Информация о препарате «Энкорат хроно» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Энкорат хроно
Заказать Энкорат хроно в аптеках Москвы.
Инструкции:
Энкорат Хроно, Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Энкорат Хроно
Латинское название
Encorate Chrono
Регистрационный номер
П N014475/01-2002
Фармакологическая группа
Противоэпилептическое средство.
ATX
N.03.A.G.01 Вальпроевая кислота
Действующее вещество (МНН)
Вальпроевая кислота
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 200 мг и 300 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки 500 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные вещества: вальпроат натрия - 133.5 мг, 200 мг и 333 мг, вальпроевая кислота (эквивалентно вальпроату натрия) - 58 (66,5) мг, 87 (100) мг, 145 (167) мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза-К100М (Метоцел-К100М) - 50 мг / 72 мг / 75 мг, гипромеллоза-К15М (Метоцел-К15М) - 20 мг / 27 мг /45 мг, крахмал (высушенный) - 13 мг / 21.25 мг / 45.25 мг, тальк очищенный 21.88 мг / 32.4 мг / 43.75 мг, магния стеарат - 5.44 мг / 7.95 мг / 13.13 мг, кремния диоксид коллоидный - 20 мг / 30 мг / 45 мг.
Оболочка: метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е-100) - 2.35 мг / 3 мг / 4.7 мг, титана диоксид 1.88 мг / 2.4 мг / 3.75 мг, макрогол-6000 - 0.47 мг / 0.6 мг / 0.94 мг, краситель: солнечный закат желтый - 0.45 мг / 0.57 мг / 0.9 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 300 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в стрип, изготовленный из алюминиевой фольги.
По 3 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия
Производитель
Sun Pharmaceutical Industries, Ltd., Индия
Представительство
САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд., Индия
Фармакологические свойства
Препарат Энкорат Хроно содержит вальпроевую кислоту (в виде вальпроата натрия) - противоэпилептическое средство. Оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие, обладает антиаритмической активностью.
Натрия вальпроат увеличивает содержание ГАМК (гамма-аминобутировой кислоты) в центральной нервной системе (ЦНС), что соответственно увеличивает содержание ГАМК в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. В результате подобного воздействия снижается возбудимость и судорожная готовность зон головного мозга.
Препарат Энкорат Хроно улучшает психическое состояние и настроение больных с маниакально-депрессивным психозом с биполярным течением.
Фармакокинетика
Всасывание
Вальпроевая кислота в форме таблеток пролонгированная действия (Энкорат Хроно) характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, идентичной биодоступностью, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч. Пища незначительно снижает скорость абсорбции; биодоступность - около 100%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 2 - 8 часов после перорального применения препарата Энкорат Хроно.
Равновесная концентрация
Равновесная концентрация вальпроевой кислоты в плазме достигается на 2 - 4 сутки приема (зависит от интервалов между приемами).
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 90 - 95% (при концентрации в плазме до 50 мг/л), при концентрации 50 - 100 мг/л снижается до 80 - 85%; при уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы также снижено. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40 - 100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты препарата Энкорат Хроно (пролонгированного действия) не всегда зависят от концентрации вальпроевой кислоты в плазме. Объем распределения - 0,2 литра/кг массы тела.
Метаболизм и выведение
Вальпроевая кислота (1 - 3%) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Для вальпроевой кислоты не отмечено пресистемного метаболизма. Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1 - 10% концентрации в плазме матери).
Время полувыведения составляет 8 - 22 часа. При сочетании с другими лекарственными средствами время полувыведения может составлять 6 - 8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функций печени пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.
Показания
Препарат Энкорат Хроно применяется:
У взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:
- лечение генерализованной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков (абсансы, клонические, тонические, миоклонические, тонико-клонические, атонические);
- лечение парциальной эпилепсии (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее);
- изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);
- специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
- маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.
У детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:
- лечение генерализованной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков (абсансы, клонические, тонические, миоклонические, тонико-клонические, атонические);
- лечение парциальной эпилепсии (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее);
- специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
- фебрильные судороги;
- детский тик.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность к компонентам) препарата Энкорат Хроно;
- выраженные нарушения функции поджелудочной железы;
- печеночная недостаточность;
- острый и хронический гепатит;
- геморрагический диатез;
- порфирия;
- выраженная тромбоцитопения;
- период лактации;
- нарушение обмена цикла мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);
- дети с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы);
- применение в комбинации с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином.
С осторожностью
Препарат Энкорат Хроно применяют с осторожностью:
- угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- органические заболевания головного мозга;
- заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе;
- гипопротеинемия;
- умственная отсталость у детей;
- врожденные ферментопатии;
- почечная недостаточность;
- беременность;
- детский возраст до 3-х лет.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности развитие генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, эпилептического статуса с развитием гипоксии может являться фактором риска летального исхода как для матери, так и для плода.
В экспериментальных исследованиях на мышах, крысах и кроликах показано тератогенное действие вальпроатов. По имеющимся данным у человека вальпроаты преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1 - 2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно укорочение конечностей), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы.
Риск пороков развития выше при комбинированной противоэпилептической терапии, чем при монотерапии вальпроатом натрия. Однако, довольно сложно установить причинно-следственную связь между пороками развития плода и другими факторами (в т.ч. генетическими, социальными, факторами внешней среды).
Учитывая вышеизложенное, при беременности применение препарата Энкорат Хроно возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания для противоэпилептического лечения. При беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу следует разделить на несколько приемов. В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг/сут), т.к. они позволяют минимизировать риск возникновения пороков развития нервной трубки. Однако независимо от того, получает ли пациентка фолаты или нет, в любом случае следует проводить специальный антенатальный контроль состояния нервной трубки или других пороков развития.
Вальпроат может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, это связано с уменьшением ряда факторов свертывания крови. У новорожденных следует контролировать число тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.
Вальпроат выделяется с грудным молоком в низких концентрациях (от 1% до 10% от концентрации в плазме крови). По данным литературы и на основании небольшого клинического опыта можно планировать грудное вскармливание во время лечения препаратом Энкорат Хроно в виде монотерапии с учетом профиля его безопасности (особенно гематологических расстройств).
Способ применения и дозы
Режим дозирования препарата Энкорат Хроно подбирается индивидуально в зависимости от возраста и веса пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Препарат Энкорат Хроно принимают внутрь. Суточную дозу следует принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Монотерапия
Взрослые
Начальная доза - 600 мг/день. Увеличивать дозировку на 200 мг каждые три дня до достижения оптимального эффекта. Принимать 1 - 2 раза в день. Максимально рекомендуемая доза 1 - 2 г.
Дети с массой тела свыше 20 кг
Начальная доза - 400 мг/день. Повышать постепенно дозировку до достижения оптимальной, обычно 20 - 30 мг/кг один раз в день или в двух раздельных дозах.
Дети массой тела до 20 кг
Не следует применять препарат Энкорат Хроно детям данной категории.
Пожилые пациенты
Характерно, что объем распределения увеличивается, а объем плазмы снижается. Однако при нормальной функции печени и почек данное увеличение количества свободного препарата клинически незначимо. Режим дозирования препарата Энкорат Хроно у пожилых пациентов сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально.
Передозировка
Сообщалось о редких случаях передозировки вальпроатов. При этом наблюдалась тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, миоз, коматозное состояние.
Лечение
При передозировке препарата Энкорат Хроно рекомендуется провести промывание желудка (не позже 10 - 12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез. При необходимости - стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции при приеме препарата Энкорат Хроно:
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание мушек перед глазами.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит, запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы (ЛДГ).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение грудных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, алопеция.
Особые указания и меры предосторожности
Во время лечения целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 месяца, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).
Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием препарата Энкорат Хроно следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики острого живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить концентрацию амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов при приеме препарата Энкорат Хроно необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к учащению эпилептических припадков.
Взаимодействие
Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических лекарственных средств (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов моноаминоксидазы, тимолептиков, этанола.
Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме.
Увеличивает период полувыведения ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего его период полувыведения удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45 - 55 ч - у детей).
Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его период полувыведения не изменяется.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства (ЛС), снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата Энкората Хроно.
При сочетании препарата Энкорат Хроно с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35 - 50% (необходима коррекция дозы препарата Энкорат Хроно).
При одновременном применении препарата Энкорат Хроно с этанолом и другими ЛС, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС; трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы и антипсихотические средства), возможно усиление угнетения ЦНС.
Этанол и другие гепатотоксические средства увеличивают вероятность развития поражений печени.
Препарат Энкорат Хроно не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Миелотоксические средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.
Меропенем снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта препарата Энкорат Хроно.
При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.
Цены в аптеках Москвы
- ЭНКОРАТ ХРОНО ПРОЛОНГ 300 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 111 руб.
- ЭНКОРАТ ХРОНО 300 МГ. РЕТАРД ТАБЛЕТКИ № 30 - 133 руб.
- ЭНКОРАТ ХРОНО 300 МГ. МВ ТАБЛЕТКИ № 30 - 140 руб.
- ЭНКОРАТ ХРОНО 500 МГ. РЕТАРД ТАБЛЕТКИ № 30 - 212 руб.
- ЭНКОРАТ ХРОНО 500 МГ. РЕТАРД ТАБЛЕТКИ № 30 - 221 руб.
- ЭНКОРАТ ХРОНО 500 МГ. МВ ТАБЛЕТКИ № 30 - 237 руб.