Информация о препарате «Транексам» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Транексам

Заказать Транексам в аптеках Москвы.

Инструкции:

Транексам, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Транексам

Латинское название

Tranexam

Регистрационный номер

ЛС-001070
ЛСР-003389/10

Фармакологическая группа

Гемостатическое средство.

ATX

B02AA02 Транексамовая кислота

Действующее вещество (МНН)

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с коричневатым или сероватым оттенком цвета.
Таблетки 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с коричневатым или сероватым оттенком цвета.

Состав

1 таблетка 250 мг содержит:
Активное вещество: транексамовая кислота - 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
1 таблетка 500 мг содержит:
Активное вещество: транексамовая кислота - 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
Таблетки 250 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Таблетки 500 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30° С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта.

Владелец РУ

НИЖФАРМ, АО, Россия

Производитель

ОБНИНСКАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ЗАО, Россия

Фармакологические свойства 

Транексамовая кислота (активное вещество препарата Транексам) - антифибринолитическое средство.
Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).
Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика 

Абсорбция транексамовой кислоты при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5 - 2 г - 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 часа, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7 - 8 часов. Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой концентрация-время имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное.
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания 

Показания для применения препарата Транексам:
Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного или генерализованного фибринолиза:
- кровотечения при беременности;
- послеродовые кровотечения;
- меноррагия (маточные кровотечения, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий);
- кровотечения после конизации шейки матки по поводу рака;
- кровотечения после простатэктомии;
- кровотечения после оперативного вмешательства на мочевом пузыре, гематурия;
- кровотечения после оперативного вмешательства на органах грудной клетки;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- кровотечения у пациентов с геморрагическим диатезом (гемофилией), которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т. ч., экстракция зуба);
- носовое кровотечение;
- усиление генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования, лейкоз, заболевания печени и др.);
- травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).
Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений).
Аллергические и воспалительные заболевания:
- экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь;
- тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта.

Противопоказания 

- гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата Транексам;
- субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м^2);
- венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами (гепарином или непрямыми антикоагулянтами);
- фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания - ДВС-синдром);
- судороги в анамнезе;
- приобретенное нарушение цветового зрения;
- детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью 

Препарат Транексам следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);
- пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
- синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
- наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
- одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса;
- лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
- пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);
- почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Беременность и грудное вскармливание 

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, препарат Транексам следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении препарата Транексам у кормящих матерей.

Способ применения и дозы 

Таблетки Транексам принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15 - 25 мг/кг массы тела, в среднем 1000 - 1500 мг 2 - 3 раза в сутки.
При местном фибринолизе: назначают по 1000 - 1500 мг 2 - 3 раза в сутки.
При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 часов до операции, затем по 1000 мг 3 - 4 раз в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата Транексам более 2 недель после оперативного вмешательства.
При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток.
При профузном маточном кровотечении: доза препарата Транексам может быть увеличена - по 1000 - 1500 мг 3 - 4 раза в сутки в течение 3 - 4 дней.
Лечение не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий: по 1000 - 1500 мг 3 - 4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней.
При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 - 14 дней после операции.
При травматической гифеме: по 1000 - 1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями (гемофилией) после экстракции зуба: в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 часа до экстракции зуба, и затем по 1000 - 1500 мг 3 - 4 раза в сутки в течение 6 - 8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
Кровотечения при беременности: по 250 - 500 мг 3 - 4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
При генерализованном фибринолизе: терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения с последующим переходом на пероральный прием по 1000 - 1500 мг 2 - 3 раза в сутки.
При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000 - 1500 мг 2 - 3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат Транексам можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
При симптомах аллергии и воспаления: по 1000 - 1500 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 3 - 9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
Действия при пропуске приема очередной дозы
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата Транексам после пропуска приема очередной дозы.
Применение препарата у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
- при концентрации креатинина в крови 120 - 250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки;
- при концентрации креатинина 250 - 500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки;
- при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Доза транексамовой кислоты Кратность приема
120 - 249 мкмоль/л
(1,36 - 2.82 мг/дл)
60 - 89 мл/мин / 1,73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250 - 500 мкмоль / л
(2,83 - 5.66 мг/дл)
30 - 59 мл/мин / 1,73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки

Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Детский возраст
Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2 - 3 раза/сутки.

Передозировка 

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку препарата Транексам необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1 - 2 часа после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или арентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Побочное действие 

При приеме препарата Транексам могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение.
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, ≤ 1/10), нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100), редко (> 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов: редко: тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях после приема внутрь); очень редко: артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна: острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: редко: головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).

Особые указания и меры предосторожности 

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения препаратом Транексам необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять препарат Транексам только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением препарата Транексам следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения препаратом Транексам, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат Транексам следует применять с осторожностью.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов.
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Влияние на способность управлять механизмами 

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Препарат Транексам может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий препарата Транексам с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).