Информация о препарате «Тизанидин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Тизанидин
Заказать Тизанидин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Тизанидин / Тизанидин-Тева, Таблетки
Торговое название
Тизанидин / Тизанидин-Тева
Латинское название
Tizanidin-Teva
Регистрационный номер
ЛП-001812
Фармакологическая группа
Миорелаксант центрального действия.
ATX
M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия
M.03.B.X.02 Тизанидин
Действующее вещество (МНН)
Тизанидин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "Т2" - на другой.
Таблетки 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "Т4" - на другой.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) - 2.29 мг (2 мг) / 4.58 мг (4 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) - 57.91 мг / 115.82 мг, просолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая - 98%, кремния диоксид коллоидный - 2%) - 22.575 мг / 45.15 мг, просолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая - 98%, кремния диоксид коллоидный - 2%) - 22.575 мг / 45.15 мг, стеариновая кислота - 2.15 мг / 4.3 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 2 мг и 4 мг.
По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель
TEVA Pharmaceutical Works Private Ltd. Co., Венгрия
Фармакологические свойства
Тизанидин (активное вещество препарата Тизанидин-Тева) - миорелаксант центрального действия. Является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.
Тизанидин, стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-acпаpтату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого, на уровне промежуточных нейронов спинного мозга, происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Тизанидин-Тева внутрь абсорбция тизанидина высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) - 1 - 2 часа. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Распределение и метаболизм
Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 3 - 5 часов. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде; 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 часов, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.
Противопоказания
- гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата Тизанидин-Тева;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- выраженные нарушения функции печени;
- одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат Тизанидин-Тева применяют с осторожностью:
- пациенты старше 65 лет;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин);
- одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, детоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами.
Способ применения и дозы
Таблетки Тизанидин-Тева принимают внутрь.
Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3 - 4 дней. Максимальная суточная доза - 36 мг.
Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3 - 4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применения более 24 мг/сутки.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.
У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления (АД), удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.
Побочное действие
Частота побочных эффектов тизанидина классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (не менее 10%), часто (не менее 1%, но менее 10%), нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%), редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%), очень редко (0,01%, включая единичные сообщения).
Со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение; редко: бессонница, галлюцинации, расстройство сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: тошнота, нарушение функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: мышечная слабость.
Прочие: очень часто: повышенная утомляемость; часто: синдром "отмены". При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата Тизанидин-Тева, а также после применения вместе с гипотензивными препаратами, повышается риск развития тахикардии, повышения артериального давления (АД); в отдельных случаях: острое нарушение мозгового кровообращения.
Особые указания и меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы.
Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин-Тева в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-Тева следует прекратить.
При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.
При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.
Отмену препарата Тизанидин-Тева следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены".
Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина. В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.
Влияние на способность управлять механизмами
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.
Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения артериального давления (АД) и брадикардии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.
При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.
Парацетамол увеличивает время достижения максимальной концентрации тизанидина в плазме (Тmах) на 16 минут. Клинического значения не имеет.
Цены в аптеках Москвы
- ТИЗАНИДИН-ТЕВА 2 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 163 руб.
- ТИЗАНИДИН-ТЕВА 2 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 163 руб.
- ТИЗАНИДИН-ТЕВА 2 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 168 руб.
- ТИЗАНИДИН-ТЕВА 2 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 176 руб.
- ТИЗАНИДИН-ТЕВА 4 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 224 руб.
- ТИЗАНИДИН-ТЕВА 4 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 240 руб.
- ТИЗАНИДИН-ТЕВА 4 МГ. ТАБЛЕТКИ № 30 - 250 руб.