Информация о препарате «Сирдалуд» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Сирдалуд

Заказать Сирдалуд в аптеках Москвы.

Инструкции:

Сирдалуд, Таблетки

  • Сирдалуд
  • Сирдалуд
‹ ›
Общее описание, состав Фармакологические свойства Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и грудное вскармливание Способ применения и дозы Передозировка Побочное действие Особые указания и меры предосторожности Влияние на способность управлять механизмами Взаимодействие Цены в аптеках Москвы

Торговое название

Сирдалуд

Латинское название

Sirdalud

Регистрационный номер

П N012947/01

Фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

ATX

M.03.B.X     Прочие миорелаксанты центрального действия
M.03.B.X.02     Тизанидин

Действующее вещество (МНН)

Тизанидин

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне риска и код OZ.
Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код RL.

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид (в пересчете на основание) - 2.288 мг (2 мг) / 4.576 мг (4 мг).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.3 мг / 0.4 мг, стеариновая кислота - 3 мг / 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.4 мг / 101 мг, лактоза - 80 мг / 110 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 2 мг и 4 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера (30 таблеток) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

5 лет. Не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Новартис Фарма АГ, Швейцария

Производитель

NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret A.S., Турция

Представительство

НОВАРТИС ФАРМА, ООО

Фармакологические свойства 

Тизанидин (активное вещество препарата Сирдалуд) - миорелаксант центрального действия.
Основная точка приложения действия тизанидина находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение глутамата (возбуждающей аминокислоты), которая стимулирует рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.
В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Препарат Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата Сирдалуд зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика 

Всасывание
После приема препарата Сирдалуд внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация тизанидина в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата Сирдалуд. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2 - 4 часа, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время) не отмечается.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤ 25 мл/минуту) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
Пациенты с нарушением функции печени
Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.
Пациенты старше 65 лет
Данные по фармакокинетике тизанидина у пациентов данной группы ограничены.
Зависимость от пола и расовой принадлежности
Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания 

Показания для применения препарата Сирдалуд:
Болезненный мышечный спазм:
- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
- после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях при:
- рассеянном склерозе;
- хронической миелопатии;
- дегенеративных заболеваниях спинного мозга;
- последствиях нарушений мозгового кровообращения;
- детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата Сирдалуд;
- нарушение функции печени тяжелой степени;
- одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки Сирдалуд содержат лактозу);
- пациенты младше 18 лет (опыт применения препарата Сирдалуд ограничен; применение у пациентов данной популяции не рекомендовано).

С осторожностью 

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд:
- у пациентов с нарушением функции почек;
- у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести;
- у пациентов старше 65 лет;
- при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).

Беременность и грудное вскармливание 

Беременность
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, препарат Сирдалуд не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении тизанидина в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы тизанидина превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.
Тест на беременность
Перед началом применения препарата Сирдалуд у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
Грудное вскармливание
В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат Сирдалуд в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.
Влияние на фертильность
В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния тизанидина на фертильность особей мужского и женского пола при применении в дозе 10 мг/кг и 3 мг/кг в сутки, соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг в сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы тизанидина превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.

Способ применения и дозы 

Препарат Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата Сирдалуд в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
Препарат Сирдалуд принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.
При болезненном мышечном спазме препарат Сирдалуд применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2 - 4 мг, с интервалами от 3 - 4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов старше 65 лет
Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/минуту) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми шагами с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение препарата Сирдалуд у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Прерывание лечения
При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка 

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препаратом Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления (АД), удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.
Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Побочное действие 

При приеме препарата Сирдалуд в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи. При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (HP) возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют прекращения лечения препаратом Сирдалуд в связи с тяжестью HP. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: сонливость, головокружение.
Нарушения психики: часто: бессонница, нарушения сна.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто: снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто: желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто: тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто: мышечная слабость.
Общие расстройства: очень часто: повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: часто: повышение активности печеночных трансаминаз.
При резкой отмене препарата Сирдалуд после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, в связи с чем дозу следует снижать постепенно до полной отмены препарата Сирдалуд.
Отдельные сообщения о нежелательных реакциях (НР) по данным применения в клинической практике
Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.
Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Общие расстройства: астения, синдром отмены.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции к препарату Сирдалуд, сообщите об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности 

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение артериального давления (АД) может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд следует прекратить.
Контрацепция
Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата Сирдалуд на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет < 1%).

Влияние на способность управлять механизмами 

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Сирдалуд отмечается сонливость, головокружение или какие-либо признаки артериальной гипотензии следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие 

При применении препарата Сирдалуд с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QTc.
Одновременное применение препарата Сирдалуд с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1А2, противопоказано. При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Не рекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2: антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение препарата Сирдалуд с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение артериального давления (АД), в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания, и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз, чем средние терапевтические дозы тизанидина.
Алкоголь
Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности).
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегать приема препарата Сирдалуд с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.