Информация о препарате «Винпоцетин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Винпоцетин
Заказать Винпоцетин в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Винпоцетин, Таблетки, ФАРМПРОЕКТ, ЗАО, Россия
- Винпоцетин Реневал, Таблетки, ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО, Россия
- Винпоцетин форте, Таблетки, ОЗОН, ООО, Россия
- Винпоцетин форте / Винпоцетин Канон, Таблетки, КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
- Винпоцетин форте / Винпоцетин-Акос форте, Таблетки, СИНТЕЗ, ОАО, Россия
Винпоцетин, Таблетки
Торговое название
Винпоцетин
Латинское название
Vinpocetine
Регистрационный номер
ЛС-000207
Фармакологическая группа
Церебровазодилатирующее средство.
ATX
N06BX18 Винпоцетин
Действующее вещество (МНН)
Винпоцетин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым опенком цвета, с риской и фаской.
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: винпоцетин - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 135 мг, крахмал картофельный - 100 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) - 5 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ФАРМПРОЕКТ, ЗАО, Россия
Производитель
ФАРМПРОЕКТ, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Винпоцетин - средство, улучшающее мозговое кровообращение и улучшающее метаболизм головного мозга.
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов.
Винпоцетин улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы, блокирует NMDA-рецепторы, блокирует АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина. Способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект обкрадывания.
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2 - 4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88.5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25 - 30% от исходного соединения. Площадь под кривой концентрация-время АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту первого прохождения через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК. АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогенатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушении функции печени или почек коррекции дозы препарата Винпоцетин не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует. Это позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Показания для применения препарата Винпоцетин:
Неврология (симптоматическая терапия):
- последствия ишемического инсульта;
- сосудистая вертебробазилярная недостаточность;
- сосудистая деменция;
- атеросклероз сосудов головного мозга;
- посттравматическая или гипертоническая энцефалопатия.
Офтальмология:
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология:
- снижение слуха перцептивного типа;
- болезнь Меньера;
- ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- беременность;
- период кормления грудью;
- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Винпоцетин во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, предположительно, в результате увеличения плацентарного кровотока.
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы. Не следует применять препарат Винпоцетин в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Опыт применения винпоцетина у детей отсутствует.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10%), часто (> 1% и < 10%), нечасто (> 0,1% и < 1%), редко (> 0,01% и < 0.1%), очень редко (< 0.01%).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.
Иммунологические нарушения: очень редко: гиперчувствительность.
Нарушение метаболизма и питания: нечасто: гиперхолестеринемия; редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические расстройства: редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко: эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль; редко: дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко: тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко: отек соска зрительного нерва; очень редко: гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто: вертиго; редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердца: редко: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия; редко: артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко: лабильность артериального давления (АД).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко: стоматит, дисфагия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко: дерматит.
Общие расстройства: редко: астения, недомогание, чувство жжения; очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Инструментальные и лабораторные данные: нечасто: снижение АД; редко: повышение АД, гинертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение или повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени; очень редко: повышение или снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции к препарату Винпоцетин нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Винпоцетин необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились.
Взаимодействие
По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия винпоцетина с бета-адреноблокаторами (пиндолол), кломипрамином, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.
Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД).
Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.