Пульмикорт

Торговое название

Пульмикорт

Латинское название

Pulmicort

Регистрационный номер

П N013826/01

Фармакологическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения.

ATX

R03BA02     Будесонид

Действующее вещество (МНН)

Будесонид

Лекарственная форма

Суспензия для ингаляций дозированная.

Описание

Легко ресуспендируемая стерильная суспензия белого или почти белого цвета в контейнерах из полиэтилена низкой плотности, содержащих разовую дозу.

Состав

1 мл суспензии содержит:
Активный ингредиент: будесонид (будесонид микронизированный) - 0.25 мг (250 мкг) или 0.5 мг (500 мкг).
Вспомогательные ингредиенты: натрия хлорид - 8.5 мг, натрия цитрат - 0.5 мг, эдетат динатрия (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты двухзамещенная (динатриевая соль ЭДТА)) - 0.1 мг, полисорбат 80 - 0.2 мг, лимонная кислота безводная - 0.28 мг, вода очищенная - до 1 мл.

Форма выпуска и упаковка

Суспензия для ингаляций дозированная, 0.25 мг/мл и 0.5 мг/мл.
По 2 мл препарата в контейнер из полиэтилена низкой плотности. 5 контейнеров соединены в один лист. Лист из 5 контейнеров упакован в конверт из ламинированной фольги. 4 конверта в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С.
Препарат в контейнерах должен быть использован в течение 3 месяцев после вскрытия конверта. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света.
Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 часов.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

АстраЗенека АБ, Швеция

Производитель

ASTRAZENECA AB, Швеция

Представительство

АстраЗенека Фармасьютикалз, ООО

Фармакологические свойства 

Будесонид (активное вещество препарата Пульмикорт) - ингаляционный глюкокортикостероид, противоастматическое средство.
В рекомендованных дозах будесонид оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата Пульмикорт составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1 - 2 недели после лечения.
На фоне приёма препарата Пульмикорт показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Фармакокинетика 

Абсорбция
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида, после ингаляции суспензии Пульмикорт через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40 - 70% от доставленной. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Метаболизм и распределение
Связь с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.
Выведение
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/минуту). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась.
У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Показания 

Показания для применения суспензии Пульмикорт:
- бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к компонентам суспензии Пульмикорт, будесониду;
- детский возраст до 6 месяцев.

С осторожностью 

При применении суспензии Пульмикорт требуется более тщательное наблюдение за пациентами с:
- грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания;
- циррозом печени.
При назначении препарата Пульмикорт следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Беременность и грудное вскармливание 

Беременность
Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата Пульмикорт.
Лактация
Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применении препарата Пульмикорт в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Суспензия Пульмикорт может применяться во время грудного кормления.

Способ применения и дозы 

Доза препарата Пульмикорт подбирается индивидуально.
В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата Пульмикорт можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется её разделить на два приёма.
Рекомендуемая начальная доза
Дети от 6 месяцев и старше: 0,25 - 0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.
Взрослые и пожилые пациенты: 1 - 2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении
Дети от 6 месяцев и старше: 0,25 - 2 мг в сутки.
Взрослые: 0,5 - 4 мг в сутки.
В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы

Применение суспензии Пульмикорт с помощью небулайзера
Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5 - 8 л/минуту), объем заполнения небулайзера должен составлять 2 - 4 мл.
Пациенту следует внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата:
- для применения суспензии Пульмикорт не подходят ультразвуковые небулайзеры;
- суспензию Пульмикорт смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида;
- разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 минут;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Как использовать Пульмикорт с помощью небулайзера
- Перед применением осторожно встряхните контейнер легким вращательным движением.
- Держите контейнер прямо вертикально и откройте его, поворачивая и отрывая “крыло”.
- Аккуратно поместите контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавите содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 часов.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.
После каждой ингаляции прополощите рот водой!
Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымойте лицо после ингаляции!
Очистка
Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения. Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или в соответствии с инструкциями производителя. Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Передозировка 

При острой передозировке препарата Пульмикорт клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Побочное действие 

Частота возникновения нежелательных эффектов при применении препарата Пульмикорт представлена следующим образом: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
До 10% пациентов, принимающих препарат Пульмикорт, могут испытывать следующие побочные эффекты:
Дыхательные пути: часто: кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко: бронхоспазм.
Кожа: редко: появление синяков на коже, ангионевротический отек.
Центральная нервная система: редко: нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Иммунная система: редко: реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Желудочно-кишечный тракт: редко: тошнота.
Лабораторные показатели: очень редко: уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Органы чувств: очень редко: катаракта, глаукома (системное действие).

Особые указания и меры предосторожности 

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата Пульмикорт.
Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём препарата Пульмикорт. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных глюкокортикостероидов в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении глюкокортикостероидов следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата Пульмикорт могут встречаться при приёме в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.

Влияние на способность управлять механизмами 

Препарат Пульмикорт не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие 

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и препарата Пульмикорт следует увеличить время между приёмом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, например, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.