Информация о препарате «Рабепразол-СЗ» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Рабепразол-СЗ

Заказать Рабепразол-СЗ в аптеках Москвы.

Инструкции:

Рабепразол-СЗ, Капсулы кишечнорастворимые

Торговое название

Рабепразол-СЗ

Латинское название

Rabeprazol-SZ

Регистрационный номер

ЛП-003466

Фармакологическая группа

Ингибитор протонного насоса; средство, понижающее секрецию желез желудка.

ATX

A.02.B.C     Ингибиторы протонового насоса
A.02.B.C.04     Рабепразол

Действующее вещество (МНН)

Рабепразол

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые.

Описание

Для дозировки 10 мг: твердые желатиновые капсулы №3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета.
Для дозировки 20 мг: твердые желатиновые капсулы №1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.
Содержимое капсул: сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 капсула содержит:
Активного вещества: рабепразол пеллеты - 118 мг или 236 мг (в пересчете на рабепразол натрия - 10 мг или 20 мг).
Вспомогательные вещества: ядро пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 71.47 мг / 142.94 мг, натрия карбонат - 1.65 мг / 3.3 мг, тальк - 1.77 мг / 3.54 мг, титана диоксид - 0.83 мг / 1.66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) - 14.75 мг / 29.5 мг; оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) - 15.93 мг / 31.86 мг, цетиловый спирт - 1.6 мг / 3.2 мг.
Капсула №3 (дозировка 10 мг): корпус: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%; крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) - 0.66%, индигокармин - 0.029%, титана диоксид - 0.67%, желатин - до 100%.
Капсула №1 (дозировка 20 мг): корпус: титана диоксид - 1%, железа оксид желтый - 0.19% желатин - до 100%; крышечка: железа оксид черный - 0.53%, железа оксид красный - 0.93%, титана диоксид - 0.33%, железа оксид желтый - 0.2%, желатин - до 100%.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг.
По 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 60 или 100 капсул в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул, 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия

Производитель

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия

Представительство

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия

Фармакологические свойства 

Рабепразол (активное вещество препарата Рабепразол-СЗ) относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.
Рабепразол подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Рабепразол, обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2 - 4 часа. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 часов. В течение первых 2 - 8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты), и возвращается к исходным уровням через 1 - 2 недели после его отмены. При прекращении приема препарата Рабепразол-СЗ секреторная активность восстанавливается в течение 1 - 2 дней.

Фармакокинетика 

Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника после приема препарата Рабепразол-СЗ внутрь. Максимальные концентрации рабепразола в плазме достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmах) и значений площади под кривой концентрация-время (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность рабепразола не изменяется при многократном приеме. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC рабепразола увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 - 3 раза. Ни время приема препарата Рабепразол-СЗ в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата Рабепразол-СЗ с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmах, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс рабепразола у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
CYP 2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP 2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Сmах увеличивается на 40%.

Показания 

Показания для применения препарата Рабепразол-СЗ:
- язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит (взрослые и дети с 12 лет);
- поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
- в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания 

- гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата Рабепразол-СЗ;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет (для показания гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ));
- детский возраст до 18 лет (для других показаний).

С осторожностью 

Препарат Рабепразол-СЗ применяют с осторожностью:
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание 

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом, однако у крыс в небольших количествах рабепразол проникает через плацентарный барьер. Препарат Рабепразол-СЗ не следует применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению рабепразола в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому препарат Рабепразол-СЗ нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы 

Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза
Препарат Рабепразол-СЗ рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
Рабепразол-СЗ рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
Лечение эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагита
Препарат рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ) без эзофагита
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний характеризующихся патологической гиперсекрецией
Дозу препарата Рабепразол-СЗ подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Эрадикация Helicobacter pylori
Рабепразол-СЗ рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Коррекции дозы препарата Рабепразол-СЗ пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Передозировка 

Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке препарата Рабепразол-СЗ минимальны.
Лечение
Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочное действие 

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь.
Нежелательные реакции при приеме препарата Рабепразол-СЗ систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Со стороны иммунной системы: редко: острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко: анорексия; частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны нервной системы: часто: бессонница, головная боль, головокружение; нечасто: сонливость, нервозность; редко: депрессия; частота неизвестна: спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения.
Со стороны сосудов: частота неизвестна: периферический отек.
Со стороны дыхательной системы: часто: кашель, фарингит, ринит; нечасто: синусит, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто: диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко: стоматит, гастрит, нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко: гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: инфекция мочевыводящих путей; редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко: буллезные высыпания, крапивница; очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто: боль в спине; нечасто: миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: гинекомастия.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.
Прочие: часто: инфекции.

Особые указания и меры предосторожности 

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол-СЗ от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При лечении ингибиторами протонного насоса (ИПП) на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения препаратом Рабепразол-СЗ и в период лечения.
Переломы
Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии препаратом Рабепразол-СЗ.
Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Влияние на способность управлять механизмами 

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что препарат Рабепразол-СЗ оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Взаимодействие 

Препарат Рабепразол-СЗ замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.
Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП), в т.ч. препарата Рабепразол-СЗ, с атазанавиром, так как значительно снижаются эффекты атазанавира.
Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение периода полувыведения.
При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Сmах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид не приводит к клинически значимому взаимодействию.