Информация о препарате «Эпокрин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эпокрин
Заказать Эпокрин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эпокрин, Раствор для внутривенного и подкожного введения
Торговое название
Эпокрин
Латинское название
Epocrin
Регистрационный номер
Р N003686/01
Фармакологическая группа
Стимулятор гемопоэза.
ATX
B03XA Прочие стимуляторы гемопоэза B03XA01 Эритропоэтин (Erythropoietin)
Действующее вещество (МНН)
Эпоэтин альфа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и подкожного введения.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
Одна ампула содержит:
Активный компонент: эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека, Рэпоэтин-СП): 1000 ME, 2000 ME, 4000 ME или 10000 ME.
Вспомогательные компоненты: альбумин (раствор для инфузий 10% в пересчете на сухой альбумин) - 2.5 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат - 5.8 мг или натрия цитрата дигидрат - 4.776 мг, натрия хлорид - 5.84 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.057 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и подкожного введения по 1000 ME, 2000 ME, 4000 ME или 10000 ME
По 1000 ME, 2000 ME, 4000 ME или 10000 ME в стеклянных ампулах.
По 10 ампул в кассетной контурной ячейковой упаковке.
Одна кассетная контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 2 до 8 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ГосНИИ ОЧБ ФМБА, ФГУП, Россия
Производитель
ГосНИИ ОЧБ ФМБА, ФГУП, Россия
ФармФирма Сотекс, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Эпоэтин альфа (активное вещество препарата Эпокрин) - гликопротеид, специфически стимулирующий эритропоэз. Аналог эритропоэтина человека, гемоцитокин, гемопоэтическое средство.
Рекомбинантный эпоэтин альфа синтезируется в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий человеческий эритропоэтин. По своему составу, биологическим и иммунологическим свойствам эпоэтин альфа идентичен природному эритропоэтину человека.
Эпоэтин альфа активирует митоз и созревание эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда. Введение эпоэтина альфа приводит к повышению гемоглобина и гематокрита, улучшению кровоснабжения тканей и работы сердца. Наиболее выраженный эффект от применения эпоэтина альфа наблюдается при анемиях, обусловленных хронической почечной недостаточностью.
В очень редких случаях, при длительном применении эритропоэтина для терапии анемических состояний может наблюдаться образование нейтрализующих антител к эритропоэтину с развитием парциальной красноклеточной аплазии или без неё.
Фармакокинетика
При внутривенном введении препарата Эпокрин у здоровых лиц и больных с уремией период полувыведения эпоэтина альфа составляет 5 - 6 часов. При подкожном введении концентрация эпоэтина альфа в крови нарастает медленно и достигает максимума в период от 12 до 18 часов после введения; период полувыведения составляет 16 - 24 часа. Биодоступность эпоэтина альфа при подкожном введении составляет 25 - 40%.
Показания
Показания для применения препарата Эпокрин:
- анемия у больных с хронической почечной недостаточностью, в том числе, находящихся на гемодиализе;
- профилактика и лечение анемий у больных с солидными опухолями, анемия у которых стала следствием проведения противоопухолевой терапии;
- профилактика и лечение анемий у ВИЧ-инфицированных больных (СПИД), вызванных применением зидовудина;
- профилактика и лечение анемий у больных с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности, хроническим лимфолейкозом;
- лечение и профилактика анемии у недоношенных детей, родившихся с низкой массой тела до 1,5 кг;
- для уменьшения объемов переливаемой крови при обширных хирургических вмешательствах и острых кровопотерях.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Эпокрин;
- парциальная красноклеточная аплазия после ранее проведенной терапии каким-либо эритропоэтином;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- невозможность проведения адекватной антикоагулянтной терапии;
- инфаркт миокарда (в течение месяца после события);
- нестабильная стенокардия;
- повышенный риск тромбоза глубоких вен и тромбоэмболий в рамках преддепозитной программы сбора крови перед хирургическими операциями;
- порфирия.
С осторожностью
Препарат Эпокрин применяют с осторожностью у больных с:
- тромбозом (в анамнезе);
- злокачественными новообразованиями;
- серповидноклеточной анемией;
- умеренной анемией без дефицита железа;
- рефрактерной анемией;
- эпилепсией;
- хронической печеночной недостаточностью;
- при беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Лечение анемии у больных с хронической почечной недостаточностью
Препарат Эпокрин вводят подкожно или внутривенно.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат Эпокрин вводят через артериовенозный шунт в конце сеанса диализа. При изменении способа введения препарат вводят в прежней дозе, затем, дозу при необходимости корректируют (при подкожном способе введения препарата Эпокрин, для достижения одинакового терапевтического эффекта требуется доза на 20 - 30% меньше, чем при внутривенном введении).
Лечение препаратом Эпокрин включает два этапа:
1. Этап коррекции
При подкожном введении препарата Эпокрин, начальная разовая доза составляет 30 МЕ/кг 3 раза в неделю. При внутривенном введении препарата Эпокрин начальная разовая доза составляет 50 МЕ/кг. Период коррекции длится до момента достижения оптимального уровня гемоглобина (100 - 120 г/л у взрослых и 95 - 110 г/л у детей) и гематокрита (30 - 35%). Эти показатели необходимо контролировать еженедельно. Возможны следующие ситуации:
а) Гематокрит повышается от 0,5 до 1% в неделю. В этом случае дозу не изменяют до достижения оптимальных показателей.
б) Скорость прироста гематокрита менее 0,5% в неделю. В этом случае необходимо повышение разовой дозы в 1,5 раза.
в) Скорость прироста более 1% в неделю. В этом случае необходимо снизить разовую дозу препарата в 1,5 раза.
г) Гематокрит остается низким или снижается. Необходимо проанализировать причины резистентности.
Эффективность терапии зависит от правильно подобранной индивидуальной схемы лечения.
2. Этап поддерживающей терапии
Для поддержания гематокрита на уровне 30 - 35% дозу препарата Эпокрин, применяемую на этапе коррекции следует уменьшить в 1,5 раза. Затем, поддерживающую дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом динамики гематокрита и гемоглобина. После стабилизации гемодинамических показателей возможен переход на введение препарата Эпокрин один раз в 1 - 2 недели.
Профилактика и лечение анемии у больных с солидными опухолями
Перед началом лечения рекомендуется провести определение уровня эндогенного эритропоэтина. При концентрации сывороточного эритропоэтина менее 200 МЕ/мл, начальная доза препарата Эпокрин составляет при внутривенном способе введения 150 МЕ/кг. При подкожном способе введения начальная доза препарата Эпокрин может быть снижена до 100 МЕ/кг. При отсутствии ответа возможно увеличение дозы до 300 МЕ/кг. Дальнейшее увеличение дозы представляется нецелесообразным. Не рекомендуется назначать эритропоэтин пациентам с содержанием эндогенного эритропоэтина в сыворотке выше 200 МЕ/мл.
Профилактика и лечение анемии у больных с ВИЧ-инфекцией
Внутривенное введение препарата Эпокрин в дозе 100 - 150 МЕ/кг 3 раза в неделю является эффективным у ВИЧ-пациентов, получающих терапию зидовудином, при условии, что уровень сывороточного эндогенного эритропоэтина пациента менее 500 МЕ/мл, а доза зидовудина составляет менее 4200 мг/неделю. При подкожном введении доза препарата Эпокрин может быть уменьшена в 1,5 раза.
Профилактика и лечение анемии у больных с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности и с хроническим лимфолейкозом
У этих больных целесообразность лечения эпоэтином альфа обусловливается неадекватным синтезом эндогенного эритропоэтина на фоне развития анемии. При содержании гемоглобина ниже 100 г/л и сывороточного эритропоэтина ниже 100 МЕ/мл препарат Эпокрин вводят подкожно в стартовой дозе 100 МЕ/кг три раза в неделю. Лабораторный контроль гемодинамических показателей проводят еженедельно. При необходимости дозу препарата Эпокрин корректируют в сторону увеличения или уменьшения каждые 3 - 4 недели. Если при достижении недельной дозы 600 МЕ/кг увеличение содержания гемоглобина не наблюдается, препарат Эпокрин следует отменить.
Профилактика и лечение анемии у больных с ревматоидным артритом
У больных с ревматоидным артритом наблюдается подавление синтеза эндогенного эритропоэтина под влиянием повышенной концентрации провоспалительных цитокинов. Лечение анемии у этих больных проводят при подкожном введении препарата Эпокрин в дозе 50 - 75 МЕ/кг 3 раза в неделю. При увеличении содержания гемоглобина менее чем на 10 г/л через 4 недели лечения, дозу препарата Эпокрин увеличивают до 150 - 200 МЕ/кг 3 раза в неделю. Дальнейшее повышение дозы представляется нецелесообразным.
Лечение и профилактика анемии у недоношенных детей, родившихся с низкой массой тела
Препарат Эпокрин вводят подкожно в дозе 200 МЕ/кг три раза в неделю, начиная с 6 дня жизни до достижения целевых показателей гемоглобина и гематокрита, но не более 6 недель.
Профилактика анемии при обширных хирургических вмешательствах и острых кровопотерях
Эпокрин вводят внутривенно или подкожно три раза в неделю в дозе 100 - 150 МЕ/кг до нормализации гематокрита и содержания гемоглобина.
Передозировка
При передозировке препарата Эпокрин возникают эффекты, отражающие крайнюю степень выраженности его фармакологического действия.
В случае повышения артериального давления назначают антигипертензивные средства. При невозможности снизить давление с помощью антигипертензивных средств, терапию препаратом Эпокрин необходимо прекратить. При высоком гемоглобине и гематокрите показано кровопускание.
Побочное действие
При применении препарата Эпокрин возможны следующие нежелательные явления:
Общие расстройства: в некоторых случаях в начале лечения отмечаются гриппоподобные симптомы (головокружение, сонливость, лихорадочное состояние, головная боль, миалгия, артралгия).
Аллергические реакции: возможны слабо или умеренно выраженная кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический шок, экзема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: может наблюдаться дозозависимое увеличение артериального давления, ухудшение течения артериальной гипертензии (чаще всего у пациентов с уремией), в отдельных случаях гипертонический криз, резкое повышение артериального давления с симптомами энцефалопатии (головная боль, спутанность сознания) и генерализованными тонико-клоническими судорогами.
Со стороны органов кроветворения: может наблюдаться тромбоцитоз, в отдельных случаях - тромбоз шунтов (у пациентов, находящихся на гемодиализе, особенно со склонностью к артериальной гипотензии или имеющих осложнения со стороны артериовенозной фистулы, например, стеноз, аневризма и др.).
Местные реакции: могут проявляться в виде гиперемии, жжения, слабой или умеренной болезненности в месте введения (чаще возникают при подкожном введении).
Со стороны лабораторных показателей: может наблюдаться снижение содержания ферритина в сыворотке, снижение сывороточных показателей обмена железа. У больных с уремией может наблюдаться гиперкалиемия и гиперфосфатемия.
Прочие: побочные эффекты могут включать осложнения, связанные с нарушением дыхания или с изменением артериального давления, очень редко возможны иммунные реакции (индукция образования антител с развитием парциальной красноклеточной аплазии или без неё), обострение порфирии.
Особые указания и меры предосторожности
Во время лечения препаратом Эпокрин необходимо еженедельно контролировать артериальное давление и проводить общий анализ крови, включая определение гематокрита, тромбоцитов и ферритина.
У больных с уремией, находящихся на гемодиализе из-за увеличения гематокрита часто требуется увеличить дозу гепарина, кроме того, необходима своевременная профилактика тромбозов и ранняя ревизия шунта.
В пред- и послеоперационном периоде гемоглобин (Hb) следует контролировать чаще, если его исходный уровень составляет менее 140 г/л.
Необходимо помнить, что эпоэтин альфа не заменяет гемотрансфузию, но снижает объемы и частоту её применения.
У больных с контролируемой артериальной гипертензией или с тромботическими осложнениями может потребоваться увеличение дозы гипотензивных и/или антикоагулянтных лекарственных средств.
При развитии гипертонического криза проводят неотложные мероприятия по оказанию врачебной помощи пациенту, лечение эпоэтином альфа следует прервать.
При назначении эпоэтина альфа пациентам с печеночной недостаточностью возможно замедление его метаболизма и выраженное усиление эритропоэза. Безопасность применения эпоэтина альфа у этой группы пациентов не установлена.
Нельзя также исключить возможность влияния эпоэтина альфа на рост некоторых типов опухолей, в том числе опухолей костного мозга.
Следует учитывать возможность того, что предоперационное повышение уровня Нb может служить предрасполагающим фактором к развитию тромботических осложнений.
Перед началом лечения следует исключить возможные причины неадекватной реакции на препарат Эпокрин (дефицит железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина, тяжелые отравления солями алюминия, сопутствующие инфекции, воспалительные процессы и травмы, скрытые кровопотери, гемолиз, фиброз костного мозга различной этиологии) и, при необходимости, скорректировать лечение.
У большинства больных с уремией, у онкологических и ВИЧ-инфицированных пациентов содержание ферритина в сыворотке крови уменьшается одновременно с увеличением гематокрита. Содержание ферритина в сыворотке крови необходимо контролировать в течение всего курса лечения. Если оно составляет меньше 100 нг/мл, рекомендуется терапия препаратами железа из расчета 200 - 300 мг/сутки (для детей 100 - 200 мг/сутки).
Недоношенным детям терапия препаратами железа в дозе 2 мг/сутки должна назначаться как можно раньше.
Пациенты сдающие аутологичную кровь и находящиеся в пред- или в послеоперационном периоде, также должны получать адекватную терапию препаратами железа в дозе до 200 мг/сутки.
У пациентов с уремией коррекция анемии эпоэтином альфа может вызвать улучшение аппетита и увеличение всасывания калия и белков. В этой связи может потребоваться периодическая коррекция параметров гемодиализа для поддержания уровня мочевины, креатинина и калия в пределах нормы. У этих пациентов необходимо также контролировать уровень электролитов в сыворотке крови.
При применении эпоэтина альфа у женщин репродуктивного возраста с анемией на фоне хронической почечной недостаточности возможно возобновление менструаций по мере нормализации гемоглобина. Пациентку следует предупредить о возможности наступления беременности и необходимости применения надежных методов контрацепции до начала терапии препаратом Эпокрин.
Учитывая возможный более выраженный эффект препарата Эпокрин, его доза не должна превышать дозу рекомбинантного эритропоэтина, использовавшегося в предыдущем курсе лечения. В течение первых двух недель дозу не изменяют, оценивают соотношение доза/ответ. После этого доза может быть уменьшена или увеличена по схеме представленной в разделе "Способ применения и дозы".
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Эпокрин, до установления оптимальной поддерживающей дозы, пациентам с уремией следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за увеличения риска повышения артериального давления в начале терапии.
Взаимодействие
При одновременном применении эпоэтина альфа с циклоспорином может возникнуть необходимость коррекций дозы последнего из-за увеличения его связывания эритроцитами.
Опыт клинического применения препарата Эпокрин до настоящего времени не выявил фактов его фармакологической несовместимости с другими лекарственными препаратами. Тем не менее, во избежание возможной несовместимости или снижения активности, препарат Эпокрин нельзя смешивать с растворами других лекарственных препаратов.