Информация о препарате «Этацизин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Этацизин
Заказать Этацизин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Этацизин, Таблетки покрытые оболочкой
Торговое название
Этацизин
Латинское название
Ethacyzin
Регистрационный номер
П N015386/01
Фармакологическая группа
Антиаритмическое средство.
ATX
C.01.B.C Антиаритмические препараты Ic класса
Действующее вещество (МНН)
Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. Форма таблетки - круглая. На поперечном разрезе видны два слоя.
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: этацизин - 50 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, хинолиновый желтый краситель (Е104), солнечный желтый краситель FCF (Е110), кальция карбонат, магния карбонат, титана двуокись, кремния двуокись, воск пчелиный.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
Олайнфарм, АО, Латвия
Производитель
Олайнфарм, АО
Фармакологические свойства
Этацизин - антиаритмический препарат (ААП) класса 1C, обладает длительным антиаритмическим действием.
Этацизин угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы этацизин может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток. Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS. Интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин имеет умеренное противоишемическое действие. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.
По сравнению с этмозином, этацизин характеризуется более выраженным угнетающим влиянием на быстрый входящий ток ионов натрия в клетку миокарда и медленный входящий кальциевый ток, что ведет к подавлению спонтанной диастолической деполяризации эктопических очагов автоматизма в более высокой степени, чем при применении этмозина. На основных моделях аритмий этацизин превосходит этмозин в 2 - 3 раза по интенсивности и в 4 - 5 раз по длительности эффекта.
В отличие от многих антиаритмических препаратов (пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Антиаритмический эффект Этацизина при приеме внутрь развивается обычно на 1 - 2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Фармакокинетика
При приеме внутрь этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30 - 60 минут. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови достигается через 2,5 - 3 часа. Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации этацизина в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма этацизин выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
Препарат Этацизин применяется при:
- наджелудочковая экстрасистолия;
- желудочковая экстрасистолия;
- пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
- пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам препарата Этацизин;
- выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости);
- больным с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность II и III стадии;
- выраженные нарушения функций печени;
- выраженные нарушения функций почек;
- беременность;
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
С осторожностью
Препарат Этацизин применяют с особой осторожностью при:
- синдроме слабости синусового узла;
- брадикардии;
- атриовентрикулярной (AV) блокаде I степени;
- ишемической болезни сердца;
- тяжелых нарушениях периферического кровообращения;
- компенсированной сердечной недостаточности;
- закрытоугольной форме глаукомы;
- доброкачественной гипертрофии предстательной железы;
- кардиомегалии (т.к. повышается риск развития аритмогенного действия);
- нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии);
- печеночной недостаточности;
- почечной недостаточности;
- у пациентов с электрокардиостимулятором (риск развития аритмии);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность этацизина не установлены).
Способ применения и дозы
Этацизин принимают внутрь, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу этацизина увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Этацизин возможны: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.
Лечение
Промывание желудка, симптоматическая терапия. Больным с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия (наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина). Лечение желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, - электроимпульсная терапия (ЭИТ) или внутривенное введение лидокаина или тримекаина, на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, применение антиаритмических препаратов (ААП) 1А класса (новокаинамид, ритмилен, аймалин, этмозин и др.). Гемодиализ неэффективен.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная (AV) блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. В редких случаях развивается аритмогенное действие.
Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, парез аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
В клинических исследованиях побочные эффекты после применения этацизина зарегистрированы в среднем у 44% больных, у половины они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечена диплопия. У большинства больных побочное действие этацизина проявлялось при его начальной дозе 100 - 150 мг/сут. Побочные эффекты отмечались обычно рано: на 2-е, даже на 3-е сутки лечения. При длительном лечении этацизином они не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные явления этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28,6%).
Особые указания и меры предосторожности
Больным с синдромом слабости синусового узла, особенно если препарат Этацизин назначается впервые, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2 - 3 дня после назначения этацизина.
Нередко оказывается клинически целесообразным приступать к лечению аритмии, назначив сначала этмозин (600 - 1200 мг/сут) - препарат, гораздо реже дающий побочные эффекты, и лишь после установления рефрактерности аритмии к этому препарату перейти к приему более активного этацизина.
Назначение этацизина больным с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.
Так же как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении этацизина следует:
- строго учитывать противопоказания к применению этацизина;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами (ААП) класса 1А;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3 - 5 дней приема этацизина, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
- немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии.
Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунд.
Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются:
- органическое поражение сердца (в особенности перенесенный инфаркт миокарда);
- снижение фракции выброса;
- стойкая желудочковая тахикардия;
- максимальные дозы этацизина.
Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии препаратом Этацизин необходимо тщательно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (электрокардиограммы (ЭКГ), контроль артериального давления (АД), эхокардиография (ЭХОКГ)).
Взаимодействие
Применение антиаритмических препаратов (ААП) класса 1C (этмозина, энкаинида, флекаинида, доркаимида, пропафенона) противопоказано в сочетании с ААП класса 1А.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Комбинация бета-адреноблокаторов с ААП класса 1C усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы ААП, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышение концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты в сочетании с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие этацизина у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.