Информация о препарате «Стимулотон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Стимулотон
Заказать Стимулотон в аптеках Москвы.
Инструкции:
Стимулотон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Стимулотон
Латинское название
Stimuloton
Регистрационный номер
П N013940/01
Фармакологическая группа
Антидепрессант.
ATX
N.06.A.X Прочие антидепрессанты
N.06.A Антидепрессанты
N.06.A.B Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Действующее вещество (МНН)
Сертралин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой Е 271 на одной и с риской - на другой стороне; без запаха.
Таблетки 100 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой Е 272 на одной и с риской - на другой стороне; без запаха.
Состав
В 1 таблетке:
Активное вещество: сертралин - 50 мг или 100 мг (в виде сертралина гидрохлорида - 55.95 мг и 111.9 мг).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
Оболочка: макрогол 6000, титана диоксид, гипромеллоза.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг или 100 мг.
Таблетки 50 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. По 1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки 100 мг: по 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. По 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ЭГИС фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия
Производитель
ЭГИС, ЗАО, Венгрия
Представительство
ЭГИС, ЗАО, Венгрия
Фармакологические свойства
Сертралин (активное вещество препарата Стимулотон) - селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ).
Сертралин оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела.
Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5 - 8,4 часа после приема препарата Стимулотон внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения > 20л/кг.
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22 - 36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62 - 104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.
Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.
Показания
Показания для применения препарата Стимулотон:
- депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика);
- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), в т.ч. лечение ОКР у детей старше 6 лет;
- панические расстройства (с агорафобией и без);
- посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Стимулотон;
- одновременный прием любого ингибитора моноаминоксидазы (МАО), а также период в течение 14 дней до начала приема и после его отмены;
- нестабильная эпилепсия;
- возраст до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта);
- беременность;
- период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат Стимулотон стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение препаратом Стимулотон во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности применения сертралина в период лактации нет, поэтому если лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Стимулотон следует принимать один раз в день (утром или вечером).
Для взрослых, страдающих депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в день.
Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами или посттравматическим стрессовым расстройством рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг один раз в день и через неделю повысить дозу до 50 мг один раз в день.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект может наступить в течение 7 дней. Однако обычно для полного проявления антидепрессантного эффекта требуется от 2 до 4 недель. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
Детям в возрасте 13 - 18 лет с обсессивно-компульсивным расстройством препарат Стимулотон следует назначать начиная с дозы 50 мг в сутки.
Для детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6 - 12 лет рекомендуется начальная доза по 25 мг в день, которую через неделю можно увеличить до 50 мг в день.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем можно повысить дозу еженедельно по 50 мг в сутки до максимальной суточной дозы 200 мг. Однако во избежание передозировки при увеличении дозы свыше 50 мг следует учитывать, что вес тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии следует назначать самые минимальные эффективные дозы.
Особые группы
Нет необходимости в коррекции дозы препарата Стимулотон для пожилых пациентов.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата Стимулотон следует уменьшить или же увеличить интервалы между приёмами.
У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу сертралина не требуется.
Передозировка
Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении в больших дозах. Однако при одновременном введении препарата Стимулотон с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Побочное действие
При приеме препарата Стимулотон возможны: аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии).
Редко наблюдались: сонливость, утомляемосгь, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, снижение массы тела, анорексия, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения зрения (включая нечеткость зрения), гиперемия кожи или приливы крови к лицу, зевота, повышенное потоотделение, дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), гипомания, мания.
Иногда: хотя причинная связь с сертралином достоверно не установлена, во время курса лечения сертралином наблюдались двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко мультиформная экссудативная эритема) и зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие нейролептические препараты, а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
В редких случаях прекращение приема сертралина вызывает синдром отмены.
Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться некоторые симптомы, в том числе парестезия, гипэстезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания.
Лабораторные показатели: в редких случаях (0,8%) отмечалось бессимптомное повышение трансаминаз (ACT и АЛТ). Эти изменения наблюдались на протяжении первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены. Сообщалось также об обратимой гипонатриемии. Предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), поскольку он в основном наблюдался у пожилых пациентов, одновременно получающих сопутствующие диуретики или другие препараты.
Особые указания и меры предосторожности
Отсутствуют данные о возможных рисках и преимуществах одновременного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и сертралина.
Как и другие антидепрессанты, сертралин может вызвать манию или гипоманию у небольшого процента больных (примерно у 0,4%).
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения препаратом Стимулотон, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Препарат Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат Стимулотон назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.
В клинических испытаниях сертралина эпилептические припадки наблюдались у 0,08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0,2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом сертралина не установлено. Отсутствуют данные о лечении сертралином больных эпилепсией. Препарат Стимулотон нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков сертралин необходимо отменить.
Печеночная недостаточность: метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени. Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы выявили удлинение времени полувыведения сертралина и увеличение площади под кривой концентрации-времени у пациентов с легким циррозом печени. Поэтому необходима осторожность при назначении сертралина при заболеваниях печени; для таких больных следует рассмотреть возможность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата Стимулотон.
Почечная недостаточность: фармакокинетика сертралина после введения однократной дозы или многократного дозирования не имела значительных изменений у пациентов с умеренной (клиренс креатинина 20 - 50 мл/мин) или тяжелой (менее 20 мл/мин) почечной недостаточностью. Эти исследования показали, что нет необходимости корректировать дозу сертралина при заболеваниях почек.
Влияние на способность управлять механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторную деятельность, способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Взаимодействие
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Одновременное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, ведет к тяжелым осложнениям. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев смерти пациента при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанное сознание, раздражимость, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому сертралин никогда нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены сертралина должно пройти не менее 14 дней до начала введения необратимого ингибитора МАО.
Вещества, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), алкоголь
У здоровых добровольцев ежедневный прием сертралина по 200 мг в сутки не усиливал эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с большой осторожностью, а от употребления алкоголя во время приема препарата Стимулотон следует воздерживаться.
Препараты, связывающиеся с белками крови
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин
Одновременное применение циметидина в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Производные кумарина
При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450
Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации этих лекарственных средств.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментами цитохрома Р450
Исследования взаимодействия in vivo показали, что длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на опосредованное изоферментами CYP 3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина.
Длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на уровни толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP 2C9 в клинически значимой степени.
Длительное введение доз по 200 мг в сутки не влияло и на уровни диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое подавление сертралином CYP 2C19 следует также исключить.
Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный тормозящий эффект на CYP 1А2.
Литий
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Серотонинергические средства
Длительность периода вымывания, необходимого перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определена. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью. Одновременное введение других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требует особой осторожности. По возможности таких сочетаний следует избегать.
Индукция микросомальных ферментов
В клинических испытаниях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении сертралина по 200 мг в сутки и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение периода полувыведения феназона. Это небольшое уменьшение периода полувыведения феназона было обусловлено клинически несущественным изменением метаболизма печени.
Атенолол
При совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.
Глибенкламид и дигоксин
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.