены до настоящего времени не доказана. Синдром "узкого зрачка" может также развиться у пациентов, принимавших тамсулозин за больший период времени до оперативного вмешательства. Назначение тамсулозина пациентам, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы, не рекомендовано. В период предоперационной подготовки хирургу-офтальмологу следует уточнить факт применения пациентом тамсулозина в настоящее время или ранее, чтобы при необходимости принять соответствующие меры для предотвращения "синдрома узкого" зрачка.
Применение тамсулозина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований в этой популяции пациентов не проводилось.
В пострегистрационных исследованиях были отмечены случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции, анэякуляции.
Отмечались случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне применения aльфа1-адреноблокаторов. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Терапия приапизма должна проводиться незамедлительно во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой утраты потенции.

Влияние на способность управлять механизмами 

Исследований по влиянию тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. При приеме препарата Профлосин необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Взаимодействие 

Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином.
При одновременном применении Профлосина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата Профлосин, поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. В свою очередь тамсулозин не изменял свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации тамсулозина в плазме крови. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Препарат Профлосин следует применять с осторожностью одновременно с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, сильным ингибитором изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раз, соответственно, однако данные изменения не имели клинической значимости.
Тамсулозин не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.
Одновременное назначение тамсулозина с другими блокаторами альфа1-адренорецепторов, ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом, общими анестетиками, диуретиками, препаратами леводопы, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, этанолом может привести к выраженному снижению артериального давления.