Информация о препарате «Верошпилактон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Верошпилактон

Заказать Верошпилактон в аптеках Москвы.

Инструкции:

Верошпилактон, Капсулы

Торговое название

Верошпилактон

Латинское название

Verospilactone

Регистрационный номер

ЛП-002347

Фармакологическая группа

Диуретическое калийсберегающее средство.

ATX

C.03.D.A     Антагонисты альдостерона
C.03.D.A.01     Спиронолактон

Действующее вещество (МНН)

Спиронолактон

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Дозировка 25 мг: капсулы № 3 с корпусом и крышечкой белого цвета.
Дозировка 50 мг: капсулы № 3 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета.
Дозировка 100 мг: капсулы № 1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.
Содержимое капсул: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 капсула содержит:
Активное вещество: спиронолактон - 25 мг / 50 мг / 100 мг.
Вспомогательные вещества: повидон - 5 мг / 5 мг / 10 мг, лактозы моногидрат - 70 мг / 56 мг / 112 мг, крахмал картофельный - 52 мг / 41.2 мг / 82.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг / 2 мг / 4 мг, натрия лаурилсульфат - 2.6 мг / 2.6 мг / 5.2 мг, тальк - 1.6 мг / 1.6 мг / 3.2 мг, магния стеарат - 1.6 мг / 1.6 мг / 3.2 мг.
Капсулы: корпус и крышечка капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%, краситель синий патентованный или краситель бриллиантовый черный.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 10, 14, 15 или 20 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия

Производитель

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия

Фармакологические свойства 

Спиронолактон (активное вещество препарата Верошпилактон) является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия.
Альдостерон - минералокортикостероидный гормон коры надпочечников. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза обусловлено наличием диуретического эффекта, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2 - 5 день лечения.

Фармакокинетика 

Всасывание и распределение
При приёме внутрь препарата Верошпилактон спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Cmax) канренона в плазме крови достигается через 2 - 4 ч после приёма. После ежедневного приёма 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приёма - 2 - 6 ч. Объём распределения - 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.
Выведение
Спиронолактон выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменённом виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13 - 24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2 - 3 ч, во второй - 12 - 96 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания 

Показания для применения препарата Верошпилактон:
- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками;
- нефротический синдром;
- другие состояния, сопровождающиеся отеками;
- гипокалиемия или гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата Верошпилактон;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- анурия;
- одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия;
- сахарный диабет с подтвержденной почечной недостаточностью;
- беременность;
- период кормления грудью;
- детский возраст до 3 лет (в связи с твердой лекарственной формой);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав препарата Верошпилактон входит лактозы моногидрат).

С осторожностью 

Препарат Верошпилактон применяют с осторожностью:
- гиперкальциемия;
- метаболический ацидоз;
- атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению);
- сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности);
- диабетическая нефропатия;
- хирургические вмешательства, местная анестезия, общая анестезия;
- прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;
- пожилой возраст;
- нарушение менструального цикла;
- увеличение молочных желез;
- печеночная недостаточность;
- цирроз печени.

Беременность и грудное вскармливание 

Применение препарата Верошпилактон противопоказано при беременности и в период кормления грудью.
Спиронолактон и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.
Метаболиты спиронолактона обнаруживаются в грудном молоке. При необходимости применения препарата Верошпилактон в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы 

Препарат Верошпилактон принимают внутрь.
Эссенциалъная гипертензия
Суточная доза препарата Верошпилактон для взрослых обычно составляет 50 - 100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат Верошпилактон необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Идиопатический гиперальдостеронизм
Верошпилактон назначают по 100 - 400 мг/сутки.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия
Назначают по 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2 - 3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сутки.
Гипокалиемия и/или гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат Верошпилактон в дозе 25 - 100 мг/сутки, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Отеки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100 - 200 мг/сутки. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности
Ежедневно, в течение 5 дней по 100 - 200 мг/сут в 2 - 3 приема, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сутки.
Отеки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых обычно равна 200 - 400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1 - 3,3 мг/кг массы тела или 30 - 90 мг/м2/сутки в 1 - 4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте
В течение 4 дней по 400 мг/сутки, распределив на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте
В той же дозе в течение 3 - 4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат Верошпилактон следует принимать по 100 - 400 мг/сут, разделив на 1 - 4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству. Если хирургическое вмешательство не показано, то препарат Верошпилактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Передозировка 

Симптомы
При передозировке препарата Верошпилактон возможны: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение
Промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5 - 20% раствора декстрозы (глюкоза) с инсулином из расчета 0,25 - 0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкоза); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Побочное действие 

При приеме препарата Верошпилактон возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса; у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы и длительности лечения, обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата Верошпилактон исчезает; в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата Верошпилактон не установлено).
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц, остеомаляция.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные явления не указанные в инструкции к препарату Верошпилактон, сообщите об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности 

При приеме препарата Верошпилактон возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии.
Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат Верошпилактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При одновременном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в крови.
Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять механизмами 

На фоне приема препарата Верошпилактон необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Взаимодействие 

Спиронолактон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.